迪鲁科肽(MBP8298)是一种合成肽,由17个氨基酸组成,其序列与人类髓磷脂碱性蛋白的一部分相同。迪鲁科肽可用于研究中枢神经系统的自身免疫性疾病,如多发性硬化症(MS)[1]。
4-Methyl-2-oxopentanoic acid,一种非正常代谢物,既是一种神经毒素也是一种代谢毒素。
Minaprine二盐酸盐是单胺氧化酶MAO-A可逆性抑制剂,还对乙酰胆碱酯酶有微弱抑制,抗抑郁类化合物。
LY2940094是有效,选择性,有口服活性的 伤害感受肽 (NOP) 拮抗剂,Ki为0.105 nM。
盐酸弗立班斯林(BIMT-17；BIMT-17BS)是一种口服活性5-羟色胺5-HT1A受体激动剂和5-HT2A受体拮抗剂,Ki值分别为1nM和49nM。盐酸Flibanserin与Ki值为4-24 nM的多巴胺D4受体结合。盐酸弗立班斯林具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退症(HSDD)的研究[1]-[5]。
GDC-0310是一种选择性酰基磺酰胺Nav1.7抑制剂,hNav1.7的IC50为0.6 nM[1]。
SHIP2-IN-1 是一种有效的 SHIP2 抑制剂,IC50 值为 2 µM。SHIP2-IN-1 可使 GSK3β 的 Ser9 位点磷酸化,抑制 GSK3β 的活化。SHIP2-IN-1 可用于阿尔滋海默症的研究。
Naluzotan 是一种新颖的,有效的,选择性的 5-HT1A 激动剂,IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM；同时是 hERG K+ 通道阻滞剂,IC50 值为 3800 nM,常用于治疗焦虑和抑郁症。
Traxoprodil (CP101,606) 是一种有效的和选择性的 NMDA 拮抗剂,保护海马神经元的 IC50 值为10 nM。
GPR是一种三氨基酸肽。GPR可以通过抑制caspase-3/p53依赖性凋亡,从Aβ诱导的神经元死亡中拯救培养的大鼠海马神经元。GPR可用于阿尔茨海默病(AD)的研究。
DLK-IN-1 是双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂,其Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力,并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好,在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。
Givosiran(ALN-AS1)是一种针对肝脏氨基乙酰丙酸合成酶1(ALAS1)信使RNA的小干扰RNA。Givosiran下调ALAS1 mRNA并防止神经毒性δ-氨基乙酰丙酸和疏孔素原水平的积累。Givosiran可用于急性间歇性卟啉症的研究[1][2]。
GSK239512 是一种有效的脑渗透性 H3 受体拮抗剂。GSK239512 可用于研究轻度至中度的阿尔茨海默病 (AD)。
PNU-282987(游离碱)(化合物C7)是一种有效的α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,EC50为154 nM。PNU-282987(游离碱)也是5-HT3受体的功能性拮抗剂,IC50为4541 nM【1】。
Fenobam 是一种选择性、口服活性、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂,其作用于变构调节位点 (在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM)。Fenobam 具有反向激动剂活性,其阻断 mGlu5 受体活性,IC50为 84 nM。 Fenobam 具有抗焦虑活性。
Litoxetine (SL 81.0385) 是一种选择性 5-HT 摄取抑制剂。Litoxetine 是一种 5-HT3 受体拮抗剂,对大脑 5-HT3 受体的 Ki 为 85 nM。Litoxetine 是一种抗抑郁药,具有止吐作用。
YMRF-NH2是一种神经肽。YMRF-NH2以31nM[1][2]的EC50值结合FMRFa-R。
IEM-1754是一种指示离子金刚烷衍生物,是天然离子型谷氨酸受体开放通道的有效阻滞剂,包括昆虫肌肉中的奎斯夸特敏感受体、培养的大鼠皮层神经元中的NMDAR和新鲜分离的海马细胞中的AMPAR。IEM-1754在体内显示出抗惊厥效力[1][2]。
Basimglurant (RG7090) 是高效,选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂,Kd值为1.1 nM。
TH-237A(meso-GS 164)是神经保护剂,有很好的血脑屏障渗透性。
Carisbamate(RWJ-333369)是一种口服活性神经调节剂。Carisbamate可防止癫痫样放电的发生和产生,并在体外癫痫样损伤后具有神经保护作用。在全身性和非惊厥性癫痫的遗传模型中,卡里斯班具有良好的抗癫痫活性[1][2][3]。
Rotigotine Hydrochloride 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
Methocarbamol-d3是氘标记的Methocarbamol。甲氧氨基酚是一种口服活性中枢肌松弛剂,可阻断肌肉Nav1.4通道。甲氧氨基酚可逆地影响Nav1.4通道失活的电压依赖性。氨甲氨基酚有可能用于肌肉痉挛和疼痛综合征研究[1][2][3]。
NRA-0160 是一种选择性的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.48 nM；同时对 dopamine D2 receptor,D3 receptor,大鼠 5-HT2A receptor 和 α1 adrenoceptor 分别具有不同程度的亲和度,Ki 值分别为 >10000 nM,39 nM,180 nM 和 237 nM。
阿迪匹隆(NG2-73)是一种选择性GABAA受体阳性变构调节剂。阿迪匹隆在治疗各种中枢神经系统(CNS)疾病方面特别有用。
Seletracetam(Ucb 44212)溴化锂是抗癫痫药物左乙拉西坦的类似物,是一种用于癫痫研究的SV2A调节剂[1][2][3]。
盐酸塔格列美他是II型代谢型谷氨酸受体(mGluR2/3)激动剂Eglumegad治疗焦虑症的前药。