L-谷氨酰胺-5-13C(L-谷氨酸-5-酰胺-5-13C)是13C标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
MFZ 10-7是一种有效的mGluR5拮抗剂。腹腔注射MFZ 10-7抑制大鼠静脉注射可卡因自我给药、可卡因诱导的药物寻求行为恢复和可卡因相关线索诱导的可卡因寻求行为[1]。。
己基Hibo是一种有效的I组mGluR拮抗剂,在mGlu1a和mGlu5a受体上的Kbs分别为140和110μM。己基Hibo降低大鼠的sEPSC[1]。
mGluR2调节剂2(化合物2)是一种有效、选择性和口服生物利用的mGluR2正变构调节剂,EC50值为0.13μM。mGluR2调节剂2可用于研究抗精神病药物[1]。
CPCCOEt是代谢型谷氨酸受体1b(mGluR1b)[1][2]的一种低亲和力、选择性、非竞争性和可逆性拮抗剂。
Quisqualic acid (L-Quisqualic acid) 是一种天然的谷氨酸类似物,是一种有效的,非选择性的兴奋性氨基酸 (EAA) 的两个亚型子集 (iGluR 和 mGluR) 激动剂,对 mGluR1R 的 EC50 为 45 nM,Kd 值为 10 nM。Quisqualic acid 是从藜芦的果实中分离出来的。
LY2812223 是一种高效的,功能上有选择性的 mGlu2 受体激动剂,对 mGlu2 和 mGlu2 具有结合亲和力 (Ki 分别为 144 nM 和 156 nM)。
VU0483605是一种有效的脑渗透mGlu1受体阳性变构调节剂(PAM)。VU0483605在人和大鼠体内均表现出优异的mGlu1 PAM活性,EC50值分别为390和356 nM【1】。
SIB-1757是一种高选择性非竞争性mGlu5受体拮抗剂,IC50为0.4μM【1】。
(RS)-PPG 是一种有效的,选择性 III 型 mGluR 激动剂。对 hmGluR4a,hmGluR6,hmGluR7b 和 hmGluR8a 的 EC50 分别为 5.2 μM,4.7 μM,185 μM 和 0.2 μM,具有抗惊厥和神经保护活性。
CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
AMN082自由基是一种选择性、口服活性和脑渗透剂mGluR7激动剂,通过跨膜结构域的变构位点直接激活受体信号。AMN082游离碱基在表达mGluR7的转染哺乳动物细胞上有效抑制cAMP积累并刺激GTPγS结合(EC50值,64-290nm)。AMN082游离碱基显示出对其他mGluR亚型和选择性离子型谷氨酸受体的选择性。抗抑郁作用[1][2]。
ZJ43是一种有效的NAAG肽酶抑制剂,IC50为2.4 nM,Ki为0.8 nM。ZJ43充分激活II组mGluR,并减少PCP的一些行为影响。ZJ43在神经病变、炎症和疼痛模型中显示出镇痛作用【1】。
VU0409106是一种有效且选择性的mGlu5负变构调节剂(NAM),其IC50为24nm。VU0409106在大鼠模型中显示出浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106还可穿透血脑屏障[1][2]。
ADX71743 是一种高度选择性,非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。
一种有效且选择性的CNS渗透性mGlu2负变构调节剂,IC50为78 nM；对mGlu3没有抑制作用(IC50>30 uM)；代表了潜在mGlu2 PET示踪剂开发的令人兴奋的铅系列。
ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的,可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍,对 mGlu5 无活性。
VU0650786 是有效的、选择性的、能透过中枢神经系统的,谷氨酸受体亚型 3 (mGlu3)的负变构调节剂,IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
MSOP 是第三组代谢性谷氨酸受体的选择性拮抗剂,其对 L-AP4 敏感突触前代谢性谷氨酸受体的 KD 值为 51 μM。
UPF-523(AIDA)是一种刚性(羧基苯基)甘氨酸衍生物,是I组代谢型谷氨酸受体(mGlu1a)的相对有效和选择性拮抗剂,IC50为214μM。但UPF-523对II组(mGlu2)、III组(mGlu4)受体或离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523具有研究急性关节炎的潜力[1][2]。
(S) -3-羟基苯基甘氨酸((S)-3HPG)是一种有效的mGluR1激动剂,对mGlu2或mGlu4[1]没有作用。
FP0429 是一种完全 mGlu4 激动剂和部分 mGlu8 激动剂,EC50 值分别为 48.3 μM 和 56.2 μM。
LY354740 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人mGlu2和mGlu3受体的 IC50 分别为5和24 nM。
MTPG是一种有效的mGluR2和mGluR3拮抗剂。MTPG可阻断脑缺血预处理诱导的脑缺血耐受。MTPG还显著减弱L-CCG-1对KCl诱发的多巴胺释放的抑制作用【1】。
MPPG是一种有效且选择性的L-AP4敏感受体拮抗剂,其kD值为9.2μM,正在新生大鼠脊髓上测试[1]。
(S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 Ki 值分别为 0.9 µM 和 3.9 µM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。
VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50=9 nM, Ki=244 nM)。相对于其他亚型,VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。
VU0361747是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGlu5)的阳性变构调节剂(PAM)。