GSK137647A是选择性FFA4激动剂,作用于人类,小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3,6.2和6.1。
Golocdacimab(MEDI6570)是一种全人抗LOX-1单克隆抗体。Golocdacimab(MEDI6570)具有研究2型糖尿病的潜力[1]。
α-葡萄糖苷酶-IN-11是一种高渗透性竞争性α-葡萄糖酶抑制剂,IC50值为0.56μM。α-葡萄糖苷酶-IN-11结合α-葡萄糖酶中的Trp残基并调节蛋白质折叠。α-葡萄糖苷酶-IN-11可用于调节血糖水平[1]。
卵磷脂(DuP 128)是一种有效且特异的酰基辅酶a：胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,用于抗高血脂研究[1][2]。
OSMI-2 (Compound 1b) 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库,OSMI-2 增加了细胞中保留的内含子剪接。
Mogroside I A1 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside I A1 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
ACAT-IN-1 cis isomer是有效地 ACAT 抑制剂, IC50 值为100 nM。
3α-Hydroxymogrol 是从罗汉果中得到的三萜类化合物,为有效的 AMPK 激活剂,可增强 AMPK 的磷酸化水平。
24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物,对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂,在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂,其机制不会与其它异构调节因子重叠。
α-葡萄糖苷酶-IN-22(化合物7i)是一种苯并咪唑,是一种有效的α-葡萄苷酶抑制剂,IC50为0.64μM。α-葡萄糖苷酶-IN-22是一种有效的抗糖尿病药物,具有2型糖尿病(T2DM)研究的潜力[1]。
Gymnemic acid I 是存在 Gymnema sylvestre 中的一种具有活性的三萜皂苷。Gymnemic acid I 能减少细胞在高糖应激下凋亡。
Eudebeiolide B是从丹参中分离得到的一种化合物。Eudebeilide B通过调节RANKL诱导的NF-κB、c-Fos和钙信号传导来抑制破骨细胞生成。Eudebeiolide B可用于破骨细胞相关疾病的研究[1]。
trans-4-Hydroxycyclohexanecarboxylic acid 用于环己烷酸合成的底物 (substrate)。trans-4-Hydroxycyclohexanecarboxylic acid 是肠道细菌代谢的副产物 (by-product),可以通过尿路排泄。
3-O-cis-p-Coumaroyl maslinic acid (compound 16) 是从 Miconia albicans 叶片的乙酸乙酯萃取物中分离得到的天然化合物。3-O-cis-p-Coumaroyl maslinic acid 对 PTP1B 具有抑制作用,IC50 为 0.46 μM,对革兰氏阳性菌和酵母具有抑菌活性。
AC1903是一种有效的特异性TRPC5通道抑制剂,IC50为14.7 uM；阻断利鲁唑激活的TRPC5全细胞电流,但即使在高微摩尔浓度下也不能阻断卡巴胆碱(CCh)诱导的TRPC4和OAG诱导的TRPC6电流；特异性阻断蛋白尿大鼠肾小球TRPC5通道活性,在FSGS的转基因大鼠模型中抑制严重蛋白尿并防止足细胞损失。
LX-4211是SGLT1/2抑制剂,是抗糖尿病剂。
THR-β激动剂6是一种口服活性选择性甲状腺激素受体β(THR-β)激动剂,THR-β和THR-α的EC50分别为0.03μM和0.22μM。THR-β激动剂6在小鼠中表现出93:1的优异肝血清比。THR-β激动剂6具有非酒精性脂肪性肝炎(NASH)研究的潜力[1]。
PDE4-IN-14 (化合物 1) 是一种 PDE4 抑制剂,可用于 PDE4 相关的疾病的研究 (如炎症与免疫疾病、癌症以及代谢疾病等)。
(2R)-SR59230A 是 SR59230A (HY-100672) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。SR59230A 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
Topterone 是一种局部抗雄激素。
Azilsartan mepixetil potassium (QR-01019K) 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil potassium 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil potassium 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
Kemptide是一种合成的七肽,作为cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA) 的特异性底物。
L-Hexanoylcarnitine 是一种酰基肉碱,被发现和乳糜泻有关。
C11 BODIPY 581/591是一种脂溶性比率荧光指示剂。氧化后,其激发最大值从581 nm移动到500 nm,发射最大值从591 nm移动到510 nm。C11 BODIPY 581/591已用于铁性眼睑下垂的定量分析。
(Pro3)GIP,人((Pro3,胃抑制肽,人)是一种有效、稳定且特异的人GIP受体(hGIPR)全激动剂。(Pro3)GIP,人对人GIPR具有高结合亲和力,Ki/Kd值为0.90nM。(Pro3)GIP,人类可用于肥胖相关糖尿病的研究[1][2]。
Kushenol K,一种从 Sophora flavescens 中提取的黄酮类抗氧化剂。Kushenol K 是 CYP3A4 的抑制剂,Ki 值为 1.35 μM。Kushenol K 对 HSV-2 具有较弱的抗病毒活性 (EC50 为 147 μM)。Kushenol K 还抑制 SGLT1 和 SGLT2 的活性。