雷公藤醇是一种双重作用的β2肾上腺素受体激动剂和PDE抑制剂。雷公藤醇的茶碱成分抑制腺苷酸环化酶诱导的磷酸二酯酶活性。雷普特罗有可能用于哮喘研究[1][2]。
Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
Pamatolol 是一种心选择性的 beta-adrenoceptor 拮抗剂,没有拟交感活性。
JP1302 dihydrochloride 是选择性的、高亲和力的α2C 肾上腺受体 (α2C-adrenoceptor) 的拮抗剂,其Kb 值为 16 nM,Ki 值为 28 nM。
(±)-WB 4101 是一种有效的 noradrenaline 拮抗剂。(±)-WB 4101 与平滑肌蛋白相互作用。(±)-WB 4101 使药物与受体紧密结合。
Terazosin是α-1肾上腺素受体选择性拮抗剂,可作用于良性前列腺增生。
盐酸布洛南瑟林是一种口服有效的5-HT2A和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.812和0.142nm。盐酸布朗瑟林通常作为非典型抗精神病药物,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究[1][2]。
Guanoxabenz是α2肾上腺素能 (α2 adrenergic receptor) 受体激动剂。
波平多洛是一种具有部分激动剂活性的口服β-肾上腺素能受体(ARs)拮抗剂。波平多洛对β1-和β2-ARs无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。波平多洛是平多洛的前药,可用于原发性高血压和肾血管性高血压研究[1][2]。
Metoprolol是心脏选择性β1肾上腺素阻断剂。
Clenproperol-D7 是一种 Clenproperol 的氘代物。Clenproperol 是一种 β2 肾上腺素能 (β2-adrenergic) 激动剂。
HEAT(BE2254)盐酸盐是一种选择性α1肾上腺素能受体拮抗剂。苯乙胺衍生物盐酸热显示α1a、α1b和α1c的PKI分别为9、9.1和8.57[1][2]。
奥洛代特罗(BI1744)是一种选择性长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂(人β2-肾上腺素受体的EC50=0.1nM和pKi=9.14)。奥洛代特罗可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和肺纤维化[1][2][3]。
Mapenterol-d6盐酸盐是氘标记的Mapenterol盐酸盐。盐酸马普肠醇是一种β2-肾上腺素受体激动剂[1][2]。
Tiodazosin 是一种有效且有竞争性的突触后 α 肾上腺素能受体 (alpha adrenergic receptor) 拮抗剂。
ICI 89406 是选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1 adrenergic receptor) 的拮抗剂,适用于 PET 用正电子发射器标记。
Deriglidole 是外周肾上腺素能受体拮抗剂,对 α2 肾上腺素受体具有高亲和力。
(S)-Terazosin 是 Terazosin 的有活性的 S 型异构体,也是一种有效的,高亲和力的 α-肾上腺素受体拮抗剂,对 α1a,α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 3.91 nM,0.79 nM 和 1.16 nM。(S)-Terazosin 对 α2a,α2B 和 α2c-肾上腺素受体也具有高亲和力,Ki 值分别为 729 nM,3.5 nM 和 46.4 nM。
普罗帕酮(SA-79)是一种钠通道阻滞剂,具有抗心律失常作用。普罗帕酮对β受体也有很高的亲和力(IC50=32 nM)[1]。普罗帕酮阻断瞬时外向电流(Ito)和持续延迟整流器K电流(Isus),IC50值为4.9 μm和8.6 μm,分别为[2]。普罗帕酮通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡抑制食管癌增殖[3]。
BMS-466442是asc-1(丙氨酸-丝氨酸-半胱氨酸转运体-1)的有效和选择性抑制剂,IC50为11 nM。BMS-466442抑制[3H]D-丝氨酸摄取进入大鼠脑突触体,IC50为400 nM。BMS-466442可用于精神分裂症研究[1][2]。
Talibegron hydrochloride (ZD2079 hydrochloride) 是一种有效的 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,在去氧肾上腺素收缩的大鼠肠系膜动脉上的 pD2 值为 3.72。Talibegron hydrochloride 具有血管舒张作用。
Brombuterol hydrochloride (Bromobuterol hydrochloride) 是一种 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。
Tropodifene (Tropaphen) 是α-肾上腺素能受体 (α-Adrenergic receptor) 抑制剂。
DL 071IT是一种强效的非选择性β肾上腺素受体阻滞剂。DL 071IT表现出内在的拟交感神经活性和较弱的膜稳定活性。DL 071IT降低运动心率和收缩压,甚至显著降低静息心率[1]。
Nadolol D9是Nadolol氘代化合物标准品。
Phenylethanolamine A 是一种 β-肾上腺素 (β-adrenergic) 激动剂。是 Ractopamine 合成过程中的副产物。
BRL 37344 sodium (BRL 37344A) 是特异性 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 激动剂。 BRL 37344 sodium 治疗显着降低了肥胖小鼠的体重。
Spiperone hydrochloride (Spiroperidol hydrochloride) 是一种选择性的多巴胺 D2 受体 (D2,D3,D4,D1 和 D5 受体的 Ki 值分别为 0.06 nM,0.6 nM,0.08 nM,~350 nM,~3500 nM) 和 5-HT2A/5-HT1A 受体 (Ki 为1 nM/49 nM) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 也是一种选择性的 α1B-肾上腺素受体 (α1B-adrenoceptor) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 激活钙激活的氯离子通道 (CaCC)。抗精神病和抗炎作用。