内皮素受体

内皮素受体是G蛋白偶联受体，其活化导致无细胞内钙的升高。至少有四种已知类型，ETA，ETB1，ETB2和ETC。 ETA是血管收缩的亚型。这些受体存在于血管的平滑肌组织中，并且内皮素与ETA的结合增加血管收缩（血管壁的收缩）和钠的保留，导致血压升高。 ETB1介导血管舒张，当内皮素与ETB1受体结合时，这会导致一氧化氮（也称为内皮源性舒张因子），尿钠排泄和利尿（尿液的产生和消除）的释放以及降低血压的机制。 ETB2介导血管收缩。 ETC尚未明确定义功能。 ET受体也存在于神经系统中，它们可介导神经传递和血管功能。

卡培立肽

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。ANP (1-28) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。

• CAS号：89213-87-6
• 分子式：C₁₂₇H₂₀₃N₄₅O₃₉S₃
• 分子量：3080.444
• 类别：多肽产品

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ZD-1611

ZD-1611 是一种有效的,可口服的,选择性的 ETA receptor 拮抗剂,可用于缺血性脑中风的研究。

• CAS号：186497-38-1
• 分子式：C₂₂H₂₄N₄O₅S
• 分子量：456.515
• 类别：内皮素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：653.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：349.3±34.3 °C

CYS-SER-CYS-LYS-ASP-MET-THR-ASP-LYS-GLU-CYS-LEU-ASN-PHE-CYS-HIS-GLN-ASP-VAL-ILE-TRP (DISULFIDE BRIDGE: CYS1-CYS15,CYS3-CYS11)

Sarafotoxin S6a 是一种 Sarafotoxin 类似物,是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂,具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ETA/ETB 选择性。Sarafotoxin S6a 诱导猪冠状动脉的 EC50 值为 7.5 nM。

• CAS号：126738-34-9
• 分子式：C₁₀₅H₁₅₆N₂₈O₃₄S₅
• 分子量：2514.85000
• 类别：内皮素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Kendomycin

Kendomycin ((−)-TAN 2162) 是一种聚酮类的抗生素 (antibiotic),具有显著的抗菌和肿瘤细胞毒性活性。在低浓度下 (MIC: 5 μg/mL),Kendomycin 能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株 COL 的生长。Kendomycin 是内皮素受体 (endothelin receptor) 的拮抗剂和降钙素受体 (calcitonin receptor) 激动剂,具有抗骨质疏松作用。

• CAS号：183202-73-5
• 分子式：C₂₉H₄₂O₆
• 分子量：486.640
• 类别：细菌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：678.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.9±25.0 °C

(2R,3R,4S)-4-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-1-[2-(二丁基氨基)-2-氧代乙基]-2-(4-甲氧基苯基)吡咯烷-3-羧酸

Atrasentan (A-147627; ABT 627)是高效内皮素受体拮抗剂,对ETA的IC50为0.0551 nM,可作用于前列腺癌。

• CAS号：173937-91-2
• 分子式：C₂₉H₃₈N₂O₆
• 分子量：510.62200
• 类别：内皮素受体

• 密度：1.188g/cm3
• 沸点：659.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：352.6ºC

(Lys4)-Sarafotoxin C acetate salt

[Lys4]Sarafotoxin S6c,一种Sarafotoxix类似物,是内皮素受体的有效和部分激动剂。[Lys4]Sarafotoxin S6c引起猪冠状动脉收缩,EC50为1.5 nM[1]。

• CAS号：1219444-22-0
• 分子式：C₁₀₅H₁₅₃N₂₇O₃₆S₅
• 分子量：2529.823
• 类别：内皮素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：2622.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1539.8±34.3 °C

达芦生坦

Darusentan 是一种选择性内皮素 A (endothelin A; ETA) 受体拮抗剂。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素,Ki 为 13 nM。

• CAS号：171714-84-4
• 分子式：C₂₂H₂₂N₂O₆
• 分子量：410.420
• 类别：内皮素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：587.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：309.0±32.9 °C

CYS-VAL-TYR-PHE-CYS-HIS-LEU-ASP-ILE-ILE-TRP (DISULFIDE BRIDGE CYS1-CYS5)

IRL 1038 是一种内皮素 B 受体 (endothelin B receptor) 选择性拮抗剂,Ki 为 6-11 nM。

• CAS号：144602-02-8
• 分子式：C₆₈H₉₂N₁₄O₁₅S₂
• 分子量：1409.67000
• 类别：内皮素受体

• 密度：1.282g/cm3
• 沸点：1720.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：994.3ºC

