EGFR-IN-22是一种有效的EGFR抑制剂,野生型EGFR和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为4.91 nM和0.54 nM(CN112538072A,化合物243)[1]。
EMI48 是 EMI1 的衍生物,EMI48 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI48 抑制 EGFR 三重突变体。
甘科塔单抗(MM-302)是一种具有抗肿瘤活性的HER2靶向抗体脂质体阿霉素缀合物。甘科塔单抗包封多柔比星,以促进其向HER2过表达肿瘤细胞的递送[1]。
AG-1478 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。
HER2-IN-8是从专利WO2021179274A1化合物107中提取的HER-2抑制剂。HER2-IN-8可用于癌症和炎症的研究[1]。
Necitumumab是一种针对EGFR的人IgG单克隆抗体。Necitumumab可用于NSCLC、癌症等的研究[1]。
JNJ28871063盐酸盐是一种口服活性、高选择性和ATP竞争性泛ErbB激酶抑制剂,ErbB1、ErbB2和ErbB4的IC50值分别为22 nM、38 nM和21 nM。JNJ28871063盐酸盐抑制EGFR和ErbB2中功能重要的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063盐酸盐穿过血脑屏障,在过度表达EGFR和ErbB2的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性[1]。
阿维替尼(AC0010)是一种不可逆的突变选择性EGFR抑制剂,可有效抑制非小细胞肺癌(NSCLC)中EGFR T790M耐药突变。阿比伐替尼也是一种新型BTK抑制剂。
EGFR-IN-40(化合物3z)是一种有效的BTK、EGFR和ITK抑制剂,IC50值分别为1.2 nM、5.3 nM和46.1 nM【1】。
EGFR-IN-25是一种有效的EGFR抑制剂,对BaF3细胞(EGFR DEL19/T790M/C797S)和A431细胞(WT)的IC50分别为9 nM和60 nM[1]。
EGFR-IN-76(化合物37A)是EGFR的有效抑制剂[1]。
JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
EGFR-IN-16(化合物3)是一种有效的EGFR抑制剂,EGFR和HER-2的pIC50分别为4.85和4.74[1]。
LY456236是一种选择性、非竞争性和口服活性的mGlu1受体拮抗剂,可抑制磷酸肌醇水解,IC50为0.145μM。LY456236也抑制EGFR,IC50为0.91μM[1][3]。
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量,pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
H-9二盐酸盐是PKA(蛋白激酶)抑制剂。H-9二盐酸盐(10μM)显著降低对5-HT的兴奋性反应。H-9二盐酸盐也对咽部活动有直接影响。H-9二盐酸盐抑制EGF(表皮生长因子)依赖的上皮细胞系中的信号转导和细胞生长[1][2][3]。
巴雷西单抗(ISU-104)是一种全人抗ErbB3单克隆抗体。巴雷西单抗可用于复发/转移(R/M)头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)的研究[1]。
贝福替尼(D-0316)是第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib可用于EGFR T790M阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的研究[1]。
Intetuumab(CNTO 95)是一种有效的抗EGFR单克隆抗体,其被糖工程化以增强抗体依赖性细胞毒性(ADCC)。Intetuumab可用于癌症研究[1][2]。
EGFR-IN-85 (Compound 1) 是 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-85 对 EGFRvⅢ 磷酸化的IC50 0.19 μM。 EGFR-IN-85能抑制肿瘤内的 EGFR 信号。EGFR-IN-85 可用于恶性胶质瘤 (GBM) 疾病的研究。
TX2-121-1是TX1-85-1的二价疏水标记的金刚烷衍生物,TX1-85-1是一种有效的选择性ATP竞争性Her3(ErbB3)抑制剂；诱导Her2/Her3和c-Met/Her3相互作用的降解和干扰,防止Her3异二聚化,诱导Her3依赖性细胞系的优先死亡,EC50在0.8-1.4uM的范围内。
吉非替尼-d3(ZD1839-d3)是氘标记的吉非替尼。吉非替尼(ZD1839)是一种有效、选择性和口服活性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为33 nM。吉非替尼选择性地抑制EGF刺激的肿瘤细胞生长(IC50为54 nM),并阻断肿瘤细胞中EGF刺激的EGFR自身磷酸化。吉非替尼也诱导自噬。吉非替尼具有抗肿瘤活性[1][2]。
酪氨酸磷蛋白A51是一种有效的蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。酪磷素A51以剂量依赖性方式抑制[3H]牛磺酸的体积依赖性释放。酪磷蛋白A51显著降低细胞酪氨酸磷酸化水平。酪磷蛋白A51抑制基础和EGF诱导的人骨细胞增殖[1][2]。
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
SIAIS164018是一种基于PROTAC的ALK和EGFR降解剂,由Brigatinib设计,ALK和ALK G1202R的IC50值分别为2.5 nM和6.6 nM。SIAIS164018强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,导致G1细胞周期停滞并诱导凋亡。SIAIS164018的性能优于Brigatinib[1]。
(R) -阿法替尼((R)-BIBW 2992)是阿法替尼同分异构体。阿法替尼(HY-10261)是一种口服活性、强效且不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858 R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5nM、0.4nM、10nM和14nM。阿非替尼可用于研究食管鳞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和癌症[1]。
Losatuxizumab(ABT-806)是一种抗EGFR单克隆抗体。Losatuxizumab与EGFR结合,对于EGFR野生型,EC50为0.96 nM,对于EGFRC271A,C283A,0.09 nM,EGFRvIII,0.12 nM,对EGFR1-501,0.66 nM。Losatuxizumab可用于研究表达EGFR的癌症[1][2]。
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2,FGFR1 和 PDGFRβ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
AG-1478 hydrochloride (Tyrphostin AG-1478 hydrochloride) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。AG-1478 hydrochloride 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
PROTAC PARP/EGFR配体1是一种活性化合物,可用于通过蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)技术合成双PARP-EGFR降解剂[1]。