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组胺受体是一类G蛋白偶联受体,其中组胺作为其内源性配体。有四种已知的组胺受体:H1受体,H2受体,H3受体,H4受体。 H1受体是一种组胺受体,属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族。这种受生物胺组胺激活的受体在整个身体,特异性,平滑肌,血管内皮细胞,心脏和中枢神经系统中表达。 H2受体通过Gs与腺苷酸环化酶正偶联。它是cAMP产生的有效刺激物,其导致蛋白激酶A的活化。组胺H3受体在中枢神经系统中表达,并且在较小程度上表达于周围神经系统,其中它们在突触前组胺能神经元中起自身感受器的作用,并且还控制通过反馈抑制组胺合成和释放来组胺转换。已显示组胺H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

盐酸双马普利

Dimaprit dihydrochloride 是一种选择性的组胺 H2 受体激动剂,它还抑制 nNOS,IC50 值为 49 μM。Dimaprit dihydrochloride 可刺激胃酸的分泌。

  • CAS号:23256-33-9
  • 分子式:C6H17Cl2N3S
  • 分子量:234.19000
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

多西拉敏-d5

Doxylamine D5 是 Doxylamine 氘代化合物。

  • CAS号:1173020-59-1
  • 分子式:C17H17D5N2O
  • 分子量:275.40000
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:137-141 °C(lit.)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:2 °C

苯茚胺

苯达明(Nu 1504)是一种抗组胺药[1]。

  • CAS号:82-88-2
  • 分子式:C19H19N
  • 分子量:261.36100
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.15g/cm3
  • 沸点:416.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:90-91°
  • 闪点:183ºC

洛度沙胺氨丁三醇

Lodoxamide tromethamine (U 42585 E) 是治疗肥大细胞介导的过敏性疾病的药物。

  • CAS号:63610-09-3
  • 分子式:C19H28ClN5O12
  • 分子量:553.90500
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:827.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:454.3ºC

盐酸奥洛他定

Olopatadine盐酸盐是组胺受体阻断剂,可作用于过敏性结膜炎。

  • CAS号:140462-76-6
  • 分子式:C21H24ClNO3
  • 分子量:373.873
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.221 g/cm3
  • 沸点:523ºC at 760mmHg
  • 熔点:242-245ºC
  • 闪点:270.1ºC

羟嗪

Hydroxyzine是组胺H1受体拮抗剂。

  • CAS号:68-88-2
  • 分子式:C21H27ClN2O2
  • 分子量:374.90400
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:220 (0.5 torr)
  • 熔点:190°C
  • 闪点:N/A

antarelix

Teverelix(EP 24332)是一种GnRH拮抗剂。替韦瑞利与GnRH受体竞争性和可逆性结合,从而抑制LH和FSH的释放。特维列利可用于前列腺增生、子宫内膜异位症和前列腺癌的研究[1][2]。

  • CAS号:151272-78-5
  • 分子式:C74H100ClN15O14
  • 分子量:1459.131
  • 类别:GNRH受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:1692.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:977.6±34.3 °C

盐酸二氧丙嗪

二氧丙嗪是一种口服活性抗组胺药。二氧丙嗪抑制哮喘症状[1]。

  • CAS号:13754-56-8
  • 分子式:C17H20N2O2S
  • 分子量:316.418
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:478.5±34.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:127-129ºC
  • 闪点:243.2±25.7 °C

N-ω-乙酰基组胺

N-acetylhistamine 是一种组胺代谢物。N-acetylhistamine 可用作过敏反应中组氨酸代谢的生物标志物。

  • CAS号:673-49-4
  • 分子式:C7H11N3O
  • 分子量:153.18200
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.153g/cm3
  • 沸点:501.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:147-149ºC(lit.)
  • 闪点:257.2ºC