波生坦

Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人SMC中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。

• CAS号：157212-55-0
• 分子式：C₂₇H₃₁N₅O₇S
• 分子量：569.629
• 类别：内皮素受体

• 密度：N/A
• 沸点：742.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：402.8ºC

IRL-3630

IRL-3630 (Compound 3) 是一种 ETA/ETB 拮抗剂 (Ki: 1.9 和 1.2 nM)。

• CAS号：173189-01-0
• 分子式：C₃₁H₄₀N₄O₆S
• 分子量：596.73700
• 类别：内皮素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-248360

BMS-248360 是一种高效、有口服活性的血管紧张素 II 受体 (AT1) 和内皮素 A (ETA) 受体双拮抗剂,对 hAT1 和 hETA 受体作用的 Ki 值分别为 10 nM 和 1.9 nM。BMS-248360 具有抗高血压作用。

• CAS号：254737-87-6
• 分子式：C₃₆H₄₅N₅O₅S
• 分子量：659.83800
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸阿曲生坦

Atrasentan hydrochloride 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂,抑制 ETA 的活性,IC50 值为 0.0551 nM。

• CAS号：195733-43-8
• 分子式：C₂₉H₃₉ClN₂O₆
• 分子量：547.08300
• 类别：内皮素受体

• 密度：1.238g/cm3
• 沸点：659.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：352.6ºC

TAK 044

TAK 044 是内皮素受体的拮抗剂。TAK 044在多种动物模型中强烈抑制了 ET 诱导的退化。TAK 044 可用于急性心肌梗死、急性肾功能衰竭、急性肝功能障碍、蛛网膜下腔出血等 ET 相关疾病的研究。

• CAS号：157380-72-8
• 分子式：C₄₅H₅₁N₉Na₂O₁₁S
• 分子量：971.98
• 类别：内皮素受体

• 密度：N/A
• 沸点：1421.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：813.4ºC

(R)-4-(叔丁基)-N-(6-(2,3-二羟基丙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(4-甲氧基苯基)嘧啶-4-基)苯磺酰胺

Ro 46-8443是第一个非肽内皮素ETB受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443对ETB(IC50:34-69 nM)的选择性至少是ETA受体(IC50:6800 nM)[1][2]的100倍。

• CAS号：175556-12-4
• 分子式：C₃₁H₃₅N₃O₈S
• 分子量：609.690
• 类别：内皮素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：683.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：367.0±34.3 °C

马西替坦

Macitentan是有口服活性,非多肽内皮素受体拮抗剂,用于治疗特发性肺纤维化和肺动脉高压。

• CAS号：441798-33-0
• 分子式：C₁₉H₂₀Br₂N₆O₄S
• 分子量：588.27
• 类别：内皮素受体

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：692.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：372.5±34.3 °C

Macitentan D4

Macitentan D4 (ACT-064992 D4) 是一种 Macitentan 氘代物。Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 可以用于治疗特发性肺纤维化和肺动脉高压。

• CAS号：1258428-05-5
• 分子式：C₁₉H₁₆D₄Br₂N₆O₄S
• 分子量：592.29800
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：692.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：372.5±34.3 °C

Tezosentan-d4

Tezosentan-d4(RO 610612-d4)是氘标记的Tezosentan。替佐生坦(RO 610612)是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,ETA和ETB受体的pA2s分别为9.5和7.7[1][2]。

• CAS号：1794707-10-0
• 分子式：C₂₇H₂₃D₄N₉O₆S
• 分子量：609.65
• 类别：内皮素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

磺胺二甲异唑

Sulfisoxazole是内皮素受体拮抗剂,是磺胺类抗生素。

• CAS号：127-69-5
• 分子式：C₁₁H₁₃N₃O₃S
• 分子量：267.304
• 类别：细菌

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：482.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：195°C
• 闪点：245.4±31.5 °C

[Ala2] Endothelin-3, human

[Ala2]内皮素-3,人是内皮素-3(ET-3)的线性类似物,其中Ala取代Cys残基。TE-3是一种血管活性肽,由人类横纹肌肉瘤细胞系产生,而非肌肉来源的人类肉瘤细胞系不表达。ET-3作为旁分泌因子,因为它促进内皮细胞的迁移[1][2]。

• CAS号：2243207-08-9
• 分子式：C₁₂₀H₁₆₆N₂₆O₃₂S₄
• 分子量：2613.02
• 类别：内皮素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

