MK-2206 free base 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。
Adarotene 是一种有效的 apoptosis 诱导剂,通过产生 DNA 损伤,来阻止人类肿瘤细胞的增殖。
EGFR-IN-51(化合物6)是一种有效的EGFR抑制剂,对EGFR、EGFR L858R-TK和EGFR T790M-TK的IC50值分别为0.493、102.60和461.63µM。EGFR-IN-51显示出对癌细胞系的细胞毒活性并诱导凋亡[1]。
EGFR-IN-59(化合物8c)是一种EGFR抑制剂(IC50=190 nM)和凋亡诱导剂。EGFR-IN-59对非小肺癌细胞系(A549)和正常肺成纤维细胞(WI38)具有细胞毒性,IC50分别为8.62和52.6µM。EGFR-IN-59可用于各种癌症的研究,如非小细胞肺癌(NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌[1]。
甘硫苷A是一种黄酮苷,可以在光叶甘草的根中找到。甘硫酰胺A促进胰腺癌细胞PANC-1的凋亡和自噬。甘硫酰胺A可用于癌症研究[1][2]。
酮咯酸(RS37619)半钙是一种非甾体抗炎药(NSAID),作为非选择性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50分别为20 nM和120 nM。酮咯酸氨丁三醇被用作0.5%的眼用溶液,用于研究过敏性结膜炎、黄斑囊样水肿、术中瞳孔缩小和术后眼部炎症和疼痛。酮咯拉化学钙也是一种DDX3抑制剂,可用于癌症研究[1][4]。
JGB1741(ILS-JGB-1741)是一种有效的特异性SIRT1活性抑制剂,IC50为∼15μM。JGB1741是一种弱的SIRT2和SIRT3抑制剂,所有IC50>100μM。JGB1741通过调节Bax/Bcl2比率、细胞色素c释放和PARP切割增加乙酰化p53水平,导致p53介导的凋亡。JGB1741具有乳腺癌研究的潜力[1]。
抗氧化剂-5(化合物D-6)是一种有效的抗氧化剂。抗氧化剂-5可以抑制oxLDL(氧化低密度脂蛋白)诱导的血管内皮细胞凋亡以及ICAM-1和VCAM-1的表达。抗氧化剂-5抑制氧化低密度脂蛋白诱导的ROS水平升高和NF-κB的核转位。抗氧化剂-5通过激活Nrf2/HO-1抗氧化途径保护氧化低密度脂蛋白诱导的内皮损伤[1]。
甲基原薯蓣皂甙(Methyl protodioscin)是一种具有抗肿瘤活性甾二糖苷,能诱导细胞周期阻滞。
贝洛特康(CKD-602游离碱)是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。贝洛特康诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。贝洛特康是一种具有抗肿瘤作用的喜树碱类似物,可用于癌症研究[1]。
油酸-d9是氘标记的油酸。油酸是一种丰富的单不饱和脂肪酸。油酸是一种钠/钾ATP酶激活剂[1][2]。
MAO-B-IN-26 (Compound IC9) 是一种 MAO-B 和 乙酰胆碱酯酶 抑制剂。MAO-B-IN-26 保护 SH-SY5Y 细胞免受 Aβ 诱导的细胞毒性、形态变化、ROS 生成和膜损伤。MAO-B-IN-26 还抑制 Aβ 诱导的自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。MAO-B-IN-26 可用作对抗阿尔茨海默病的神经保护剂。
嘧菌酯是一种广谱β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin通过与细胞色素bc1复合物的Qo位点结合和抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。azoxystorbin诱导活性氧(ROS)的产生,诱导细胞凋亡。
PI3Kδ-IN-16 是一种有效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂。PI3Kδ-IN-16 对细胞具有很强的抗增殖作用,引起细胞周期停滞,并诱导细胞凋亡。
DC-CPin711是一种高效、选择性的CREB结合蛋白(CBP)溴代多巴胺抑制剂,其IC50为0.0626μM。DC-CPin711将细胞周期阻滞在G1期并诱导凋亡[1]。
Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303)是凋亡不依赖的半胱天冬酶和细胞凋亡的激活剂,对E1A和E1A/C9DN细胞的IC50值分别为1.76和1.6 μM。
4-Vinylphenol 存在于药用草白花蛇舌草,野生稻中,也是葡萄酒中乳酸菌对对香豆酸和阿魏酸的代谢产物。4-Vinylphenol 诱导凋亡 (apoptosis),在体内抑制血管形成并抑制浸润性乳腺肿瘤生长。
bpV(phen) trihydrate,一种胰岛素模拟物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) trihydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) trihydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) trihydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
MMP-9-IN-3是一种MMP-9抑制剂(IC50:5.56 nM),可与MMP-9形成氢键。MMP-9-IN-3还抑制AKT活性(IC50:2.11 nM)。MMP-9-IN-3具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-3可用于癌症研究[1]。
W146 TFA是鞘氨醇-1-磷酸受体1(S1PR1)的选择性拮抗剂,EC50值为398 nM。
BTSA1 是一种有效的,高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂,IC50 为 250 nM,EC50 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合,并诱导 BAX 发生构象变化,从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。
Droztumab(PRO 95780)是一种结合死亡受体DR5的人激动性单克隆抗体。卓齐单抗对横纹肌肉瘤具有有效的抗肿瘤活性[1][2][3]。
Ac-DEVD CMK(Caspase-3抑制剂III)是一种选择性和不可逆的Caspase-3抑制剂。Ac-DEVD CMK显著抑制由高水平葡萄糖或3,20-二苯甲酸盐(IDB；HY-137295)诱导的细胞凋亡。Ac-DEVD CMK可用于多种实验方法以抑制细胞凋亡[1][2][3]。
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
α-NETA 是一种有效的,非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC50=0.04 µM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC50=84 µM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=300 µM)。α-NETA 具有抗癌活性。