KX2-391 Mesylate 是一种有效的 Src 抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
Efalizumab是一种靶向T细胞调节剂,是LFA-1α亚单位CD11a的人源化单克隆抗体。Efalizzumab抑制T细胞活化、皮肤T细胞贩运和T细胞粘附角质形成细胞,可用于斑块型银屑病研究[1]。
Abituzumab(DI17E6)是一种人源化抗整合素αV单克隆抗体(IgG2型)。Abituzumab可有效降低FAK、Akt和ERK的磷酸化。阿比图珠单抗可用于癌症研究,尤其是前列腺癌[1]。
Lexibulin(CYT-997)二盐酸盐是微管蛋白聚集强效抑制剂,对多种癌细胞的IC50值为10-100nM,体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。
7-xylosyltaxol(Taxol-7-xyloside)是紫杉醇衍生物。
微管蛋白抑制剂24是一种有效的微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂24抑制微管蛋白聚合。微管蛋白抑制剂24以浓度依赖性方式诱导细胞周期阻滞在G2/M期。微管蛋白抑制剂24具有抗肿瘤活性,无明显毒性[1]。
微管蛋白聚合-IN-15(化合物4)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-15在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
Ispinesib 是一种特异性的 KSP 抑制剂,Ki app 值为 1.7 nM。
Zaurategrast ethyl ester (CDP323) 是 CT7758 的乙酯前药,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于治疗炎症和自身免疫疾病。
Vinorelbine ditartrate 是一种抗有丝分裂剂,能够抑制 Hela 细胞的增殖,IC50值为 1.25 nM。
Mps1-IN-4是一种具有抗增殖活性的选择性单极性纺锤体1(Mps1)抑制剂,用于癌症研究[1]。
Sovilnesib是一种驱动蛋白样蛋白KIF18A抑制剂(WO2020132648)。索维尼西可用于癌症研究[1]。
3,3’-二乙基-9-甲基硫碳菁碘是一种菁染料,也是τ聚集抑制剂,τ的IC50值为0.28μM。3,3’-二乙基-9-甲基硫碳菁碘可导致微管细胞骨架的功能失调。3,3’-二乙基-9-甲基硫碳菁碘可用于研究阿尔茨海默病[1]。
Tubulin polymerization-IN-56 (compound 8l) 是一种吲唑衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,通过与秋水仙碱位点相互作用,导致细胞周期停滞和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-56 可减少细胞迁移并更有效地抑制体内肿瘤生长。
Gap 27,connexin43拟肽,是间隙连接抑制剂。
IQTub4P是一种有效的微管(MT)抑制剂。IQTub4P对HeLa细胞具有细胞毒性,EC50为170nm。IQTub4P抑制微管结构和功能。IQTub4P在体内耐受性良好[1]。
微管蛋白抑制剂35(化合物6b)是拓扑异构酶I(IC50=~50μM)和微管蛋白聚合(IC50=5.69μM)的双重抑制剂。微管蛋白抑制剂35抑制MGC-803和RKO细胞系的迁移和侵袭,并通过将细胞周期阻滞在G2/M期诱导细胞凋亡。Tubulin抑制剂35在胃肠道肿瘤抑制(抑制MGC-803(IC50=0.09μM)和RKO(IC50=0.2μM)细胞系)中表现出强大的疗效[1]。
Paprotrain是可渗透细胞的kinesin MKLP-2的抑制剂,抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性,IC50 值为 1.35 μM,Ki 值为 3.36 μM,同时对 DYRK1A 有中等的抑制作用,IC50值为 5.5 μM。
Zaurategrast (CT7758) 是一种口服有效的 α4-integrin 抑制剂。
微管蛋白聚合-IN-12是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50=0.75μM)。管蛋白聚合-IN-12将细胞周期阻滞在G2/M期,并表现出对癌症细胞的细胞毒性[1]。
Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis) 的 IC50 为 5.7 μM。
三甲基十八烷基溴化铵是动态蛋白的抑制剂,动态蛋白I的IC50值为1.9μM。
Ansamitocin P-3 是一种微管 (microtubule)抑制剂。Ansamitocin P-3 是一种大环抗肿瘤抗生素。
MPH-220是骨骼肌肌球蛋白-2的选择性口服抑制剂。MPH-220可使肌肉放松。MPH-220是一种抗痉挛药物,可用于痉挛和肌肉僵硬的研究[1]。
20-O-脱甲基-AP3是安萨米霉素P-3的次要代谢产物。安萨米霉素P-3是一种微管抑制剂,是一种大环抗肿瘤抗生素[1]。
A-286982是一种有效的变构LFA-1/ICAM-1相互作用抑制剂,在LFA-1/ICAM-1结合和LFA-1介导的细胞粘附试验中,IC50分别为44 nM和35 nM[1][2]。
Solidagonic acid通过促进从异常单极到双极纺锤体的转换来抑制HSET运动活动。Solidagonic acid抑制分裂酵母细胞死亡,并使有丝分裂纺锤体从单极形态恢复到双极形态。Solidagonic acid对莴苣和多花黑麦草的幼苗表现出生长抑制活性[1][2]。
Epothilone B是微管稳定剂,Ki 为0.71 μM。 它通过与αβ-微管蛋白异二聚体亚基结合而起作用,导致αβ-微管蛋白解离的减少。
Phomopsin A 是一种从真菌 Phomopsis leptostomiformis 分离的环状六肽霉菌毒素。Phomopsin A 是放射性标记的长春新碱与微管蛋白结合的非竞争性抑制剂。
Batabulin (T138067) 是一种抗肿瘤剂,可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合,从而破坏微管 (microtubule) 聚合。Batabulin 影响细胞形态并导致细胞周期停滞,最终诱导凋亡性细胞死亡。Batabulin 具有抗多药耐药性肿瘤的功效。