尼马地平-A是EGL-19 L型钙通道的特异性抑制剂[1]。尼马地平-A是一种细胞通透性L型钙通道抑制剂,可使TRAIL抗性癌细胞对该配体敏感[2]。
甘氨酸-d3是氘标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,与谷氨酸一起作为协同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
Ginsenoside Ro 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155 μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。
TRPM8 Antagonist 是一种有效的,选择性的 TRPM8 拮抗剂,IC50 值为 0.2 nM,可用于研究神经性疼痛综合症。
UCL1684(二溴化物)是第一种纳摩尔非肽小电导钙激活钾(SK)通道阻滞剂。UCL 1684(二溴化物)由于有效的心房选择性抑制INa,可有效预防心房颤动的发生。UCL 1684(二溴化物)导致继发于复极后不应期的心房选择性ERP延长[1][2][3]。
(R) -二硝基呋喃((R)-MTI-446)是一种新烟碱类农药,通过抑制烟碱乙酰胆碱受体,与消旋混合物相比,它对典型的吸食性害虫棉蚜和异食草蚜具有相当的杀虫活性(1.7-2.4倍)。(R) -二硝基呋喃在控制目标害虫的同时,将对蜜蜂的危害降至最低[1]。
ONO-8590580 是 GABAA α5 的负变构调节剂.
(Rac)-莫奈Pantel-d5是氘标记的莫奈Pantel。莫奈Pantel是一种有机驱虫剂,是一种尼古丁乙酰胆碱受体(nAChR)亚单位线虫特异性分支的正变构调节剂。
Nefiracetam作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。
Nicardipine D3 hydrochloride 是 Nicardipine hydrochloride 的氘代物。Nicardipine hydrochloride 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,可阻断心脏钙通道,IC50 为 1 μM。Nicardipine hydrochloride 可用于治疗慢性心绞痛以及控制血压。
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum Crantz 中分离的生物碱,具有镇咳,支气管扩张和抗炎作用。 Glaucine 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1 和 D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。
Naspm(1-Naphthyl acetyl spermine)trihydrochloride是Joro蜘蛛毒素的合成类似物,是CP-AMPA受体拮抗剂。
Endoxifen Z-isomer是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
CNS-5161 hydrochloride 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。
Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂,也是一种自噬抑制剂。
阿托莫西汀(托莫西丁)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)和多巴胺(DA)转运体的Ki值分别为5、77和1451 nM。阿托莫西汀(托莫西丁)增加PFC中的DAEX和NEEX,并增强儿茶酚胺能神经传递。阿托莫西汀是一种有效的钠通道阻滞剂。阿托莫西汀(Tomoxetine)可用于注意力缺陷多动障碍(ADHD)研究[1][2][3]。
L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid)是GABA转氨酶的弱抑制剂,IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。
Eslicarbazepine acetate 是一种抗癫痫药物,也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。
甘氨酸-d2是氘标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
L-Palmitoylcarnitine chloride是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine chloride 通过与 Kir6.2 的相互作用抑制 KATP 通道活性,而不影响单通道电导。
ML218是一种选择性T型钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂,在电生理试验中对Cav3.3和Cav3.2的 IC50 值分别为270和 310 nM。
Felbamate (FBM)是非镇静性抗痉挛剂,活性与NMDA受体相关。
Efonidipine(NZ-105)盐酸盐是T型和L型钙离子通道双重阻断剂。
Rapastinel Trifluoroacetate 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂,目前正处于 II 期临床开发项目中,作为重度抑郁症的辅助治疗。
PHA-543613二盐酸盐是一种有效的口服活性脑渗透剂和选择性α7 nAChR激动剂,Ki值为8.8 nM。PHA-543613二盐酸盐显示出α7-nAChR对α3β4、α1β1γδ、α4β2和5-HT3受体的选择性[1]。PHA-543613二盐酸盐可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究[2][3]。
Bexagliflozin是强的,有选择性的SGLT2抑制剂。在SGLT1 /SGLT2中IC50分别是5.6 μM /2 nM
瑞舒伐他汀钠是一种竞争性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂,IC50为11 nM。瑞舒伐他汀钠以195 nM的IC50潜在阻断hERG电流[2]。瑞舒伐他汀钠降低成熟hERG的表达以及热休克蛋白70(Hsp70)与hERG蛋白的相互作用。瑞舒伐他汀钠有效降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和C反应蛋白水平[1][2][3]。
Pinacidil monohydrate,一种抗高血压药,是一种钾通道激活剂。