Urolithin C, 是鞣花酸的多酚类肠道微生物代谢产物,是胰岛素分泌 (insulin secretion) 的葡萄糖依赖性激活剂。Urolithin C 是一种 L 型 Ca2+ 通道开放剂,可增强 Ca2+ 的流入。Urolithin C 通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis),并刺激活性氧 (ROS) 的形成。
苹果酸地尔硫卓是一种有效的口服活性L型钙通道抑制剂。苹果酸地尔硫卓具有降压和抗心律失常作用。地尔硫卓苹果酸盐可用于研究心律失常、高血压和心绞痛[1][2][3]。
sFTX-3.3 是一种 Ca2+ 通道拮抗剂,对 P 型和 N 型 Ca2+ 通道的 IC50 分别约为 0.24 mM 和 0.70 mM。
Lomerizine dihydrochloride 是一种双重的 L- 和 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂。
ITH12575是一种CGP37157衍生物,是一种有效的选择性mNCX阻滞剂。在低微摩尔浓度下,ITH12575可减少Ca2+通过CaHM1流入[1][2]。
贝普地尔(±)-贝普地利)是一种钙通道阻断剂,用作抗心律失常剂。贝普地尔抑制钙和钠电流,在某些缺血诱导的室性心律失常中具有研究潜力。贝普地尔对SARS-CoV-2在Vero E6和A549细胞内的进入和复制也有强烈的抑制作用[1][2]。
UK51656 是一种 calcium 拮抗剂,IC50 值为 4 nM。
Gallopamil hydrochloride (Methoxyverapamil hydrochloride) 是一种维拉帕米的甲氧基衍生物 (methoxy derivative of verapamil),也是一种苯基烷基胺钙 (phenylalkylamine calcium) 拮抗剂。Gallopamil hydrochloride 以浓度依赖性方式抑制酸分泌,IC50 为 10.9 μM。Gallopamil hydrochloride 是一种有效的抗心律不齐和血管扩张剂。
Propiverine hydrochloride 是具有钙拮抗和抗胆碱能特性的膀胱痉挛剂。Propiverine hydrochloride 可用于研究膀胱过度活动和尿失禁。
Isradipine(Dynacirc)是钙离子通道阻断剂,IC50为34μM。
Nimodipine(Nimotop)是钙离子通道阻断剂nifedipine类似物,能降血压,降低胞内游离钙,Beclin-1和自吞噬。
Nifedipine D6 是 nifedipine 氘代化合物标准品,nifedipine 是有效的钙离子通道阻滞剂。
Ranolazine具有抗心律失常活性。
Maurocalcine是具有细胞通透性的赖氨酸受体(RyR)通道类型1、2和3的激动剂。Maurocalcine诱导[3H]ryanodine与RyR1结合,EC50值为2558nM。Maurocalcine对RyR2表现出14nM的表观亲和力。Maurocalcine可应用于体内细胞追踪或其他细胞成像技术[1][2][3]。
氟桂利嗪是一种有效的双Na+/Ca2+通道(T型)阻断剂。氟桂利嗪是一种D2多巴胺受体拮抗剂。氟桂利嗪具有抗惊厥和抗米格林活性,以及外周血管扩张作用[1][2][3][4][5]。
SM-6586 是一种 calcium channel 的拮抗剂,同时能够抑制 Na+/H+ 和 Na+/Ca2+ exchange transport,主要用于研究脑血管疾病和高血压等疾病。
N-type calcium channel blocker-1是有口服活性的麻醉剂,可阻断N型钙离子通道 (N-type calcium channels),在IMR32试验中 IC50 值为0.7 μM。
TMB-8 是一种新型 Ca 2+拮抗剂。TMB-8 可能通过阻断细胞内结合储备的Ca 2+释放,从而在平滑肌中产生抑制作用。
AZD-1305 是一种抗心律失常剂和心房选择性钠通道/钾通道阻滞剂,能显著延长动作电位持续时间、降低兴奋性,并导致心房选择性 ERP 延长和心房颤动的急性终止,可用于心房颤动研究。
BBT是葡萄糖刺激的胰岛素分泌受损(GSIS)的增强剂。在2型糖尿病模型中,BBT表现出抗高血糖活性,并保护β细胞免受细胞因子或链脲佐菌素(STZ)诱导的细胞死亡。BBT通过cAMP/PKA和长期(L型)电压依赖性Ca2+通道/CaMK2途径发挥作用[1]。
Ranolazine双盐酸盐具有抗心律失常活性。
L-苯丙氨酸-13C9,d8,15N((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9,d8,15N)是氘,13C-和15-标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
Ser-Ala同种异体是一种精子激活肽(SAP)。海洋无脊椎动物卵中释放的肽在受精过程中起着核心作用[1][2]。
TDN345 A 是一种 Ca2+ 拮抗剂,主要用于治疗血管和老年痴呆疾病,例如阿尔茨海默症。
L-苯丙氨酸d5是氘标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
HSK16149是电压门控钙通道(VGCC)α2δ亚基的新配体。
托吡酯(McN 4853)锂是一种广谱抗癫痫药物。托吡酯锂是一种GluR5受体拮抗剂。托吡酯通过增强GABA能活性、抑制海藻酸钠/AMPA受体、抑制电压敏感性钠和钙通道、增加钾电导和抑制碳酸酐酶[1][2][3]产生抗癫痫作用。
LY393615(NCC1048)是一种新型的神经元Ca2+(钙通道)和Na+通道(钠通道)阻断剂,α1A和α1B钙通道亚基的IC50分别为1.9和5.2μΜ。LY393615在脑缺血模型中具有良好的脑穿透性和神经保护作用,可用于神经疾病研究[1]。