组胺受体

组胺受体是一类G蛋白偶联受体，其中组胺作为其内源性配体。有四种已知的组胺受体：H1受体，H2受体，H3受体，H4受体。 H1受体是一种组胺受体，属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族。这种受生物胺组胺激活的受体在整个身体，特异性，平滑肌，血管内皮细胞，心脏和中枢神经系统中表达。 H2受体通过Gs与腺苷酸环化酶正偶联。它是cAMP产生的有效刺激物，其导致蛋白激酶A的活化。组胺H3受体在中枢神经系统中表达，并且在较小程度上表达于周围神经系统，其中它们在突触前组胺能神经元中起自身感受器的作用，并且还控制通过反馈抑制组胺合成和释放来组胺转换。已显示组胺H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

KSK68

KSK68是一种高亲和力的双重sigma-1和组胺H3受体拮抗剂,H3受体、sigma-1、sigma-2受体的Kis分别为7.7、3.6、22.4 nM。KSK68对其他组胺受体亚型具有可忽略的亲和力。KSK68可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究[1]。

• CAS号：2566715-91-9
• 分子式：C₂₃H₂₈N₂O₂
• 分子量：364.48
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-(1-(4-甲基苯基)-3-(1-吡咯烷基)-1-丙烯基)吡啶盐酸盐

Triprolidine 是一种有口服活性的,第一代组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂,可用于过敏性鼻炎的研究。在大鼠中,Triprolidine 能阻滞脊髓运动和感觉。

• CAS号：550-70-9
• 分子式：C₁₉H₂₃ClN₂
• 分子量：314.85200
• 类别：组胺受体

• 密度：1.061g/cm3
• 沸点：435.4ºC at 760mmHg
• 熔点：59-61ºC
• 闪点：217.1ºC

马来酸吡拉明

Mepyramine maleate 是第一代抗组胺剂,为 histamine H1 受体拮抗剂,对 H1,H2 和 H3 受体的 Kd 值分别为 0.8 nM,5200 nM 和 >3000 nM,对 H1 受体的 pKd 值为 9.4。

• CAS号：59-33-6
• 分子式：C₂₁H₂₇N₃O₅
• 分子量：401.45600
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：423.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：100-101ºC
• 闪点：210.1ºC

卡瑞斯汀

Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖,迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。

• CAS号：90729-42-3
• 分子式：C₃₂H₃₇NO₄
• 分子量：499.641
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：657.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：178-180ºC
• 闪点：351.7±31.5 °C

左旋多巴

Levocabastine hydrochloride (R 50547) 是一种具有抗过敏活性的长效、高效、选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine hydrochloride 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2 (NTR2) 拮抗剂,对 mNTR2 的 Ki 值为 17 nM。

• CAS号：79547-78-7
• 分子式：C₂₆H₃₀ClFN₂O₂
• 分子量：456.98000
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：611ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：323.3ºC

依美司丁

Emedastine 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。

• CAS号：87233-61-2
• 分子式：C₁₇H₂₆N₄O
• 分子量：302.414
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：446.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：148-151ºC
• 闪点：223.9±31.5 °C

H4受体拮抗剂1

H4 Receptor antagonist 1 是一种有效的、有选择性的组胺H4受体 (H4R) 的反向激动剂,其IC50 值为19 nM。

• CAS号：848217-00-5
• 分子式：C₁₆H₁₇ClN₄O
• 分子量：316.79
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸罗沙替丁醋酸酯

Roxatidine Acetate HCl是竞争性的组胺H2受体拮抗剂。

• CAS号：93793-83-0
• 分子式：C₁₉H₂₉ClN₂O₄
• 分子量：384.898
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：537.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：145-146°
• 闪点：278.7ºC

氯吡拉敏

氯吡胺是竞争性可逆H1受体拮抗剂。氯吡喃胺对乳腺癌也有抗肿瘤活性。氯吡喃胺可用于研究过敏性疾病,如结膜炎和支气管哮喘[1][2]。

• CAS号：59-32-5
• 分子式：C₁₆H₂₀ClN₃
• 分子量：289.80300
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.158g/cm3
• 沸点：413.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：25°C
• 闪点：203.9ºC

