糖皮质激素受体-IN-1(化合物WX002)是一种具有抗炎作用的选择性糖皮质激素受体(GR)调节剂。糖皮质激素受体-IN-1表现出非常好的转录抑制活性,对hMMP1的IC50为2.11 nM,对MMTV的EC50为5.59 nM。
丙酸氟替卡松-d5是氘标记的丙酸氟替卡松。丙酸氟替卡松是一种有效的局部抗炎皮质类固醇,是一种选择性糖皮质激素受体激动剂,其绝对亲和力(KD)为0.5 nM。丙酸氟替卡松对其他甾体受体几乎没有活性。抗病毒活性[1][2]。
糖皮质激素受体-IN-2(化合物WX019)是一种具有抗炎作用的选择性糖皮质激素受体(GR)调节剂。糖皮质激素受体-IN-2对hMMP1表现出非常好的转录抑制活性,IC50为0.171 nM,对MMTV表现出相当的转录激活活性,EC50为0.94 nM。
N-Demethyl Mifepristone (RU 42633) 是 Mifepristone (HY-13683) 的活性代谢物。N-Demethyl Mifepristone (RU 42633) 与 Mifepristone (100%) 相比对糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 的亲和力为 61%。
Alclometasone (7a-Chloro-16a-methyl prednisolone) 是一种糖皮质激素 (glucocorticoid),可抑制白细胞促炎性介质的释放。Alclometasone 可用于缓解皮质类固醇反应性皮肤病,包括特应性皮炎,湿疹,牛皮癣和过敏性皮炎。
AZD9567 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的,非甾体类糖皮质激素受体调节剂 (SGRM), 其 IC50 值为 3.8 nM。对 SCW 联合炎症表现出良好的疗效。
达克罗特(PF-00251802)盐酸盐是一种口服活性和选择性高亲和力糖皮质激素受体部分激动剂。盐酸达克罗特也是CYP3A(人肝微粒体中IC50=1.3μM)和CYP2D6(人肝微粒体中Ki=0.57μM)的时间依赖性可逆抑制剂。盐酸达克罗特可用于类风湿性关节炎的研究[1]。
Fluticasone丙酸盐是糖皮质激素受体(GR)激动剂。
糖皮质激素受体激动剂-2(化合物21)是一种IC50值为6.6nM的糖皮质激素接收器激动剂。糖皮质激素受体激动剂-2可用于合成抗炎ADC分子。糖皮质激素受体激动剂-2是ABBV-3373的活性参考[1]。
Fluticasone furoate 是一种局部,鼻内,增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇,Kd 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性,并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于过敏性鼻炎的研究。
醋酸甲基泼尼松龙(ZK 91588)是一种糖皮质激素和抗炎药,具有微弱的全身效应。乙酰甲泼尼松龙是一种选择性糖皮质激素受体配体。乙酰甲泼尼龙可用于湿疹和其他炎症性皮肤疾病的研究[1][2][3]。
Budesonide是一种具有强效抗炎活性的糖皮质类固醇。
Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。
Ciclesonide(RPR251526)是糖皮质素。
HP210是一种选择性糖皮质激素受体调节剂(SGRM)。HP210可抑制IL-1β和IL-6的mRNA表达。HP210具有研究炎症相关疾病的潜力[1]。
BI 653048 是一种选择性的口服活性非甾体类糖皮质激素 (GC) 激动剂,具有抗炎作用。 BI 653048 是从专利 WO2005028501A1 中获得,化合物 103,也是一种 HCV NS3 protease 蛋白酶抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
乙酰氢化可的松(氢化可的松17丙酸21醋酸酯)是一种有效的局部糖皮质激素。乙酰氢化可的松可用于各种皮肤病的研究[1]。
Desisobutyryl-ciclesonide 是 Ciclesonide 的活性代谢产物。Desisobutyryl-ciclesonide 对糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 具有亲和力。
Prednicarbate是一种外用皮质类固醇药物。Prednicarbate可用于炎症性皮肤病的研究,如特应性皮炎[1][2]。
(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物,通过 glucocorticoid receptor 和 oestrogen receptor 起作用,同时为 LXRα 的抑制剂。
GSK9027作为一种非甾体糖皮质激素受体(GR)激动剂,在2×糖皮质激素反应元件(GRE)报告系统上作为部分激动剂发挥作用,并实现与地塞米松相关的内在活性[1][2]。