乌司马拉必利(SUVN-D4010)游离碱是一种强效、选择性、口服活性和脑渗透剂5-HT4受体部分激动剂(EC50=44 nM)。Usmarapride(SUVN-D4010)游离碱基可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究[1]。
PF-07054894是一种有效的CCR6拮抗剂。PF-07054894靶向G蛋白偶联受体(GPCR)。PF-07054894可用于炎症性肠病的研究[1]。
Agomelatine盐酸盐是人和猪的5-HT2C受体拮抗剂,pKi分别为6.2和6.4,同时对人5-HT2B受体的pKi为6.6。
尼玛昔单抗(RYI-018)是一种靶向CB1受体的负变构调节单克隆抗体。尼玛昔单抗可用于代谢性疾病的研究[1][2]。
Dehydro Olmesartan 是 Olmesartan 的衍生物。Olmesartan 是血管紧张素 II 受体 (AT1R) 拮抗剂,可用于高血压的研究。
SB 258719 是一个有选择性的 5-HT7 受体拮抗剂,其 pKi 值为 7.5。
酪磷蛋白8是一种酪氨酸激酶,EGFR激酶的IC50为560μM。酪磷蛋白8也是GTPase抑制剂。酪磷蛋白8可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶钙调神经磷酸酶(IC50=21μM)[1][2][3]。
Mianserin盐酸盐是H1受体反向激动剂,有抗抑郁活性。
SLF1081851(TFA)是一种Spns2抑制剂,抑制S1P释放(IC50=1.93μM)。SLF1081851(TFA)在发育和免疫系统中起着关键作用[1][2]。
U91356 是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂。
AB-MECA是一种高亲和性A3腺苷受体激动剂, 对重组A1和A3受体具有高亲和性。
TUG-770是游离脂肪酸受体1(FFA1/GPR40)激动剂,对hFFA1的EC50为6 nM。
血清素-d4是氘标记的血清素。血清素是中枢神经系统中的一种单胺类神经递质,也是内源性5-HT受体激动剂。血清素也是一种儿茶酚O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,Ki为44μM。
糖皮质激素受体激动剂1是一种有效的抗炎、芳基吡唑类糖皮质激素受体激动剂,不会损害胰岛素分泌。
RS-102221盐酸盐是一种选择性5-HT2C受体拮抗剂(Ki=10nM)。与5-HT2A和5-HT2B受体相比,RS-102221盐酸盐对5-HT2C受体显示出近100倍的选择性。RS-102221盐酸盐能促进新神经细胞的分化。RS-102221盐酸盐增加大鼠的食物摄入量和体重增加[1][2]。
S1P1激动剂6(化合物I)是通过阻断淋巴细胞的运输来降低自身免疫能力的S1P1激动物。S1P1激动剂6可作为免疫抑制剂用于各种自身免疫性疾病的研究[1]。
Relacorilant 是一种有效的,选择性的,可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,在 HepG2 TAT 实验中,Ki 值为 7.2 nM,在细胞体系中,对大鼠,人和猴子糖皮质激素受体的 Ki 值分别为 12,81.2,210 nM；Relacorilant 已经进入临床 2 期来研究库欣综合征。
Sarafotoxin S6a 是一种 Sarafotoxin 类似物,是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂,具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ETA/ETB 选择性。Sarafotoxin S6a 诱导猪冠状动脉的 EC50 值为 7.5 nM。
GR 87389是一种有效的NK2受体拮抗剂。GR 87389在人类逼尿肌、前列腺和前列腺尿道中以竞争性方式拮抗GA 64349诱导的平滑肌条收缩[1][2]。
Triptorelin acetate 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体激动剂。
Nenocorilant(Relacorilant)是一种有效的口服活性糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki值为0.15 nM。Nenocorilant具有促凋亡作用,与细胞毒性药物联合使用可提高效力。可用于癌症研究[1][2][3]。
KP49 是一个有选择性的 Leukotriene D4 and Thromboxane A2 受体的双重拮抗剂。
L162441 是 1 型血管紧张素受体拮抗剂。
TRAP-6 amide TFA 是一个 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂。
4-IBP是一种选择性σ1 激动剂,高亲和性地结合到σ1 受体 (Ki = 1.7 nM) 对 σ2 受体的亲和力稍弱 (Ki = 25.2 nM) 。