依巴斯汀

Ebastine(LAS-W 090;RP64305)是长效的H1组胺受体拮抗剂。

• CAS号：90729-43-4
• 分子式：C₃₂H₃₉NO₂
• 分子量：469.658
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：596.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：80-82°C
• 闪点：314.5±30.1 °C

Iodophenpropit dihydrobromide

Iodophenpropit dihydrobromide 是一种有效的选择性组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂。[125I] Iodophenpropit 结合 H3 受体具有选择性,可饱和,易于可逆,及高亲和力 (KD 为 0.32 nM)。

• CAS号：145196-87-8
• 分子式：C₁₅H₂₁Br₂IN₄S
• 分子量：576.13200
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY2624803

LY2624803是一种新型强效组胺H1和5HT-2A受体调节剂,用于治疗失眠症。睡眠障碍第2阶段已停止

• CAS号：879409-35-5
• 分子式：C₂₂H₂₅N₃O₃
• 分子量：379.452
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：554.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：289.0±32.9 °C

KSK67

KSK67是一种高亲和力的sigma-2和组胺H3双重受体拮抗剂,H3受体、sigma-1和sigma-2受体的Kis分别为3.21531011nM。KSK67可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究[1]。

• CAS号：2566715-93-1
• 分子式：C₂₂H₂₇N₃O₂
• 分子量：365.47
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

二甲茚定

二甲亚砜是一种有效的选择性组胺H1拮抗剂。二甲基亚砜损害皮肤伤口愈合(WH)。二甲基亚砜可以阻断K+电流[1][2]。

• CAS号：5636-83-9
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂
• 分子量：292.41800
• 类别：组胺受体

• 密度：1.065 g/cm3
• 沸点：416.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：50 - 53 °C
• 闪点：205.6ºC

盐酸雷尼替丁

Ranitidine(Zantac)是组胺H2-受体拮抗剂,IC50为3.3uM。

• CAS号：66357-59-3
• 分子式：C₁₃H₂₃ClN₄O₃S
• 分子量：350.865
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：134°C (dec.)
• 闪点：N/A

甲氧苯青霉素

甲氧西林钠水合物是一种窄谱β-内酰胺抗生素,通过抑制青霉素结合蛋白(PBPs)发挥作用。甲氧西林钠水合物对耐其他青霉素的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌具有活性。甲氧西林钠水合物可用于研究皮肤感染、骨髓炎和心内膜炎[1]。

• CAS号：7246-14-2
• 分子式：C₁₇H₁₉N₂NaO₆S
• 分子量：402.39700
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲吡吩嗪

甲地嗪是一种口服活性抗生素(组胺拮抗剂)。甲地嗪在体内外均能抑制多种分枝杆菌,MIC值为5-15μg/mL,可用于传染病研究[1][2]。

• CAS号：1982-37-2
• 分子式：C₁₈H₂₀N₂S
• 分子量：296.43000
• 类别：细菌

• 密度：1.185 g/cm3
• 沸点：430.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：214.1ºC

Olopatadine-d6

奥洛他定-d6是氘标记的奥洛他啶[1]。奥洛他定是一种口服活性和选择性组胺1(H1)受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂。奥洛他定可防止免疫刺激的促炎介质从人结膜肥大细胞中释放。奥洛他定可用于研究过敏性结膜炎[2][3]。

• CAS号：1231979-85-3
• 分子式：C₂₁H₁₇D₆NO₃
• 分子量：343.45
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

美喹他嗪

Mequitazine是一种有效的,非依赖性和长效的组胺H1拮抗剂。

• CAS号：29216-28-2
• 分子式：C₂₀H₂₂N₂S
• 分子量：322.467
• 类别：组胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：469.4±24.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：143-145ºC
• 闪点：237.7±22.9 °C

