KIF18A-IN-2是一种有效的KIF18A抑制剂(IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2导致有丝分裂显著停滞,并增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2可用于研究癌症[1]。
HDAC-IN-39(化合物16c)是一种有效的HDAC抑制剂,IC50值分别为1.07μM(HDAC1)、1.47μM(HDAC2)和2.27μM(HDAC3)。HDAC-IN-39也显著抑制微管聚合。HDAC-IN-39诱导细胞周期阻滞在G2/M期。HDAC-IN-39对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性[1]。
BRD9876是一种“严格”抑制剂,可将驱动蛋白-5(Eg5)锁定在增强微管(MTs)结合的状态,导致MTs的捆绑和稳定。BRD9876与酪氨酸104残基相互作用,酪氨酸104残基是α4-α6变构结合囊的一部分。BRD9876特异性靶向微管结合的Eg5,并选择性抑制CD34细胞上的骨髓瘤。BRD9876具有多发性骨髓瘤(MM)研究的潜力[1][2][3][4]。
CHM-1是一种微管失稳剂,可抑制微管蛋白聚合。CHM-1是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1通过激活Cdc2激酶活性,通过G2-M期阻滞诱导人肝癌细胞的生长抑制和凋亡[1][2][3]。
10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel是Paclitaxel的衍生物,相比Paclitaxel,具有更好的药学活性和水溶性。
Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。
Cevipabulin(TTI-237)是一新型微管抑制剂,作用机制区别于其他微管抑制剂。
Aha1/Hsp90-IN-1(化合物17)是一种Aha1/Hsp90复合抑制剂。Aha1/Hsp90-IN-1以3.32μM的IC50干扰Aha1/Hsp90相互作用。Aha1/Hsp90-IN-1抑制τ聚集[1]。
Taccalonolide AJ 是一种具有细胞微管稳定活性的半合成化合物。Taccalonolide AJ 对癌细胞具有高效的抗增殖活性,对 HeLa 细胞作用的 IC50 值为 4.2 nM。
Eribulin (E7389; ER-086526)是合成的软海绵素B类似物,能结合微管蛋白和微管,已进入抗乳腺癌三期临床实验。
KX2-391 Mesylate 是一种有效的 Src 抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
7-xylosyltaxol(Taxol-7-xyloside)是紫杉醇衍生物。
微管蛋白抑制剂24是一种有效的微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂24抑制微管蛋白聚合。微管蛋白抑制剂24以浓度依赖性方式诱导细胞周期阻滞在G2/M期。微管蛋白抑制剂24具有抗肿瘤活性,无明显毒性[1]。
微管蛋白聚合-IN-15(化合物4)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-15在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
Tubulin polymerization-IN-56 (compound 8l) 是一种吲唑衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,通过与秋水仙碱位点相互作用,导致细胞周期停滞和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-56 可减少细胞迁移并更有效地抑制体内肿瘤生长。
微管蛋白抑制剂35(化合物6b)是拓扑异构酶I(IC50=~50μM)和微管蛋白聚合(IC50=5.69μM)的双重抑制剂。微管蛋白抑制剂35抑制MGC-803和RKO细胞系的迁移和侵袭,并通过将细胞周期阻滞在G2/M期诱导细胞凋亡。Tubulin抑制剂35在胃肠道肿瘤抑制(抑制MGC-803(IC50=0.09μM)和RKO(IC50=0.2μM)细胞系)中表现出强大的疗效[1]。
微管蛋白聚合-IN-12是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50=0.75μM)。管蛋白聚合-IN-12将细胞周期阻滞在G2/M期,并表现出对癌症细胞的细胞毒性[1]。
Ansamitocin P-3 是一种微管 (microtubule)抑制剂。Ansamitocin P-3 是一种大环抗肿瘤抗生素。
Phomopsin A 是一种从真菌 Phomopsis leptostomiformis 分离的环状六肽霉菌毒素。Phomopsin A 是放射性标记的长春新碱与微管蛋白结合的非竞争性抑制剂。
微管蛋白抑制剂20(化合物1)是一种有效的微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂20具有研究癌症疾病的潜力[1]。
Docetaxal (10-Acetyl docetaxel; PNU-101383) 是一种 Docetaxel (HY-B0011) 类似物。Docetaxal 是一微管拆卸 microtubule disassembly 抑制剂,具有抗有丝分裂活性。Docetaxal 对小鼠白血病细胞具有细胞毒性。
长春新碱-d3(亮丙瑞斯汀-d3)硫酸盐是氘标记的长春新碱硫酸盐。硫酸长春新碱是一种抗肿瘤的长春新碱,可抑制有丝分裂纺锤体中微管的形成,导致分裂细胞在中期停止。它以85 nM[1][2]的Ki与微管结合。
米扎林是一种二硝基苯胺类除草剂,与植物微管蛋白结合并在体外抑制微管聚合。米扎林解聚MTs并阻止新MTs在有丝分裂周期的所有阶段聚合[1]。
Docetaxel(Taxotere)三水合物是紫杉醇类似物,能抑制微管解聚。
Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
Tubulin/JAK2-IN-1 是 Janus 激酶 2 (JAK2) 和微管的双重抑制剂。 Tubulin/JAK2-IN-1 对癌细胞具有有效的抗增殖活性。
微管蛋白/MMMP-IN-2是微管蛋白和基质金属蛋白酶的双重抑制剂。微管蛋白/MMMP-IN-2能强烈抑制微管蛋白聚合并诱导细胞凋亡。微管蛋白/MMMP-IN-2对MMP-2、MMP-3和MMP-9具有抑制活性,IC50值分别为24.95μM、31.60μM和22.37μM。微管蛋白/MMMP-IN-2可用于癌症研究[1]。
TN-16是一种有效的微管聚合抑制剂,IC50为0.4-1.7µM[1]。