Alpertine 是一种抗精神病药,来自专利 US 5955459 A。
Metaphit是一种特异性PCPan激动剂和大鼠脑匀浆中[3H]苯环利定结合位点的定点酰化剂[1]。Metaphit通过突触前机制阻止PCP诱导的运动行为[2]。
A-839977是选择性P2X7受体拮抗剂,能阻断BzATP激发的钙流,对人、大小鼠的P2X7受体的IC50分别为20,42和150 nM。
7β-羟基-雄酮(7β-羟-EpiA)可与ERβ结合,具有抗炎和神经保护财产。7β-羟基表雄酮是脱氢表雄酮[1][2][3]的内源性雄激素衍生物。
Microgrewiapine A 是 nAChR 的拮抗剂。Microgrewiapine A 抑制 hα4β2 和 hα3β4 的活性,抑制率分别为 60% 和 70%。Microgrewiapine A 对 HT-29 人结肠癌细胞有选择性细胞毒性,其 IC50 为 6.8 μM。
Perisulfakinin是一种饱腹信号神经肽,可抑制促进全身活动的中枢神经元的活动[1]。
奎硫平-d8富马酸是氘标记的奎硫平。喹硫平是一种5-HT受体激动剂,人类5-HT1A受体的pEC50为4.77。奎硫平是一种多巴胺受体拮抗剂,人D2受体的pIC50为6.33。喹硫平对人D2、HT1A、5-HT2A、5-HT2C受体具有中高亲和力,PKI为7.25、5.74、7.54、5.55。抗抑郁和抗焦虑作用[1][2]。
Sugammadex是一种合成的γ-环糊精衍生物,可作为神经肌肉阻滞的逆转剂。Sugammadex在缺血再灌注损伤中显示肾保护作用[1][2]。
SOD1-Derlin-1抑制剂56-59是SOD1-Derlin-1相互作用的细胞渗透性小分子抑制剂,靶向SOD1 DBR,并在基于细胞的共免疫沉淀中明显减弱Derlin-1与122种SOD1mut的相互作用。测定；在源自患者诱导的多能干细胞和模型小鼠的运动神经元中显着改善ALS病理学。
Haemanthamine 是从 Amaryllidaceae 植物中分离出来的一种蛇毒碱样生物碱,具有强大的抗癌活性。Haemanthamine 靶向核糖体以在翻译的延长阶段抑制蛋白质的生物合成。Haemanthamine 具有促凋亡,抗氧化剂,抗病毒,抗疟疾和抗惊厥活性。
Ropanicant(SUVN-911游离碱)是一种新型、有效、选择性和口服活性的神经元烟碱乙酰胆碱α4β2受体拮抗剂,用于抑郁症的研究[1]。
3,5-二硝基邻苯二酚(OR-486)是一种有效的邻苯二酚-O-甲基转移酶抑制剂,IC50为12 nM。3,5-二硝基邻苯二酚可用于制备钼(VI)-3,5-二硝基邻苯二酚络合物[1][2][3]。
Anselamimab(CAEL-101)是一种针对血清淀粉样蛋白A1(SAA1)的人源化IgG1-κ抗淀粉样纤维抗体[1][2]。
Di-12-ANEPPQ是一种快速响应的膜电位染料。亲脂染料Di-12-ANEPPQ在新皮质和海马切片中显示细胞特异性负载和高尔基体样染色模式,背景荧光最小[1]。
CZC-54252是LRRK2高效抑制剂,对野生型LRRK2和突变型G2019S LRRK2的IC50值分别为1.28和1.85nM。
SCD1/5-IN-1 (Compound 10) 是一种 SCD1/5 抑制剂。SCD1/5-IN-1 可用于神经系统疾病研究。
2-(1-哌嗪基)嘧啶是坦多螺旋酮(HY-14558)的主要代谢物[1]。
MRZ 2-514 是一种 NMDA receptor (glycineB) 的拮抗剂,Ki 值为 33 μM。
BuChE-IN-5(化合物25b)是一种有效的BuChE抑制剂,IC50值为1.94μM。BuChE-IN-5有效抑制大肠杆菌中Aβ和tau蛋白的聚集。BuChE-IN-5还具有清除自由基的能力和抗氧化活性。BuChE-IN-5可用于研究阿尔茨海默病[1]。
Pirenzepine dihydrochloride (LS519) 是一种选择性 M1 型毒蕈碱受体拮抗剂。
Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。
Detomidine carboxylic acid 是 Detomidine 的主要尿代谢产物。Detomidine 是一种合成的 α2-肾上腺素能 (α2-adrenergic) 激动剂,也是一种动物镇痛镇静剂。Detomidine 还具有心脏和呼吸作用以及抗利尿作用。
AZD 9272 是一种脑渗透性 mGluR5 拮抗剂。
(E) -Guanabenz((E)-Wy-8678)是一种口服活性中枢α2-肾上腺素受体激动剂。(E) -Guanabenz具有降压活性,通过刺激中枢α2-肾上腺素能受体发挥作用,并减少交感神经向外周的净流出。(E) -Guanabenz还直接结合并抑制GADD34,并具有神经保护活性。(E) -Guanabenz可用于研究高血压和帕金森病[1][2]。
β-Glycerol phosphate disodium salt pentahydrate 是磷酸酶和张力蛋白同源物 (PTEN) 的抑制剂,来自专利US 20110002877 A1。
Pareptide monohydrochloride 是一种促黑素抑制因子 (MIF) 的类似物。
JNJ-31020028是神经肽Y2受体选择性可脑渗透抑制剂,对人Y2和鼠源Y2受体pIC50值分别为8.07和8.22,对人源Y1、Y4和Y5受体抑制作用要弱100倍以上。