氟替卡松是一种用于呼吸系统疾病的吸入性皮质类固醇[1]。氟替卡松是一种Smo激动剂,IC50值为99 nM。氟替卡松激活刺猬信号并促进原代神经干/前体细胞的增殖[2]。
BAY 1003803是一种糖皮质激素受体激动剂,用于局部治疗银屑病或严重特应性皮炎。
Betamethasone valerate (Betamethasone 17-valerate) 是 Betamethasone 的 17 戊酸酯,是一种具有抗炎活性的局部皮质类固醇,有抗炎活性。Betamethasone valerate 可用于治疗复发性口疮。Betamethasone valerate 抑制放射标记的糖皮质激素地塞米松 (3H dexamethasone) 与人表皮和小鼠皮肤的结合,IC50 分别为 5 和 6 nM。
RU28362是一种强效和选择性的糖皮质激素激动剂。RU28362增加神经元中Bnip3 mRNA水平。RU28362抑制促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质酮分泌[1][2]。
Loteprednol Etabonate D5 是Loteprednol etabonate 的氘代标记物。Loteprednol etabonate (LE) 是口服有效的“软”类固醇,是一种糖皮质激素。Loteprednol etabonate (LE) 具有抗炎活性,可用于验光等眼科研究。
Beclomethasone 17-propionate (Beclomethasone-17-monopropionate) 是 Beclomethasone dipropionate (HY-13571) 的活性代谢产物,是糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。
Amebucort 是一种人工合成的糖皮质激素皮质类固醇,可能用于炎症疾病的研究。
Dexamethasone phosphate (Dexamethasone 21-phosphate) 是一种无生物活性的化合物,可通过红细胞内酶进行去磷酸化。活性代谢物地塞米松随后通过细胞膜的简单被动扩散释放到循环中。Dexamethasone phosphate 包裹的红细胞具有用于类固醇依赖性溃疡性结肠炎研究的潜力。
Triamcinolone benetonide 是一种合成的糖皮质激素类固醇,具有抗炎活性。
Dexamethasone palmitate (DXP) 是 Dexamethasone 的前药。Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone palmitate (DXP) 对糖皮质激素受体的亲和力比 Dexamethasone 低 47 倍。具有抗炎活性。
AZD2906 为一种选择性的糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor (GR) 激动剂,对人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC50 值分别为 2.2,0.3,41.6 和 7.5 nM。AZD2906 能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。
Demegestone是一种黄体酮受体激动剂(progesterone receptor)。
INCB13739是一种口服活性、强效、选择性和组织特异性的11β-HSD1(11β-羟基类固醇脱氢酶1)抑制剂,IC50值分别为3.2 nM(11β-HSD1酶促)和1.1 nM(1β-HSD1 PBMC)。INCB13739可用于2型糖尿病(T2DM)和肥胖研究[1]。
Betamethasone dipropionate 是一种糖皮质激素类固醇,具有抗炎和免疫抑制能力。
Exicorilant (CORT 125281) 是选择性的、并具有口服活性的糖皮质激素受体 (GR) 的拮抗剂,其 Ki 值为 7 nM。Exicorilant (CORT 125281) 具有克服肥胖、葡萄糖不耐受和血脂异常的潜能。
Amcinonide抑制NO从活化的小胶质细胞释放, IC50 为3.38 nM, 具有糖皮质激素受体亲和力。
糖皮质激素受体-IN-1(化合物WX002)是一种具有抗炎作用的选择性糖皮质激素受体(GR)调节剂。糖皮质激素受体-IN-1表现出非常好的转录抑制活性,对hMMP1的IC50为2.11 nM,对MMTV的EC50为5.59 nM。
丙酸氟替卡松-d5是氘标记的丙酸氟替卡松。丙酸氟替卡松是一种有效的局部抗炎皮质类固醇,是一种选择性糖皮质激素受体激动剂,其绝对亲和力(KD)为0.5 nM。丙酸氟替卡松对其他甾体受体几乎没有活性。抗病毒活性[1][2]。
AL-438是一种强效、选择性和口服活性的糖皮质激素受体调节剂,其糖皮质激素、孕激素受体、盐皮质激素受体、雄激素受体和雌激素受体的Kis分别为2.5、1786、53、1440和>1000 nM。AL-438显示抗炎活性[1][2]。
Clobetasone butyrate 是一种糖皮质类固醇 (glucocorticoid),具有局部抗炎活性,尤其是在皮肤上。Clobetasone butyrate 可用于缓解皮质类固醇反应性症状,包括特应性皮炎和牛皮癣。
糖皮质激素受体-IN-2(化合物WX019)是一种具有抗炎作用的选择性糖皮质激素受体(GR)调节剂。糖皮质激素受体-IN-2对hMMP1表现出非常好的转录抑制活性,IC50为0.171 nM,对MMTV表现出相当的转录激活活性,EC50为0.94 nM。
扎瓦考利兰能够调节糖皮质激素受体(GR)[1]。
N-Demethyl Mifepristone (RU 42633) 是 Mifepristone (HY-13683) 的活性代谢物。N-Demethyl Mifepristone (RU 42633) 与 Mifepristone (100%) 相比对糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 的亲和力为 61%。