腺苷-2′-13C是13C标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面
HG-10-102-01是野生型LRRK2和突变型G2019S抑制剂,IC50分别为23.3 nM和3.2 nM。
DMH-1 是一种有效的,具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
MRT68921 hydrochloride 是 ULK1 和 ULK2 有效的抑制剂,IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。
柯诺辛B(Corynoxine B)是吲哚生物碱天然化合物,一个beclin-1-dependent自噬诱导剂。
Regorafenib monohydrate 是一种多靶点抑制剂,对VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM 和 2.5 nM。
Isoliquiritigenin 是从光果甘草根中分到的黄酮类化合物,具有抗肿瘤的活性,能够抑制 aldose reductase 的活性,IC50 值为 320 nM。
Ranolazine双盐酸盐具有抗心律失常活性。
GSK-690693 是一种广谱的 Akt 抑制剂,作用于 Akt1/2/3,IC50 值分别为 2/13/9 nM；PKA,PrkX 和 PKC 对其也比较敏感。
LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一种有效的、突变选择性的、脑渗透性 G2019S-LRRK2 激酶抑制剂,对 G2019S-LRRK2 pS935 和 G2019S-LRRK2 pS1292 的 IC50 分别为 11 nM 和 5.2 nM。LRRK2-IN-10 具有用于帕金森病研究的潜力。
Momelotinib (CYT387) sulfate 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 分别为 11 nM/18 nM,作用于JAK3时,IC50 为 155 nM。
Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。
Nobiletin是一种具有抗炎,抗癌,降低胆固醇,记忆保护活性的柑橘类黄酮。
PD168393是一个强的,不可逆转的EGFR抑制剂,IC50是0.7 nM.
Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
盐酸曼扎明A是一种口服活性β-卡波林生物碱,其IC50分别为10.2和1.5μM,特异性抑制GSK-3β和CDK-5。盐酸曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞的自噬。盐酸曼扎明A具有抗疟疾和抗癌活性。盐酸曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。
Tezacaftor-d4(VX-661-d4)是氘标记的Tezacafter(HY-15448),是F508del CFTR校正器。替扎卡福有助于CFTR蛋白到达细胞表面[1][2]。
Purmorphamine是一种平滑受体激动剂,EC50为1 μM。
PD98059是有效,选择性和可渗透细胞的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为4 μM,50 μM。
Bicalutamide是非甾体雄激素受体抑制剂。
Tenovin-6 Hydrochloride 是水溶的 SIRT1、SIRT2 抑制剂,p53 的激活剂,同时能抑制 HDAC8 的活性,对 SirT1,SirT2,和 SirT3 的IC50 值分别为 21 μM,10 μM 和 67 μM。
莫梅洛替尼-2,2,6,6-d4(CYT387-2,2,2,6,4-d4)是氘标记的莫梅洛替尼(HY-10961)。莫莫替尼(CYT387)是一种口服活性和ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50分别为11nM和18nM[1][2]。
Ginkgolide K,可从Ginkgo biloba 中分离得到,可通过AMPK/mTOR/ULK1信号通路诱导保护性自噬 (autophagy)。Ginkgolide K具有神经保护活性。
URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 3 (MLK3) (IC50=14 nM) 抑制剂,具有优异的血脑屏障穿透性。