棕榈酸-d2是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
1-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-3-(4-羟-3-丙炔基苯基),从构树中分离,显示出对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的体外抑制,IC50为13.00μM。PTP1B是胰岛素作用的负调节因子,在胰岛素抵抗和非胰岛素依赖型糖尿病的发病机制中是一个重要的介导者。PTP1B被视为2型糖尿病的重要靶点[1]。
苯丁酸是一种有效的组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂。苯丁酸酯可用于尿素循环障碍的研究[1][2]。
Lubiprostone(SPI-0211;RU0211)是胃肠制剂,可作用于慢性便秘。
Adenosine 5′-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 的代谢产物,也是一种最有效和最主要的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂,还可以增强自噬 (autophagy)。
Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体,可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性,调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9,HMG-CoA reductase,ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。
甲苯磺丁脲钠是一种有效的口服抗糖尿病药物。甲苯磺丁脲钠以钙依赖的方式诱导胰腺β细胞凋亡。甲苯磺丁脲钠具有研究非胰岛素依赖型糖尿病的潜力[1][2]。
BETP 是一种胰高血糖素样肽(GLP-1)受体激动剂,对人和大鼠 GLP-1 受体的 EC50 值分别为 0.66 μM 和 0.755 μM。
Lobetyolin 来源于党参,具有抗氧化作用。
Kouitchenside G是一种天然产物,可从Swertia kouitchensis中分离得到。钩藤素G抑制α-葡萄糖苷酶的IC50为956μM[1]。
LGD-2226 是一种选择性和口服活性的雄激素受体 (AR) 调节剂,对人雄激素受体的 EC50 为 0.2 nM,Ki 为 1.5 nM。LGD-2226 在动物模型中显示出组织选择性,与肌肉相比,对前列腺的作用较低。LGD-2226 可用于肌肉萎缩,骨质疏松和性功能障碍的研究。
BAY-850 是三磷酸腺苷酶家族蛋白 2 (ATAD2) 的选择性有效抑制剂,其 IC50 值为 166 nM。
L-苯丙氨酸-13C6((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C6)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
Amylin, amide, rat 是一种有效的高亲和力的胰淀素受体 AMY1 和 AMY3 的配体。
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), human 是一种黑皮质素受体 (melanocortin receptor) 激动剂。
Pegaptanib钠是一种针对血管内皮生长因子(VEGF)-165的RNA适体。Pegaptanib可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性(AMD)[1]。
Leriglitazone-d4是氘标记的Leriglitazone。利格列酮(羟基吡格列酮),吡格列酮的代谢物。利格列酮(羟基吡格列酮)PioOH是一种PPARγ激动剂,稳定PPARγ激活功能-2(AF-2)共激活物结合表面并增强共激活物结合,提供更好的转录效果。利格列酮(羟基吡格列酮)与Ki为1.2μM的PPARγC端配体结合域(LBD)结合,诱导PPARγ(LBD)的转录效能,EC50为680 nM【1】。
A 331440 hydrochloride 是一种组胺 H3 受体拮抗剂。A 331440 hydrochloride可有效且选择性地与人和大鼠组胺 H3 受体结合 (Ki≤25 nM)。 (Ki≤25 nM) 可用于抗肥胖研究。
L-半胱氨酸-1-13C是13C标记的L-半胱氨酸。L-半胱氨酸是一种条件必需氨基酸,是硫化氢(H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-半胱氨酸抑制生长激素释放肽,降低啮齿动物和人类的食欲[1]。
三氟拉嗪N-葡萄糖醛酸苷(UGT1A4)作为人类UGT1A亚型之一,在肝脏中表达。三氟拉嗪N-葡萄糖醛酸对丙咪嗪和三氟拉嗪葡萄糖醛酸形成进行催化[1]。
Beacon(47-73)是Beacon的C-末端肽片段47-73,Beacon是一种73个氨基酸的蛋白质。Beacon(47-73)可用于代谢综合征研究[1][2]。
Gliquidone (AR-DF 26) 是一种磺酰脲类的抗糖尿病药物, 用于治疗2型糖尿病。
Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸,能够活化核受体 FXR,该受体与胆固醇代谢有关。
TMPD dihydrochloride,一种易于氧化的化合物,是一种酶促转化的氧化还原活性底物分子。TMPD dihydrochloride 也是一种电子供体,并作为血红素过氧化物酶的还原共底物。TMPD dihydrochloride 也是一种 complex IV 的底物。
胰腺抑制素(33-49),猪是一种胰腺抑制素片段。胰蛋白酶抑制剂是一种从猪胰腺中分离出来的肽,在体外具有胰岛素抑制作用。胰腺抑制素(33-49),猪增强葡萄糖的启动作用[1][2]。
AS1949490 是一种有效的、选择性的 SHIP-2 的抑制剂,其IC50 值为 620 nM。AS1949490 通过上调L6肌管GLUT1基因激活葡萄糖代谢。