N-(2-(1H-咪唑-5-基)乙基)-3-氨基丙酰胺

Alistin(Carcinine;β-丙氨酸组胺)是一种选择性组胺H3拮抗剂,对氧化应激小鼠的视网膜具有抗氧化活性和神经保护作用[1][2]。

  • CAS号:56897-53-1
  • 分子式:C8H14N4O
  • 分子量:182.22
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:547.6±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:285.0±27.3 °C

盐酸克立咪唑

Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂,抑制 HCV 复制。

  • CAS号:1163-36-6
  • 分子式:C19H21Cl2N3
  • 分子量:362.296
  • 类别:HCV
  • 密度:1.25 g/cm3
  • 沸点:506.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:241 °C
  • 闪点:259.9ºC

苯海拉明

苯海拉明是第一代具有抗胆碱能作用的组胺H1受体拮抗剂。盐酸苯海拉明可以跨越绵羊血脑屏障[1][2]。

  • CAS号:58-73-1
  • 分子式:C17H21NO
  • 分子量:255.355
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:343.7±27.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:167-172°C
  • 闪点:101.5±26.0 °C

2-(3-吡唑基)乙胺二盐酸盐

Betazole (Ametazole) dihydrochloride 是一种吡唑类组胺,是一种口服活性 H2 受体激动剂。Betazole dihydrochloride 诱导胃酸分泌,导致胆总管压力立即显著升高。Betazole dihydrochloride 被用作一种被称为 histalog 的诊断剂,用于研究胃酸分泌能力。

  • CAS号:138-92-1
  • 分子式:C5H11Cl2N3
  • 分子量:184.06700
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:284.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:224-226°
  • 闪点:150.3ºC

(Z)-Lafutidine

(Z) -拉福替丁((Z)-FRG-8813)是一种有效的组胺H2受体拮抗剂(Z) -拉福替丁具有抗分泌和胃保护作用[1]。

  • CAS号:206449-93-6
  • 分子式:C22H29N3O4S
  • 分子量:431.54800
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

茶苯海明

Dimenhydrinate是一种抗催吐剂, 和抗组胺剂, 用作晕车的补救措施。

  • CAS号:523-87-5
  • 分子式:C24H28ClN5O3
  • 分子量:469.96400
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:343.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:102-107ºC
  • 闪点:101.5ºC

2-[(4-溴苯基)苯基甲氧基]-N,N-二甲基-乙胺盐酸盐

溴二苯肼盐酸盐是一种具有抗菌性能的强效抗组胺药。溴二苯肼盐酸盐抑制大量革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。溴二苯肼盐酸盐可用于皮肤过敏研究[1][2][3]。

  • CAS号:1808-12-4
  • 分子式:C17H21BrClNO
  • 分子量:370.71200
  • 类别:细菌
  • 密度:N/A
  • 沸点:397.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:194.1ºC

4-(1H-咪唑-4-甲基)-哌啶

Immeepi是H3激动剂。Immepip可以减少皮质组胺的释放。免疫球蛋白可用于神经系统疾病的研究[1]。

  • CAS号:151070-83-6
  • 分子式:C9H15N3
  • 分子量:165.23500
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.084 g/cm3
  • 沸点:377.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:182.1ºC

8-氯-6,11-二氢-11-(4-哌啶基亚基)-5H-苯并[5,6]环庚三烯并[1,2-B]吡啶-2,3,4,5,5-D5

地氯雷他定-d5是氘标记的地氯雷他定。地氯雷他定(Sch34117)是非饱和H1抗组胺氯雷他定的口服活性主要代谢产物。地氯雷他定是一种选择性H1受体拮抗剂,具有抗过敏和抗炎活性[1][2]。

  • CAS号:1020719-34-9
  • 分子式:C19H14D5ClN2
  • 分子量:315.85
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GT 2016

GT-2016是一种有效、选择性和脑渗透性组胺H3受体拮抗剂,Ki为43.8 nM。GT-2016对H1和H2受体有选择性,对组胺甲基转移酶无活性[1]。

  • CAS号:152241-24-2
  • 分子式:C19H31N3O
  • 分子量:317.46900
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

