Ki16425是竞争型,亚型选择性的EDG-家族受体 LPA1 和 LPA3 的拮抗剂,Ki 分别为0.34 μM和0.93 μM。
Medetomidine(Domtor)盐酸盐是α2肾上腺素受体激动剂,对α2和α1肾上腺素受体的Ki分别为1.08 nM和1750 nM。
丙酸氟替卡松-d5是氘标记的丙酸氟替卡松。丙酸氟替卡松是一种有效的局部抗炎皮质类固醇,是一种选择性糖皮质激素受体激动剂,其绝对亲和力(KD)为0.5 nM。丙酸氟替卡松对其他甾体受体几乎没有活性。抗病毒活性[1][2]。
SB-399885 hydrochloride 是一个 5-HT6 受体拮抗剂。
BQU57选择性抑制Ral,选择性比Ras或Rho高, BQU57对H2122 和H358细胞的IC50值分别为 2.0 μM 和1.3 μM。
IIIM-8 是一种黑色素生成抑制剂。IIIM-8 在体外和体内均能显著抑制色素的产生,而对成人表皮黑色素细胞 (HAEM) 没有任何细胞毒性。IIIM-8 可用于色素沉着症的研究。
多潘立酮(R33812)单马来酸盐是一种口服活性和选择性多巴胺-2受体拮抗剂。单马来酸多潘立酮通过其对胃和小肠的化学受体触发区和运动功能的影响,起到止吐和促动力剂的作用[1]。
ARS-1323 是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。
Quetmolimab是一种人源化抗CX3CL1单克隆抗体。然而,CX3CL1是一种对趋化和粘附具有调节作用的趋化因子[1]。
Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras抑制剂,破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。
(2R,3R)-E1R (Compound 2b) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3R)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
TSHR antagonist S37b 是 TSHR antagonist S37a (HY-129995A) 的对映体,对促甲状腺激素受体 TSHR 有较小的抑制作用。TSHR antagonist S37b 可以用于甲状腺功能的研究。
Metoclopramide盐酸水合物是多巴胺受体D2拮抗剂。
Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病,例如炎症性肠病和气道炎症。
[Leu5]-Enkephalin 是一种具有吗啡药性的五肽。作为阿片受体 (opioid receptors) 激动剂。
一种有效的,选择性的,口服可用的GPR40激动剂,EC50为8 nM；对PPARα/β/γ(>10 uM)没有活性；表现出有效,有效和持久的剂量依赖性葡萄糖水平降低以及胰岛素显着增加和体内GLP-1分泌。
KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合,IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡药。
MRS2279二铵是一种选择性和高亲和力P2Y1受体拮抗剂,Ki值为2.5nM,IC50值为51.6nM。MRS2279二铵竞争性地抑制ADP促进的血小板聚集,pKb值为8.05[1][2][3]。
AZD1979 是一个 Melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHr1) 拮抗剂, 其 IC50 值约为 12 nM。
盐酸扎可普利是一种有效的5-HT3受体拮抗剂,Ki为0.38 nM。盐酸扎科普利也是5-HT4受体的激动剂,Ki为373nM。盐酸扎可普利具有抗焦虑活性。盐酸扎可普利在精神分裂症研究中具有潜在的应用[1][2][3]。
Dynorphin B (1-13) 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。
Ala5-Galanin(2-11) 是一种丙氨酸受体 2 (GAL2R) 特异性激动剂,Ki 为 258 nM。
黄嘌呤-d4盐酸盐(Rec-7-0040-d4)是氘标记的黄嘌呤盐酸盐。盐酸黄嘌呤是一种用于各种泌尿系统综合征的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,也是一种解痉药[1][2]。
罗吲哚(EMD 49980),一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体的有效激动剂,在低纳摩尔范围内与D2样亚型具有亲和力。罗吲哚可用于阳性和阴性精神分裂症症状的研究。罗吲哚是一种5-HT1A激动剂和5-HT摄取抑制剂,对5-HT1A具有高亲和力(IC50=0.9 nM)。抗精神病药和抗抑郁药活性[1][2][3]。
KRAS G12C抑制剂59是具有抗癌作用的KRAS G12C抑制剂(WO2023036282A1,化合物II)[1]。
Zafirlukast-d7(ICI 204219-d7)是标记为Zafirlukast的氘。扎鲁司特(ICI 204219)是一种口服有效的白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂。扎鲁司特具有平喘、抗炎和抗菌作用[1][2]。
Raclopride-d5(盐酸盐)是氘标记的Raclopride。Raclopride是一种多巴胺D2/D3受体拮抗剂,其结合D2和D3受体的解离常数(Kis)分别为1.8 nM和3.5 nM,但对Kis分别为18000 nM和2400 nM的D1和D4受体的亲和力非常低[1][2]。
MF-766(MF766)是一种高效和选择性的EP(4)拮抗剂,结合Ki为0.23 nM,对其他PG受体没有显着的亲和力(>7000倍选择性)(IC50>1500 nM)；表现为在功能测定中IC50为1.4nM(在10%HS存在下转变为1.8nM)的完全拮抗剂；表现出抑制阻断通过特异性EP4激动剂L-000902688(IC50=9.5nM)释放TNFα诱导的IP10；证明在大鼠AIA模型中测量爪肿胀抑制的效力和功效。
西波尼莫德(BAF-312)半富马酸是一种有效的选择性鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂。与S1P2、S1P3和S1P4相比,西波尼莫德半富马酸盐对S1P1和S1P5受体具有选择性(EC50分别为0.39、0.98、>10000、>1000和750 nM)。西波尼莫德半富马酸盐可用于多发性硬化(MS)研究[1][2]。
Ebselen oxide是Ebselen的硒酮类似物,通过共价修饰二鸟苷酸环化酶(DGC)来抑制c-二-GMP-受体相互作用并降低DGC活性。Ebselen氧化物还可抑制铜绿假单胞菌产生褐藻酸盐(IC50=14μM)。Ebselen氧化物抑制HDAC1、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7、HDAC8和HDAC9(IC50范围为0.2至4.7μM)[1][2][3]。