Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
CPCCOEt是代谢型谷氨酸受体1b(mGluR1b)[1][2]的一种低亲和力、选择性、非竞争性和可逆性拮抗剂。
A-412997二盐酸盐是一种选择性多巴胺D4受体激动剂。A-412997二盐酸盐可改善大鼠的认知能力,可用于精神疾病的研究[1]。
NMDA受体调节剂6(化合物183)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂6可用于神经系统疾病研究[1]。
赖苏利德是一种口服活性多巴胺D2受体激动剂。赖苏利德是一种麦角衍生物,可用于帕金森病、偏头痛和高催乳素水平的研究[1][2]。
PD 168568 dihydrochloride 是一种有口服活性的,选择性的 D4 受体拮抗剂,其 Ki 值为 8.8 nM。
[Ala28]-β Amyloid(25-35) (β(25-35)KA) 是 Aβ(25-35) 的电中性突变肽,可加速萤火虫荧光素酶的聚集。
罗氟普兰是一种选择性、口服活性和脑渗透性PDE4抑制剂,人类PDE4核心催化域的IC50为26.2 nM。罗氟普朗可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生[1][2]。
白术内酯是从白术乙酸乙酯提取物中分离得到的一种化合物。双Tractyloide具有抗肿瘤和抗氧化活性。双Tractyloide可提高细胞活力,抑制谷氨酸诱导的细胞凋亡,降低LDH活性。双环内酯具有神经保护作用[1]。
PF-05089771是一种有效的,状态依赖性的亚型选择性Nav1.7抑制剂,IC50为11 nM,选择性比Nav1.3,1.4和Nav1.5,1.8高1000倍；与域IV的电压传感器域(VSD)相互作用,阻断所有具有相似效力的Nav1.7剪接变体(5N11L,5A11S,5A11L和5N11S,IC50=11=33nM)；显示出对L型钙通道,KvLQT和hERG钾通道的高选择性；在小鼠辣椒素诱导的神经源性眩光模型中显示体内功效。疼痛阶段1已停止
N-二甲基MK-6884(化合物34)是一种有效的M4-mAChR变构调节剂。N-去甲基MK-6884可用于研究阿尔茨海默病和M4-mAChR介导的其他疾病[1]。
Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂,作用于人 CRF1 受体,IC50 为 6.1±0.6 nM。
Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde是一种强效组织蛋白酶B抑制剂,IC50为4nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde显著减少喹啉酸(HY-100807)诱导的纹状体细胞死亡,并导致LC3-II的积累[1]。
JDTic是κ-阿片受体拮抗剂,对μ-和δ-阿片受体无作用。
Tecadenoson (CVT-510) 是选择性的腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂。
加压素是一种环九肽,在下丘脑中央合成。加压素参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,通过增强促肾上腺皮质激素释放因子的刺激作用调节垂体促肾上腺皮质激素的分泌。加压素也可以作为一种神经递质,通过结合特定的G蛋白偶联受体发挥作用[1][2][3]。
AChE/BChE-IN-5(BMC-16)是一种双重AChE和BChE抑制剂,对人AChE(hAChE)和人BChE(hBChE)的IC50分别为266nm和10.6nm。AChE/BChE-IN-5可穿过BBB【1】。
洛非帕明-d3(洛普拉明-d3)是氘标记的洛非帕明。洛非帕明(洛普拉明)是一种有效的三环类抗抑郁药,广泛代谢为地昔帕明。洛非帕明的抗抑郁活性源于通过摄取抑制促进去甲肾上腺素能神经传递。洛非帕明还可能通过抑制神经元对5-羟色胺和色氨酸吡咯酶的摄取而增强5-羟色胺能神经传递。洛非帕明除了具有抗抑郁特性外,还具有显著的抗焦虑作用[1]。
(E)-3-(4-Methoxyphenyl)acrylic acid (compound 3) 可以从 Arachis hypogaea,Scrophularia buergeriana Miquel,Aquilegia vulgaris,Anigozanthos preissii 等中分离得到的。(E)-3-(4-Methoxyphenyl)acrylic acid 有显着的肝保护活性,抗健忘,增强认知活性,降血糖和神经保护活性等作用。
盐酸瓦伦克林(CP 526555)是α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的有效部分激动剂,EC50值为2.3μM。盐酸伐仑克林是α3β4和α7 NACHR的完全激动剂,EC50值分别为55μM和18μM[2]。盐酸瓦伦克利是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,具有戒烟治疗的潜力[5]。
Zagotenemab(LY3303560)是一种人源化抗τ抗体,可选择性结合和中和脑内的τ沉积。Zagotenemab可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Quisqualic acid (L-Quisqualic acid) 是一种天然的谷氨酸类似物,是一种有效的,非选择性的兴奋性氨基酸 (EAA) 的两个亚型子集 (iGluR 和 mGluR) 激动剂,对 mGluR1R 的 EC50 为 45 nM,Kd 值为 10 nM。Quisqualic acid 是从藜芦的果实中分离出来的。
Olesoxime (TRO 19622) 是一种靶向线粒体的神经保护性试剂,促进细胞存活,EC50 为 3.2±0.2 µM。
LY2812223 是一种高效的,功能上有选择性的 mGlu2 受体激动剂,对 mGlu2 和 mGlu2 具有结合亲和力 (Ki 分别为 144 nM 和 156 nM)。
JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂,对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。
J-2156 TFA 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 TFA 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。
(S,S)-J-11397是J-113397(HY-114072)的异构体。J-113397是阿片受体拮抗剂[1]。
三氟拉嗪-d3(盐酸)是氘标记的三氟拉嗪(盐酸)。三氟拉嗪盐酸盐是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体发挥作用。盐酸三氟拉嗪是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂。盐酸三氟拉嗪是一种有效的NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。盐酸三氟拉嗪是一种钙调素抑制剂,也抑制P糖蛋白。盐酸三氟拉嗪可用于精神分裂症的研究。三氟拉嗪盐酸盐作为流感病毒形态发生的可逆抑制剂[1][2][3][4][5]。