N-0861 racemate 是 N-0861 的外消旋体。N-0861 是一种选择性腺苷 A1 受体拮抗剂。
MRTX849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
希拉利泮是一种有效的GPR40激动剂。抗高血糖活性[1]。
Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
Bromchlorbuterol hydrochloride 是一种有活性的 β-肾上腺素受体激动 (β-agonist),可用于肺疾病和哮喘的相关研究。
ANQ-11125 是一种有效的、选择性胃动素拮抗剂,pKd 值为 8.24。ANQ-11125 在体外阻断 motilide 引起的收缩。
TGR5 agonist 3(化合物 8)是一种胆酸衍生物,是一种选择性 TGR5 激动剂,EC50 为 5 μM。
GLP-1R调节剂C16是一种变构调节剂,通过跨膜位点(EC50 8.43±3.82μM)增强GLP-1与GLP-1R的结合。
Ginsenoside Rb2 是人参提取物的主要生物活性成分之一。Ginsenoside Rb2 可以上调 GPR120 基因表达。
ANR94是一种有效的选择性腺苷A2A受体(AA2AR)拮抗剂,hAA2AR的Ki为46 nM。ANR94具有研究帕金森病的潜力[1][2]。
[D-Lys6]-LH-RH是一种促黄体素释放激素(LHRH)类似物。[D-Lys6]-LH-RH作为GnRH受体激动剂[1]。
Riminkefon是一种卡帕阿片受体激动剂[1]。
Small Cardioactive Peptide B (SCPB) 是一种神经活性肽,刺激心脏和鳃组织的颗粒组分中的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 活性,EC50 分别为 0.1 和 1.0 μM。
W146 是 1-磷酸-鞘氨醇受体亚型 1 (S1PR1) 的选择性拮抗剂, EC50 值为 398 nM。
Montelukast 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。
AMG-009 是 prostaglandin D2 的有效拮抗剂,对 CRTH2 和 DP 受体的 IC50 值分别为 3 nM 和 12 nM。
TH-Z816是一种抗KRAS(G12D)突变的可逆抑制剂,IC50值为14μM,可用于癌症研究[1]。
Desmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的活性代谢产物。Cariprazine,是抗精神病药候选药物,结合 D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为 0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
苯并马文B是苯并马文A的活性较低的类似物。苯并马文B对P物质的活性较弱[1]。
Tropanserin 是一种 5-羟色胺能活性化合物,也是 5-HT3 受体拮抗剂。Tropanserin 可调节外源性血清素挑战的心肺反射效应。
ONC206 是 ONC201 的一个类似物。ONC206 是多巴胺 D2- 样受体 (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂,其拮抗作用在纳摩尔级别。ONC206 具有广谱的抗肿瘤作用。
AZD-5069 是有效的 CXCR2 chemokine 受体拮抗剂,用于癌症治疗。
KY1022是ras的不稳定因素。KY1022靶向Wnt/ß-catenin通路并抑制转移性结直肠癌癌症的发展。
LH-RH(4-10)是一种七肽,是黄体生成素释放激素(LHRH)通过垂体和下丘脑的主要降解产物之一。巨噬细胞和II型肺细胞中产生的LH-RH(4-10)[1]。
ABP688是一种高亲和力的人mGluR5拮抗剂,anKi为1.7 nM。放射性同位素标记的ABP688可以用作mGlu5受体临床成像的PET示踪剂【1】。
SBI-115 是一种 TGR5 (GPCR19) 拮抗剂。SBI-115 通过抑制 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成。
ST 1535是一种有效的口服活性A2A腺苷受体拮抗剂。ST 1535显示了抗帕金森氏症活性和抗肾上腺素能作用。ST 1535具有研究帕金森病的潜力[1][2]。
卡麦角林-d6是氘标记的卡麦角林。卡麦角林是一种麦角衍生的多巴胺D2样受体激动剂,对D2、D3和5-HT2B受体具有高度亲和力(Ki分别为0.7、1.5和1.2)。