Ophiopogonin D' 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D' 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 的有细胞毒活性,IC50 分别为 3.09 μM 和 3.63 μM。Ophiopogonin D' 以剂量依赖方式激活 SIRT1。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 由降解决定子和 PROTAC 连接物组成 (参考文献中的化合物 DL7-TL)。
O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
PROTAC BRD9降解剂-6是BRD9的强效降解剂(IC50=0.13 nM),可用于BAF复合物相关疾病的研究[1]。
JPS035是一种以苯甲酰胺为基础的冯·希佩尔·林道(VHL)E3连接酶,以嵌合体(PROTAC)为靶点进行蛋白质水解。JPS035降解I类组蛋白脱乙酰酶(HDAC)。JPS035是有效的HDAC1/2降解剂,与HCT116细胞中更大的总差异表达基因和增强的凋亡相关[1]。
BETd-246 是第二代 BET溴端结构域 (BRD) 的抑制剂,具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。
PRMT5-IN-C17是一种新的强效、选择性和细胞活性蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂。
Hhal Methyltransferase (Hhal) 是一种DNA 甲基转移酶 (识别序列: GCGC)。
NRD167是一种有效的选择性SIRT5抑制剂。
HuR抑制剂KH-3是一种小分子、选择性的HuR功能抑制剂,在FP和AlphaLISA分析中Ki分别为0.83和0.72μm。KH-3在体内外均能有效抑制乳腺癌细胞的生长。在体外实验转移模型中,KH-3抑制乳腺癌细胞侵袭,延迟肺集落的形成,提高小鼠存活率。KH-3通过破坏HuR-FOXQ1 mRNA相互作用抑制乳腺癌细胞侵袭。在横向主动脉收缩模型中,用KH-3抑制HuR可显著减少病理性心肌肥厚的进展。
JNJ-9350是精胺氧化酶(SMOX)的抑制剂,IC50值为0.01μM。JNJ-9350还抑制多胺氧化酶(PAO),IC50值为0.79μM。JNJ-9350可用于癌症研究[1]。
抗肿瘤剂-101是赖氨酸甲基转移酶G9a/GLP的选择性共价抑制剂,G9a和GLP的IC50分别为8.5nM和5.5nM。抗肿瘤剂-101在PANC-1异种移植物模型中显示出抗肿瘤功效[1]。
GeA-69 是一种选择性的,高细胞渗透性的 PARP14 变构抑制剂,靶向作用于其 macrodomain 2 (MD2),Kd 值为 2.1 µM。
抗肿瘤剂-104(化合物9)是通过抑制肿瘤中的DNA损伤修复的抗肿瘤剂。抗癌剂104抑制PARP1酶活性和标准杆数蛋白水平。抗肿瘤药物104也抑制CDK12的表达[1]。
HDAC ligand-1 是一种 HDAC 配体,可用于合成 PROTAC HDAC 降解剂。
PRMT5-IN-10对蛋白甲基转移酶PRMT5:MEP50复合物具有良好的结构依赖性抑制作用。
Bocodepsin(OKI-179)是一种口服活性和选择性HDAC抑制剂,具有抗肿瘤活性。Bocodepsin可用于抑制实体瘤和血液系统恶性肿瘤[1]。
(2S,3R)-LP99是一种有效和选择性的BRD7和BRD9抑制剂,BRD9的KD为99 nM。(2S,3R)-LP99在体外和细胞中抑制BRD7和BRD9与乙酰化组蛋白的结合。(2S,3R)-LP99表明BRD7/9在调节促炎细胞因子分泌中发挥作用[1]。
HDAC-IN-28是一种新型的HDAC抑制剂,具有抗肿瘤生长和转移的有效活性
PKCβII Peptide Inhibitor I 是一种 PKCβII 抑制剂。PKCβII Peptide Inhibitor I 在大鼠心脏缺血/再灌注损伤模型中显示出心脏保护作用。PKCβII Peptide Inhibitor I 还可预防血管内皮功能障碍。
CARM1-IN-1是CARM1高效选择性抑制剂,IC50值为8.6uM,对PRMT1和SET7抑制活性很抵。
EHMT2-IN-2 是一种有效的 EHMT 抑制剂,对 对 EHMT1 多肽, EHMT2 多肽和细胞内 EHMT2 的 IC50 值均小于 100 nM。可用于血液疾病或癌症的研究。
Target Protein-binding moiety 4 是一个 BRD4(1) 抑制剂,其 IC50 值为 7.9 μM。
MS177(MS-177)是一种基于EZH2抑制剂C24和CRBN配体泊马利多胺的有效和选择性EZH2去加德剂(PROTAC),DC50为0.2μm,在EOL-1细胞中。MS177有效降解细胞EZH2-PRC2,抑制白血病细胞中的全局H3K27me3。在EOL-1和MV4中,MS177的半数最大降解浓度(DC50)分别为0.2±0.1μM和1.5±0.2μM,最大降解(Dmax)分别为82%和68%；11个单元格。MS177有效抑制EZH2-PRC2功能,也有效诱导癌细胞中Myc降解,抑制EZH2-PRC2功能。MS177有效诱导白血病细胞生长抑制、凋亡和细胞周期进程阻滞,比EZH2抑制剂更有效。在PDX模型中,MS177(腹腔注射,50-1 g/kg)抑制AML生长,无明显毒性。
TenacigeninB是一种从Alocasia属植物中分离得到的甾体化合物。Tenacigenin B通过调节Aurora-A[1][2]对淋巴瘤具有抗肿瘤作用。
Thiomyristoyl是高效特异性的SIRT2抑制剂,IC50值为28 nM。
Patritumab(人抗EBB3重组抗体)是一种抗ERBB3的中和单克隆抗体。Patritumab显示出与西妥昔单抗(HY-P9905)的协同作用,有效抑制EGFR、HER2、HER3、ERK和Akt的磷酸化。Patritumab还诱导细胞凋亡,并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植瘤的生长[1]。
CD161 是一种有效且口服生物可利用的溴结构域和末端 (BET) 溴结构域抑制剂,对 BRD4 BD1 的 IC50 值 为 28.2 nM,Ki 值为 8.2 nM。CD161 是在大多数自然杀伤 (NK) 细胞上表达的 C 型凝集素样受体。CD161 对含有溴结构域的 24 种非 BET 蛋白具有高选择性。