盐酸苯海拉明

Diphenhydramine(Benadryl)盐酸盐是组胺H1拮抗剂。

• CAS号：147-24-0
• 分子式：C₁₇H₂₂ClNO
• 分子量：291.816
• 类别：组胺受体

• 密度：1.024g/cm3
• 沸点：343.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：168-172 °C
• 闪点：101.5ºC

奥索马嗪

Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor= 84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 一种用于咳嗽治疗相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。

• CAS号：3689-50-7
• 分子式：C₁₈H₂₂N₂O₂S
• 分子量：330.444
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：492.4±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：251.6±25.7 °C

氯苯沙明

Chlorphenoxamine是一种抗组胺剂和抗胆碱能药, 用作抗帕金森氏病。

• CAS号：77-38-3
• 分子式：C₁₈H₂₂ClNO
• 分子量：303.82600
• 类别：组胺受体

• 密度：1.093g/cm3
• 沸点：383.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：185.9ºC

INCB38579

INCB38579是一种口服活性高、脑渗透性强、选择性组胺H4受体(HH4R)拮抗剂(HH4R IC50=4.8 nM,mH4R IC 50=42 nM,rH4R IC50=32 nM)。INCB38579显示抗炎疼痛和止痒活性[1]。

• CAS号：1246207-65-7
• 分子式：C₂₅H₃₄N₆O
• 分子量：434.58
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

A-943931

A-943931是一种有效的选择性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,人和大鼠H4R的pKi值分别为4.6和3.8 nM。A-943931显示抗炎和抗伤害作用[1][2]。

• CAS号：1027330-97-7
• 分子式：C₁₇H₂₁N₅
• 分子量：295.38200
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VUF 5681 dihydrobromide

VUF 5681 dihydrobromide 是组胺 H3 receptor 的中性拮抗剂。VUF 5681 dihydrobromide 对组胺 H3 receptor 有部分激动剂的功能。VUF 5681 dihydrobromide 阻断 Thioperamide (HY-12206) 的作用。VUF 5681 dihydrobromide 可用于中枢神经系统疾病的研究。

• CAS号：639089-06-8
• 分子式：C₁₁H₂₁Br₂N₃
• 分子量：355.11
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Loratadine Impurity 13

氯雷他定n-氧化物是氯雷他汀的代谢产物。氯雷他定n-氧化物具有抗组胺活性[1]。

• CAS号：165739-62-8
• 分子式：C₂₂H₂₃ClN₂O₃
• 分子量：398.88300
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bavisant dihydrochloride hydrate

Bavisant盐酸盐(JNJ-31001074)是口服活性人H3受体拮抗剂。

• CAS号：1103522-80-0
• 分子式：C₁₉H₃₁Cl₂N₃O₃
• 分子量：420.37400
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

多西拉敏

Doxylamine是第一代抗组胺药,是一种组胺(H1)受体拮抗剂。多西拉明也是一种局部镇痛剂和有效的催眠剂[1][2][3]。

• CAS号：469-21-6
• 分子式：C₁₇H₂₂N₂O
• 分子量：270.37
• 类别：组胺受体

• 密度：1.043 g/cm3
• 沸点：364.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：25°C
• 闪点：174.5ºC

盐酸安其敏

Buclizine dihydrochloride 是具有口服活性的抗组胺、抗过敏化合物。Buclizine dihydrochloride 对大鼠是一种强效的致畸剂。

• CAS号：129-74-8
• 分子式：C₂₈H₃₅Cl₃N₂
• 分子量：505.950
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：520.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：230-240ºC
• 闪点：268.3ºC

二甲替嗪

二甲噻嗪(Dimethothiazine,Dimetotiazine；Fonazine)是一种口服活性三环抗组胺、抗5-羟色胺药物,对去脑强直有很高的活性,具有轻微的镇静作用和催眠作用。二甲噻嗪可以减少或消除去脑猫的静态和动态纺丝运动对肌梭的影响。二甲噻嗪可用于研究偏头痛和痉挛[1][2][3]。

• CAS号：7456-24-8
• 分子式：C₁₉H₂₅N₃O₂S₂
• 分子量：391.55100
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.235g/cm3
• 沸点：533.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：276.6ºC