DNA回旋酶-IN-3(化合物28)是一种细菌DNA回旋酶B抑制剂,对大肠杆菌DNA回旋酶的IC50s为5.41-15.64µM。抗结核和抗菌活性[1]。
Crinatol(BWA770U)是一种口服活性和抗癌剂,是DNA插入剂中芳基甲基氨基丙二醇类的成员。Crinatol在体外对MCF-7人乳腺癌细胞、乳腺癌细胞系(MDA-MB-231)显示出细胞毒性,但对正常人皮肤成纤维细胞没有细胞毒性[1][2][3]。
CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811) 的配体。
MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,常用于癌症研究。
PARP1-IN-7是聚ADP核糖聚合酶-1(PARP1)作为抗癌剂的抑制剂。
Tozasertib 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂,Ki 值分别为 0.6,18,4.6 nM。
尿苷13C-3是13C标记的尿苷[1]。
SB-743921 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。
4’,5’-二氢-2’-O-(2-甲氧基乙基)-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
HDAC8-IN-3(化合物P19)是一种有效的HDAC8抑制剂,IC50值为9.3μM,并产生热稳定性。HDAC8-IN-3具有细胞毒性并诱导白血病细胞系的凋亡[1]。
2',3'-二脱氧-5-氟胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2'-C甲基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。
NMS-P715 是一种选择性的,ATP 竞争性的 MPS1 抑制剂,IC50 值为 182 nM。
3',5'-二-O-乙酰基胸苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
HEMTAC CDK4/6降解器1是由HSP90和CDK4/6配体连接的PROTAC,Kd值为35.7μM。HEMTAC CDK4/6降解剂1诱导B16F10黑色素瘤细胞中CDK4/6的降解。HEMTAC CDK4/6降解剂1在G0/G1期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6降解剂1可用于癌症研究[1]。
PF 477736 是一种有效的,ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 为 0.49 nM,对其选择性是 Chk2 (Ki, 47 nM) 的 100 倍。
ε-Amanitin,从多种蘑菇中分离出的环状肽,可有效与 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 结合并抑制其活性。
5'-O-(对甲苯酰基)-2'-O-乙酰基-3'-脱氧-3'-氟-6-氯肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
硫酸长春地辛是一种有效的微管蛋白抑制剂,Ki为0.110µM。硫酸长春地辛在体外具有抗增殖作用。硫酸长春地辛在体内具有抗肿瘤作用[1]。
Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂,对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM,对人的 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM,60 μM,35 μM。
BAY-1143572 Racemate是BAY-1143572的外消旋混合物。 BAY-1143572是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/CDK9 抑制剂,CDK9/CycT1 的IC50 为13 nM。
THZ531 是 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂,其 IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。
Exatecan Intermediate 6 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 6 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。
5-羧甲基氨基甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
A2AAR/HDAC-IN-1(化合物14c)是一种口服活性、强效和平衡的A2AAR/HDAC双重抑制剂,A2AAR的Ki为163.5 nM,HDAC1的IC50为145.3 nM。A2AAR/WDAC-IN-1具有抗癌活性[1]。
甲磺酸Crinatol(BWA770U)是一种口服活性和抗癌剂,是DNA插入剂中芳基甲基氨基丙二醇类的成员。甲磺酸克司他醇对人乳腺癌症细胞具有体外细胞毒性,但对正常人皮肤成纤维细胞没有细胞毒性[1][2][3]。
抗癌剂75是一种有效的抗癌剂。抗癌剂75在癌细胞系中显示出细胞毒性和选择性。抗癌剂75对正常人肾细胞系的细胞毒性至少比阿霉素标准品低35倍。抗癌剂75显示出良好的抗疟原虫活性[1]。