苹果酸法米替尼(SHR1020苹果酸)是一种口服活性多靶向激酶抑制剂,抑制c-kit、VEGFR-2和PDGFRβ的活性,IC50值分别为2.3nM、4.7nM和6.6nM。苹果酸法米替尼诱导细胞凋亡。苹果酸法米替尼在人胃癌细胞和异种移植物中具有强大的抗肿瘤活性,可用于癌症研究[1][2]。
Diosgenin glucoside 是一种来自 Tritulus terrestris L. 的皂苷元化合物,通过调节小胶质细胞 M1 极化提供神经保护。Diosgenin glucoside 通过调节自噬和减轻细胞凋亡来保护脊髓免受损伤。
博安霉素是一种具有抗肿瘤活性的抗生素,可诱导细胞衰老和凋亡[1][2][3]。
δ-分泌酶抑制剂11(化合物11)是一种口服活性、强效、BBB渗透、无毒、选择性和特异性δ-分泌蛋白酶抑制剂,IC50为0.7μM。δ分泌酶抑制剂11与δ分泌酶的活性位点和变构位点相互作用。δ-分泌酶抑制剂11减弱tau和APP(淀粉样前体蛋白)的切割。δ-分泌酶抑制剂11改善tau P301S和5XFAD转基因小鼠模型中的突触功能障碍和认知损伤。δ-分泌酶抑制剂11可用于阿尔茨海默病研究[1]。
PI3K/Akt/mTOR-IN-3(化合物3d)是一种有效的PI3K/Akt/mTOR抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3在MCF-7、HeLa和HepG2细胞中显示抑制活性,IC50值分别为0.77、1.23和4.57μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-3在4μM浓度下抑制MCF-7和HeLa细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3诱导细胞凋亡和S期阻滞[1]。
美洛昔康钠是一种非甾体抗炎剂,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49µM和36.6µM[1]。
血卟啉单甲醚是第二代卟啉相关光敏剂,具有形态单一、单线态氧产率高、选择性高、毒性低等特点,广泛应用于各种肿瘤的诊断和治疗,包括肺癌、膀胱癌、火焰痣和脑胶质瘤[1]。
腰果酚单烯(腰果酚C15:1)是一种酚类化合物,可在腰果壳液中找到。腰果酚单烯可诱导人黑色素瘤细胞线粒体相关凋亡[1]。
舍他康唑(FI7056游离碱)是一种广谱局部抗真菌剂,通过激活p38-COX-2-PGE2途径发挥抗炎活性。舍他康唑也是一种微管抑制剂,具有抗增殖作用,诱导细胞凋亡和自噬,还可以抑制细胞迁移[1][2][3][4]。
DB1976 hydrochloride 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 hydrochloride 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 hydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。
SS28是具有口服生物利用度的SRT501 类似物,可抑制微管蛋白聚合,在G2/M引起细胞周期阻滞。SS28会引起细胞凋亡而不是坏死。
Adaphostin(NSC 680410)是AG957的金刚烷酯,是一种有效的p210bcr/abl抑制剂(IC50=14μM)。阿达磷素诱导T淋巴细胞白血病细胞系(IC50范围为17-216nm)凋亡。阿达磷素对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。阿达磷素增加了CLL B细胞内的活性氧水平[1][2][3]。
Astramembrangenin 环黄芪醇是一种三萜皂苷化合物,是黄芪 (Astragalus membranaceus (Fisch.) Bunge) 中活性成分的水解产物。Astramembrangenin 具有口服安全性,具有广泛的药理学作用,包括端粒酶活化,端粒延长,抗炎和抗氧化特性。Astramembrangenin 具有抗衰老特性,CAG 刺激人新生角质形成细胞和大鼠神经细胞中的端粒酶活性,并诱导 CREB 活化。 Astramembrangenin 可能在抑郁症中具有新的治疗作用。
GSK2982772是有效,ATP竞争型的RIP1抑制剂,IC50值为16 nM。
PI3Kδ/γ-IN-3(化合物58)是一种有效的口服活性PI3KΔ和PI3Kγ双抑制剂,IC50s分别为1nm和16nm。PI3Kδ/γ-IN-3诱导肿瘤细胞凋亡,可用于B细胞恶性肿瘤研究[1]。
PETCM 是 caspase-3 的激活剂。PETCM 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并刺激 HeLa 细胞质中凋亡小体的形成。
BCL6-IN-9(化合物1)是一种有效的B细胞淋巴瘤6蛋白(BCL6)抑制剂,IC50为3.9 nM。BCL6-IN-9可用于癌症研究[1]。
Ginsenoside F5,可从 Panax ginseng 中提物,通过凋亡 (apoptosis) 途径显着抑制 HL-60 细胞生长。
c-Myc抑制剂9(化合物332)是一种c-Myc抑制物,其logEC50≥6。c-Myc抑制剂9抑制裸鼠模型中的肿瘤生长。c-Myc抑制剂9可用于癌症研究[1]。
(+)-Nortrachelogenin(Wikstromol),一种来自印度wikstroemia的药理学配体,具有抗白血病活性[1]。
Bcl-xL拮抗剂2是一种有效、选择性、口服活性的Bcl-xL拮抗剂,其IC50和Ki分别为0.091μM和65nm。Bcl-xL拮抗剂2促进癌细胞凋亡。Bcl-xL拮抗剂2在慢性淋巴细胞白血病(CLL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)的研究中具有潜在的应用价值[1][2]。
帕诺比诺司他乳酸是一种有效的口服活性非选择性HDAC抑制剂。帕诺比诺司他乳酸具有抗肿瘤活性。帕诺比诺司他乳酸能有效阻断HIV潜伏期。泛比诺司他乳酸诱导细胞凋亡和自噬。帕诺比诺司他乳酸盐可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究[1][2][3][4][5]。
HKPao(猎人杀手肽ao)是一种生物活性肽。HKPao(猎人杀手肽ao)具有抗肥胖和抗肿瘤促凋亡活性,可导致细胞色素c从囊泡中释放[1]。
Pioglitazone D4 (U 72107 D4) 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
Levomenol 是一种单环倍半萜醇,存在于各种植物中,主要存在于洋甘菊中,具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的作用。Levomenol 具有神经保护作用,在三叉神经性疼痛的啮齿动物模型中可以减弱伤害行为和中枢敏感性。
STAT3-IN-13(化合物6f)是一种有效的STAT3抑制剂。STAT3-IN-13具有抗增殖作用,并以0.46μM的KD与STAT3 SH2结构域结合。STAT3-IN-13抑制STAT3 Y705的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13在体外诱导细胞凋亡,在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13可用于癌症研究[1]。
OICR12694(JNJ-65234637)是一种B细胞淋巴瘤6(BCL6)的口服活性抑制剂[1]。
CWI1-2是一种IGF2BP2抑制剂,结合IGF2BP2并抑制其与m6A修饰的靶转录物的相互作用,诱导细胞凋亡和分化,并显示出有希望的抗白血病作用[1]。