BVFP与PGRN588-593肽结合,Kd为20μM。BVFP可以破坏PGRN-SORT1的结合。BVFP还抑制SORT1介导的rPGRN内吞作用[1]。
PRX933 hydrochloride 是一个 5-HT2c 受体激动剂,来自专利 WO 2014140631 A1。
[DPen2,Pen5]脑啡肽是[Leu5]-脑啡肽(HY-P0288)的δ-阿片受体选择性类似物[1]。
孕烯醇酮单硫酸盐-d4(钠)是氘标记的孕烯醇酮单硫酸盐。孕烯醇酮单硫酸钠(3β-羟基-5-孕烯醇-20-酮单硫酸钠)是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。孕烯醇酮单硫酸钠作为大麻素CB1受体的信号特异性抑制剂,抑制由CB1受体介导的四氢大麻素(THC)的作用。孕烯醇酮单硫酸钠可以保护大脑免受大麻中毒[1][2]。孕烯醇酮单硫酸钠也是TRPM3通道激活剂,也能弱激活TRPM1通道[3]。
JNJ-17156516 是一种具有口服活性、有效、选择性的胆囊收缩素受体(cholecystokinin (CCK)1-receptor)拮抗剂。
(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Arg8)-Vasopressin (SKF 100273) 是一种vasopressin V1 受体选择性拮抗剂。
Loperamide (ADL 2-1294) 是一种选择性 μ opioid receptor 激动剂,对 μ、δ 和 κ opioid 受体的 Ki 分别为 3、48 和 1156 nM。Loperamide 可作为止泻剂。
Almotriptan苹果酸盐是5-HT1B/1D受体激动剂,可作用于偏头疼。
Brombuterol D9 hydrochloride (Bromobuterol D9 hydrochloride) 是 Brombuterol hydrochloride 的一种氘代化合物。Brombuterol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。
Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1受体激动剂,在豚鼠脑膜中的IC50值为17.4 nM。
EGLU ((2S)-α-Ethylglutamic acid; (2S)-α-EGLU) 是有效的竞争性 mGluR-2 受体拮抗剂。 EGLU 与 (lS,3S)-ACPD 敏感位点相互作用,Kd 值为 66 μM。EGLU 是一种抗抑郁试剂。
Fexofenadine D6是Fexofenadine(MDL-16455)氘代化合物标准品。
DW-1350 是一个 LTB4 受体拮抗剂。
GGTI298 Trifluoroacetate 是有效的 GGTase I 抑制剂, 能够抑制 Rap1A 且 IC50 值为3μM；对 Ha-Ras 的作用很小 IC50 值 > 20 μM。
PZM21是高效选择性的μ opioid receptor受体激动剂,EC50值为1.8 nM。
CB2 modulator 1 (compound 130) 是有效的 CB2 调节剂。CB2 modulator 1 具有针对免疫障碍,炎症,骨质疏松,肾缺血的潜力。
Rho-Kinase-IN-1 是一个 rho 激酶抑制剂,来自专利 US 20090325960 A1,化合物 1.008。
Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
盐酸丙卡特罗半水合物是一种口服活性β2肾上腺素受体激动剂。盐酸丙卡特罗半水合物可用于哮喘的研究[1][2][3]。
S1R激动剂1(化合物6b)是选择性S1R激动物,其对于S1R和S2R分别具有0.93nM和72nM的Kis。S1R激动剂1对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。
Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂,具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂,M2 和M3 亚型的部分激动剂。
(2R,4R)-APDC 是一种选择性的 II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs)。(2R,4R)-APDC 具有抗惊厥和神经保护作用。
GPR139 agonist-2 (compound 20a) 是一种有效的 GPR139 激动剂,EC50 为 24.7 nM。GPR139 agonist-2 可挽救小鼠精神分裂症模型的社交互动缺陷并减轻认知缺陷。GPR139 agonist-2 具有用于抗精神分裂症药物研究的潜力。
Nebentan potassium (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan potassium 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合,Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan potassium 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
Angiotensin (1-7) 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性,IC50 为 0.65 μM。
GSK9027作为一种非甾体糖皮质激素受体(GR)激动剂,在2×糖皮质激素反应元件(GRE)报告系统上作为部分激动剂发挥作用,并实现与地塞米松相关的内在活性[1][2]。
Sarafotoxin S6b是一种血管收缩肽和非选择性内皮素受体激动剂。Sarafotoxin S6b可诱导离体人冠状动脉收缩,冠状动脉、隐静脉和冠状动脉的Ki值分别为0.27、0.55和19.5 nM[1]。
Benzoctamine hydrochloride (Ba-30803) 是一种具有抗焦虑作用的精神活性药物。Benzoctamine hydrochloride阻断中枢突触后 5-羟色胺受体,并可降低脑内5-HT的周转。
[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) 是具有高度选择性的 NK2 受体激动剂,其 IC50 值为 6.1 nM。
非索非那定-d10(盐酸盐)是氘标记的非索非那定(盐酸盐)。盐酸非索非那定(MDL-16455盐酸盐)是一种H1R拮抗剂,是一种抗过敏剂,用于治疗季节性变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹(人≥16年)[1]。