波生坦

Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。

• CAS号：147536-97-8
• 分子式：C₂₇H₂₉N₅O₆S
• 分子量：551.614
• 类别：内皮素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：742.3±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：171-175 °C(lit.)
• 闪点：402.8±35.7 °C

Atrial Natriuretic Factor (3-28) (human, bovine, porcine) trifluoroacetate salt

Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) (ANP (3-28) (human)) 是一种由心房心肌合成和分泌的肽激素。Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) 参与血压、体液平衡和电解质稳态的调节。

• CAS号：102686-43-1
• 分子式：C₁₁₈H₁₈₇N₄₃O₃₆S₃
• 分子量：2880.21000
• 类别：内皮素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

角蝰毒素 S6c

Sarafotoxin S6c(SRTX-c)是一种有效的内皮素B受体激动剂。Sarafotoxin S6c可导致内皮完整和内皮剥脱血管的血管收缩[1]。

• CAS号：121695-87-2
• 分子式：C₁₀₃H₁₄₇N₂₇O₃₇S₅
• 分子量：2515.75000
• 类别：内皮素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

替唑生坦

Tezosentan (RO 610612) 是内皮素 (ET) 受体的一个拮抗剂,其对 ETA 和 ETB 受体的 pA2 值分别为 9.5,7.7。

• CAS号：180384-57-0
• 分子式：C₂₇H₂₇N₉O₆S
• 分子量：605.625
• 类别：内皮素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：761.2±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：414.2±35.7 °C

Sparsentan-d5

Sparsentan-d5是氘标记的Sparsentan。Sparsentan(RE-021)是一种高效的双重血管紧张素II和内皮素a受体拮抗剂,Kis分别为0.8和9.3 nM【1】。

• CAS号：1801597-09-0
• 分子式：C₃₂H₃₅D₅N₄O₅S
• 分子量：597.78
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(2-(2-(1H-四唑-5-基)吡啶-4-基)-6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)嘧啶-4-基)-5-甲基吡啶-2-磺酰胺

克拉唑森坦(Ro 61-1790)是一种选择性内皮素a(ETA)受体拮抗剂。克拉唑森坦抑制ET-1介导的血管收缩。克拉唑森坦预防脑血管痉挛,血管痉挛相关的脑梗死[1][5]。

• CAS号：180384-56-9
• 分子式：C₂₅H₂₃N₉O₆S
• 分子量：577.57200
• 类别：内皮素受体

• 密度：1.485g/cm3
• 沸点：754.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：410.1ºC

阿伏生

Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301)是内皮素(ETA)受体拮抗剂。

• CAS号：290815-26-8
• 分子式：C₂₃H₂₁N₅O₅S
• 分子量：479.508
• 类别：内皮素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：575.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：301.8±32.9 °C

Vodudeutentan

沃度丁坦是一种内皮素受体拮抗剂[1]。

• CAS号：2364365-83-1
• 分子式：C₃₄H₄₉D₂N₅O₇
• 分子量：643.81
• 类别：内皮素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ACETYL-(ALA11·15)-ENDOTHELIN-1 (6-21)

BQ-3020是一种选择性内皮素受体(ETB受体)激动剂,可取代与ETB受体结合的[125I]ET-1,IC50值为0.2 nM。BQ-3020引起兔肺动脉血管收缩。BQ-3020使猪膀胱颈松弛,可用于心血管疾病研究12。

• CAS号：143113-45-5
• 分子式：C₉₆H₁₄₀N₂₀O₂₅S
• 分子量：2006.32
• 类别：内皮素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：2125.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1239.5±34.3 °C

西他生坦

Sitaxsentan (IPI 1040; TBC 11251)是选择性内皮素A(ETA)受体拮抗剂。

• CAS号：184036-34-8
• 分子式：C₁₈H₁₅ClN₂O₆S₂
• 分子量：454.90500
• 类别：内皮素受体

• 密度：1.6g/cm3
• 沸点：600.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：316.9ºC

CI 1020

CI-1020(PD156707)是一种靶向内皮素(ETA)的口服活性和选择性拮抗剂,其IC50值为0.3nM。CI-1020在器官培养中完全阻断人隐静脉内膜增生。CI 1020抑制缺氧性肺动脉高压并阻断口服给药后ET-1诱导的升压反应[1][2][3]。

• CAS号：162256-50-0
• 分子式：C₂₈H₂₆O₉
• 分子量：506.50
• 类别：内皮素受体

• 密度：1.351g/cm3
• 沸点：722.338ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：242.505ºC