JNJ-5207852

JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。

  • CAS号:398473-34-2
  • 分子式:C20H32N2O
  • 分子量:316.481
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:443.4±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:123.9±21.8 °C

咪唑斯汀二盐酸盐

Mizolastine双盐酸盐是组胺H1受体拮抗剂,IC50为47 nM。

  • CAS号:1056596-82-7
  • 分子式:C24H27Cl2FN6O
  • 分子量:505.415
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

拉呋替丁

Lafutidine是新型的H2受体拮抗剂。

  • CAS号:118288-08-7
  • 分子式:C22H29N3O4S
  • 分子量:431.548
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:704.2±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:99 °C
  • 闪点:379.7±32.9 °C

异莰胺

美加明是一种口服活性、非选择性、非竞争性nAChR拮抗剂。甲淀粉酶也是一种神经节阻断剂。甲淀粉酶可以穿过血脑屏障。甲淀粉酶可用于神经精神障碍、高血压、抗抑郁药领域的研究[1][2][5]。

  • CAS号:60-40-2
  • 分子式:C11H21N
  • 分子量:167.29100
  • 类别:组胺受体
  • 密度:0.91
  • 沸点:189.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:245-256ºC
  • 闪点:58.1ºC

甲磺酸倍他司汀

Betahistine mesylate 是一种具有口服活性的的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H3 receptor) 的拮抗剂。Betahistine 可以用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。

  • CAS号:54856-23-4
  • 分子式:C10H20N2O6S2
  • 分子量:328.406
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:210.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:112°C
  • 闪点:96.7ºC

苯磺酸贝托司汀

Bepotastine Beslilate (Bepreve)是组胺H1受体拮抗剂。

  • CAS号:190786-44-8
  • 分子式:C27H31ClN2O6S
  • 分子量:547.063
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:546.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:161-163°
  • 闪点:284.5ºC

司奎那定

Sequifenadine是一种H1抗组胺药。Sequifenadine有可能用于研究具有过敏症状的炎症性眼病[1][2]。

  • CAS号:57734-69-7
  • 分子式:C22H27NO
  • 分子量:321.45600
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.14g/cm3
  • 沸点:455ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:215.1ºC

曲普立定

曲普利啶是一种口服活性H1R拮抗剂。曲普利啶具有脊髓运动和感觉阻滞功能。曲普利啶可用于变应性鼻炎的研究[1][2][3]。

  • CAS号:486-12-4
  • 分子式:C19H22N2
  • 分子量:278.39100
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.061 g/cm3
  • 沸点:435.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:126-130°C
  • 闪点:217.1ºC

盐酸芬司匹利

Fenspiride盐酸盐是肾上腺素能受体和H1受体拮抗剂。

  • CAS号:5053-08-7
  • 分子式:C15H21ClN2O2
  • 分子量:296.79200
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.19g/cm3
  • 沸点:474.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:235-238ºC (dec.)
  • 闪点:240.6ºC

美沙吡林

甲氧吡啶是一种组胺拮抗剂,是一种具有抗胆碱能活性的吡啶类化学物质。甲基比林可引起靶器官特异性表观遗传改变,如DNA甲基化水平降低。甲基比林诱导大鼠肝癌[1][2]。

  • CAS号:91-80-5
  • 分子式:C14H19N3S
  • 分子量:261.38600
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:173 - 175ºC at 3 mm Hg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Terfenadine-d3

特非那定-d3(±)-特非那定-d3)是氘标记的特非那定。特非那定(±)-特非那定)是一种有效的hERG开放通道阻滞剂,IC50为204 nM[1]。特非那定是一种H1组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑色素瘤细胞中作为一种有效的凋亡诱导剂。特非那定诱导ROS依赖性凋亡,同时激活Caspase-4、-2、-9[2]。

  • CAS号:192584-82-0
  • 分子式:C32H38D3NO2
  • 分子量:474.69
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A