EGFR-IN-51(化合物6)是一种有效的EGFR抑制剂,对EGFR、EGFR L858R-TK和EGFR T790M-TK的IC50值分别为0.493、102.60和461.63µM。EGFR-IN-51显示出对癌细胞系的细胞毒活性并诱导凋亡[1]。
EGFR-IN-59(化合物8c)是一种EGFR抑制剂(IC50=190 nM)和凋亡诱导剂。EGFR-IN-59对非小肺癌细胞系(A549)和正常肺成纤维细胞(WI38)具有细胞毒性,IC50分别为8.62和52.6µM。EGFR-IN-59可用于各种癌症的研究,如非小细胞肺癌(NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌[1]。
甲磺酸阿尔莫纳替尼(HS-10296)是一种口服不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,对EGFR致敏和T790M耐药突变具有高选择性。甲磺酸阿尔莫纳替尼对T790M、T790M/L858R和T790M/Del19有很强的抑制活性(IC50分别为0.37、0.29和0.21 nM),对野生型(3.39 nM)的抑制效果较差。甲磺酸阿尔莫纳替尼用于非小细胞肺癌的研究[1][2]。
SIQ17是一种EGFR抑制剂,通过占据ATP结合位点来抑制其活性,IC50为0.62 nM。与已知的抑制剂厄洛替尼(HY-50896)相比,SIQ17显示出更有效的EGFR-TK抑制活性(IC50为~20 nM)。SIQ17可用于癌症研究[1]
EGFR-IN-22是一种有效的EGFR抑制剂,野生型EGFR和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为4.91 nM和0.54 nM(CN112538072A,化合物243)[1]。
EMI48 是 EMI1 的衍生物,EMI48 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI48 抑制 EGFR 三重突变体。
甘科塔单抗(MM-302)是一种具有抗肿瘤活性的HER2靶向抗体脂质体阿霉素缀合物。甘科塔单抗包封多柔比星,以促进其向HER2过表达肿瘤细胞的递送[1]。
AG-1478 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。
HER2-IN-8是从专利WO2021179274A1化合物107中提取的HER-2抑制剂。HER2-IN-8可用于癌症和炎症的研究[1]。
AG 1406 (compound M19) 是一种 HER2 抑制剂,在 BT474 细胞中对 HER2 的 IC50 为 10.57 μM,在EGF-3T3细胞中对 EGFR 的 IC50 >50 μM。
Necitumumab是一种针对EGFR的人IgG单克隆抗体。Necitumumab可用于NSCLC、癌症等的研究[1]。
JNJ28871063盐酸盐是一种口服活性、高选择性和ATP竞争性泛ErbB激酶抑制剂,ErbB1、ErbB2和ErbB4的IC50值分别为22 nM、38 nM和21 nM。JNJ28871063盐酸盐抑制EGFR和ErbB2中功能重要的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063盐酸盐穿过血脑屏障,在过度表达EGFR和ErbB2的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性[1]。
阿维替尼(AC0010)是一种不可逆的突变选择性EGFR抑制剂,可有效抑制非小细胞肺癌(NSCLC)中EGFR T790M耐药突变。阿比伐替尼也是一种新型BTK抑制剂。
Zanidamab(ZW25)是一种针对2个不同HER2表位(ECD2和ECD4)的人源化双特异性单克隆抗体。扎尼达单抗具有抗肿瘤活性[1]。
EGFR-IN-40(化合物3z)是一种有效的BTK、EGFR和ITK抑制剂,IC50值分别为1.2 nM、5.3 nM和46.1 nM【1】。
EGFR-IN-25是一种有效的EGFR抑制剂,对BaF3细胞(EGFR DEL19/T790M/C797S)和A431细胞(WT)的IC50分别为9 nM和60 nM[1]。
EGFR-IN-76(化合物37A)是EGFR的有效抑制剂[1]。
EGFR-IN-28是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-28具有抗肿瘤活性[1]。
Patritumab(人抗EBB3重组抗体)是一种抗ERBB3的中和单克隆抗体。Patritumab显示出与西妥昔单抗(HY-P9905)的协同作用,有效抑制EGFR、HER2、HER3、ERK和Akt的磷酸化。Patritumab还诱导细胞凋亡,并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植瘤的生长[1]。
草酸阿法替尼(BIBW 2992)是一种口服活性、强效和不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,对EGFRwt、EGFRL858R、EGFR858R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5nM、0.4nM、10nM和14nM。草酸阿法替尼可用于食管鳞状细胞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和胃癌的研究[1][2][3][4]。
EGFR突变体IN-2(化合物D51)是EGFR突变体抑制剂。EGFR突变体IN-2以14nM的IC50值抑制EGFRL858R/T790M/C797S突变体。EGFR突变体IN-2以62nM的IC50值抑制EGFRdel19/T790M/C797S突变体。EGFR突变体IN-2具有良好的PK参数、安全性、体内稳定性和抗肿瘤活性[1]。
JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
UNC-CA359是一种有效的表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,IC50值为18 nM。UNC-CA359具有较强的抗肿瘤活性,可用于脊索瘤研究[1]。
EGFR-IN-16(化合物3)是一种有效的EGFR抑制剂,EGFR和HER-2的pIC50分别为4.85和4.74[1]。
LY456236是一种选择性、非竞争性和口服活性的mGlu1受体拮抗剂,可抑制磷酸肌醇水解,IC50为0.145μM。LY456236也抑制EGFR,IC50为0.91μM[1][3]。
Lapatinib-d5是氘标记的Lapatinib。拉帕替尼(GW572016)是ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM【1】。
盐酸吉非替尼(ZD 1839)是一种高效、选择性和口服活性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为33 nM。盐酸吉非替尼选择性抑制EGF刺激的肿瘤细胞生长(IC50为54 nM),并阻断EGF刺激肿瘤细胞中EGFR的自磷酸化。盐酸吉非替尼还诱导自噬和细胞凋亡,可用于癌症相关研究,如肺癌和乳腺癌[1][2][5]。
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量,pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
H-9二盐酸盐是PKA(蛋白激酶)抑制剂。H-9二盐酸盐(10μM)显著降低对5-HT的兴奋性反应。H-9二盐酸盐也对咽部活动有直接影响。H-9二盐酸盐抑制EGF(表皮生长因子)依赖的上皮细胞系中的信号转导和细胞生长[1][2][3]。