西替利嗪甲酯是西替利津(HY-17042)的杂质。西替利嗪是第二代抗组胺药,也是羟嗪的羧化代谢产物,是一种特异性、口服活性和长效组胺H1受体拮抗剂[1]。
Arbutamine 是一种短效的,合成性强,非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 激动剂,可增加心率,心脏收缩力和收缩压。Arbutamine 是一种用于儿科心脏应激因子的儿茶酚胺。
CRTH2-IN-1 (Ramatroban analog) 是一种选择性的前列腺素 D2 受体 DP2 (CRTH2) 拮抗剂,在人类 DP2 结合试验中 IC50 为 6 nM。
双环胺是一种口服有效的毒蕈碱胆碱能受体拮抗剂。双环胺(双环维林)分别对刷状缘膜和基底质膜中的毒蕈碱M1受体亚型(Ki=5.1 nM)和M2受体亚型的亲和力很高[1]。双环胺是一种解痉剂,在体内缓解胃肠道平滑肌痉挛[2]。
NSC-658497是Ras-GEF、SOS1的有效抑制剂。NSC-658497与SOS1结合,竞争性抑制SOS1-Ras相互作用,并剂量依赖性抑制SOS1-GEF活性。NSC-658497在抑制Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效[1]。
Antalarmin是一种选择性非肽类促肾上腺皮质激素释放因子受体1(CRHR1)拮抗剂,Ki为2.7nM。安替拉明可以通过血脑屏障[1][2][3]。
MJ15是一种有效的选择性CB1受体拮抗剂,大鼠CB1受体的Ki为27.2μm,IC50为118.9μm。MJ15在肥胖和高脂血症模型中表现出效力。MJ15抑制饮食诱导肥胖大鼠和小鼠的食物摄入和体重增加[1]。
[Lys4]Sarafotoxin S6c,一种Sarafotoxix类似物,是内皮素受体的有效和部分激动剂。[Lys4]Sarafotoxin S6c引起猪冠状动脉收缩,EC50为1.5 nM[1]。
Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的mAChR拮抗剂,在M3受体上具有高亲和力,Ki 值为0.18 nM。
RTIL 13是一种强效的dynamin GTPase抑制剂,dynamin I GTPase的IC50为2.3µM。RTIL 13也针对pleckstrin同源脂质结合域。RTIL 13可抑制受体介导和突触囊泡内吞作用,IC50分别为9.3μM和7.1μM[1][2]。
FTY720 (S)-Phosphate 是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂,可以用于急性肺损伤等急性炎症的研究。
9-环戊烯单甲基磺酸酯(9-CP-Ade甲磺酸酯)是一种稳定的非竞争性腺苷酸环化酶抑制剂,具有细胞渗透性[1][2]。
DIPPA(盐酸盐)是一种不可逆、持久、选择性和高亲和力的κ-阿片受体拮抗剂。DIPPA(盐酸盐)可用于研究焦虑和抗抑郁药[1][2][3][4]。
BIBS39是一种新型的非肽类血管紧张素II(AII)受体拮抗剂。
Setogepram (PBI-4050) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Setogepram (PBI-4050) 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Setogepram (PBI-4050) 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
AZD4635 是一种新型的腺苷 2A 受体 (A2AR) 抑制剂,其 Ki 值为 1.7 nM。
GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50 值为63 nM。
Pectolinarin 从 Cirsium chanroenicum 中分离,具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6 和 IL-8 分泌以及 PGE2 和 NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。
Sch412348 是一种有效的竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂 (Ki=0.6 nM)。
Vanilpyruvic acid是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。
盐酸芬美托唑是乙醇的拮抗剂,也能拮抗α2-肾上腺素能受体,具有抗抑郁作用[1]。
苯并曲普是一种胆囊收缩素受体(CCK)和胃泌素受体拮抗剂。苯并曲普在人类结肠癌细胞系中显示出抗增殖作用[1]。
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可特异性激活 DREADD 受体 hM3Dq。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
Penbutolol硫酸盐能够结合β-1肾上腺素能受体和β-2肾上腺素能受体 (两种亚型), 从而使其成为一个非选择性的β阻滞剂, Penbutolol是拟交感神经药, 可用于治疗高血压。
马扎替考是一种抗胆碱能药物。马扎替考可阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体和胆碱能神经活动。马扎替考是一种有效的3H-QNB和3H-PZ结合抑制剂,可与M2受体结合,亲和力高。马扎替考对纹状体神经末梢多巴胺摄取有抑制作用。马扎替考可用于帕金森综合征的研究[1][2]。
Taprenepag isopropyl 是一个具有高度选择性的 EP2 受体激动剂。
Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)是一种有效的淀粉样β(aβ)抑制剂。Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)增加乙酰胆碱(ACh)水平、胆碱乙酰转移酶(ChAT)活性和由Aβ(1-42)诱导的ChAT基因的表达。Fustinis((±)-Fustin；β(1-42)诱导的乙酰胆碱酯酶(AChE)活性和AChE基因表达降低。Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)增加毒蕈碱M1受体基因表达和毒蕈碱M2受体结合活性。Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Eletriptan(UK-116044)是一种具有高度选择性和口服活性的5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,pKi值分别为8.0和8.9。Eletriptan对大鼠神经源性炎症标志物具有抑制作用。Eletriptan可用于研究偏头痛[1]。
Tiapride盐酸盐在大脑中选择性阻断D2和D3多巴胺受体, 用于治疗各种神经障碍和精神障碍, 包括运动障碍, 酒精戒断综合症等。