Seratrodast(AA 2414)是血栓素A2受体(TP)拮抗剂。
CP-105696 是一个有效的、白三烯 B4 (LTB4) 受体的选择性拮抗剂,其 IC50 值为 8.42 nM。
氟替卡松是一种用于呼吸系统疾病的吸入性皮质类固醇[1]。氟替卡松是一种Smo激动剂,IC50值为99 nM。氟替卡松激活刺猬信号并促进原代神经干/前体细胞的增殖[2]。
11-O-没食子酸岩白菜素是从菲律宾马洛托斯乙醇提取物中分离得到的一种化合物。11-O-没食子酸岩白菜素具有镇痛和抗炎活性。11-O-没食子酸岩白菜素是一种用于治疗疼痛和炎症的先导化合物[1]。
TAS055567(TAS-5567)是一种新型有效,选择性,口服的脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂,IC50为0.37 nM;在一组192种激酶中显示出>70%的Syk和4种其他激酶抑制作用,更具选择性和效力比R406;抑制Ramos细胞中抗IgM诱导的BLNK磷酸化(IC50=1.8nM);抑制Ramos细胞中BCR依赖性信号转导,THP-1细胞中FcγR介导的TNF-α产生,以及RBL-2H3细胞中FcεR介导的组胺释放;以剂量依赖性方式抑制后爪肿胀,显着降低类风湿性关节炎模型的组织病理学评分。
SDMA (Symmetric dimethylarginine)是一氧化氮 (NO) 合酶活性的内源性抑制剂。
IDO1/TDO-IN-4是一种有效的IDO1/TDO双抑制剂,IC50值为3.53μM(IDO1)和1.15μM(TDO)。IDO1/TDO-IN-4与IDO1和π形成氢键−π叠加与时差的相互作用。IDO1/TDO-IN-4可用于研究抑郁症以及抑郁症引起的感染性、代谢性和自身免疫性疾病[1]。
3,11,15,23-四氧基-27ξ-羊毛甾-8,16-二烯-26-oic酸是一种羊毛甾烷型三萜类化合物,从樟脑香樟中分离得到[1]。
生姜提取物在体内具有抗癌、抗炎和化疗作用[1]。
BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
FKGK11是GVIA iPLA2(通过钙非依赖性磷脂酶A2组)的有效和选择性抑制剂。FKGK11可用于研究卵巢癌和神经疾病,如周围神经损伤和多发性硬化[1][2]。
(E) -Naringenin chalcone是一种口服活性抗过敏剂。(E) -柚皮素查尔酮还具有抗氧化、抗炎活性。(E) -柚皮素查尔酮可以改善脂肪细胞功能。(E) -柚皮素查尔酮抑制大鼠腹腔肥大细胞释放组胺[1][2][4]。
c-Fms-IN-14(实施例76)是IC50值为4nM的c-Fms抑制剂。c-Fms-I-14可用于癌症和自身免疫性疾病的研究[1]。
FX1 是一种强效且特异性的 BCL6 抑制剂, IC50 大约为 35 μM。
4-(N-Phthalimidoyl)butanoic acid (化合物 FB) 是一种半抗原,其间隔臂末端含有羧基,适合与蛋白质的游离胺基反应。4-(N-Phthalimidoyl)butanoic acid 可与载体蛋白结合,应用于抗原的设计。
Amotosalen hydrochloride (S-59) 是一种光活化的 DNA 和 RNA 交联的补骨脂素化合物,可用于中和病原体。
INO5042是一种抗炎剂。
BAY 1003803是一种糖皮质激素受体激动剂,用于局部治疗银屑病或严重特应性皮炎。
PSB-06126是一种选择性三磷酸核苷二磷酸水解酶(NTPDase)抑制剂,大鼠NTPDase 1的Ki值为0.33μM,NTPDase 2的Ki为19.1μM,而NTPDase 3的Ki分别为2.22μM。PSB-06126作用于人NTPDase 3,IC50值为7.76μM,Ki值为4.39μM[1][2]。
L6H21是查尔酮的衍生物,是一种口服有效的MD-2(髓样分化因子2)抑制剂。L6H21抑制巨噬细胞中TLR4-NF-κB信号传导和NLRP3炎症小体激活。L6H21抑制EtOH+LPS诱导的RAW264.7细胞凋亡和线粒体损伤。L6H21能有效抑制EtOH+LPS诱导的肝脂肪堆积和肝损伤。L6H21在糖尿病前期模型中显示出神经保护作用[1][2]。
Heterocyclyl carbamate derivative 1 是一种杂环氨基甲酸酯衍生物,可能用于炎症和神经等疾病的研究。
PS10(PDK抑制剂PS10)是一种新型有效且高选择性的丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂;改善葡萄糖耐量,刺激饮食诱导的肥胖中的心肌碳水化合物氧化;PS10是更适合治疗糖尿病性心肌病的PDK抑制剂。
泰昔单抗(LFG316)是一种143kDa(无糖基化)的全人IgG1/λ抗C5单克隆抗体。Tesidoumab(LFG316)阻断C5的裂解,并防止随后形成膜攻击复合物[1]。
Scutebarbatine W是一种13螺体亚型的新clerodane二萜。Scutebarbatine W抑制NO的产生,IC50值为34.7μM[1][2]。
卢米利昔单抗(抗CD23重组抗体)是一种抑制过敏原诱导反应的抗CD23单克隆抗体[1]。
Resomelagon(AP1189)是一种口服有效的黑素皮质素受体(MR)激动剂。Resomelagon诱导ERK1/2磷酸化和Ca2+动员。Resomelagon具有抗炎活性。Resomelagon可用于肥胖和慢性炎症研究[1][2]。
PGD2-IN-1 是DP受体拮抗剂, 来自专利专利WO 2006044732 A2,化合物实例15 (d), IC50值为0.3 nM。
多卡那肽是一种口服活性的GC-C(鸟苷酸环化酶-C)激动剂。多卡那肽具有泻药、抗伤害和抗炎活性。多卡那肽可用于炎症性肠病研究[1][2]。