GABA受体

GABA受体是一类响应神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的受体，GABA是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。有两类GABA受体：GABAA和GABAB。 GABAA受体是配体门控离子通道（也称为离子型受体），而GABAB受体是G蛋白偶联受体（也称为代谢型受体）。人们早已认识到，由荷包牡丹碱和印防己毒素阻断的神经元对GABA的快速反应是由于阴离子通道的直接激活。该通道随后被称为GABAA受体。快速响应的GABA受体是Cys环配体门控离子通道家族的成员。对GABA的缓慢反应由GABAB受体介导，最初基于药理学性质定义。

雷地奎尼

Radequinil (AC-3933) 是一种苯二氮卓类受体 (BzR) 部分反向激动剂。AC-3933 与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合,Ki 分别为 5.15 和 6.11 nM。

• CAS号：219846-31-8
• 分子式：C₁₈H₁₄N₄O₃
• 分子量：334.33
• 类别：GABA受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

异野葛素

Isohyenachin(羟基可丽亭)是一种RDLac同源寡聚体拮抗剂。Isohyenachin也是离子型GABA受体的弱拮抗剂[1]。

• CAS号：19417-00-6
• 分子式：C₁₅H₂₀O₇
• 分子量：312.315
• 类别：GABA受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：594.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：227.4±23.6 °C

氢溴酸槟榔碱

Arecaidine hydrobromide,一种吡啶生物碱,是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine hydrobromide 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1,SLC36A1) 的底物,竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。

• CAS号：6013-57-6
• 分子式：C₇H₁₂BrNO₂
• 分子量：222.08
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：266.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：115.1ºC

Topiramate D12

Topiramate D12 (McN 4853 D12) 是Topiramate 的氘代物。Topiramate 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

• CAS号：1279037-95-4
• 分子式：C₁₂H₉D₁₂NO₈S
• 分子量：351.436
• 类别：钙通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：438.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.1±31.5 °C

Arbaclofen placarbil

阿巴克罗芬-普拉卡比尔是巴氯芬活性R-异构体的一种新型转运前药。巴氯芬是一种外消旋GABAB受体激动剂

• CAS号：847353-30-4
• 分子式：C₁₉H₂₆ClNO₆
• 分子量：399.866
• 类别：GABA受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：545.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：283.5±30.1 °C

(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸

TPMPA是异古瓦碱和3-APMPA的混合物,是GABAC受体(KB=2.1μM)的第一个选择性拮抗剂,但不与GABAA(KB=320μM)或GABAB受体(EC50=500μM)相互作用。TPMPA具有抑制神经节细胞定向选择性的潜力[1][2][3]。

• CAS号：182485-36-5
• 分子式：C₆H₁₂NO₂P
• 分子量：161.13900
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AZD-6280

AZD-6280 是具有选择性的 GABAA(α2/3) 受体调节剂,用于治疗广泛性焦虑症。

• CAS号：942436-93-3
• 分子式：C₂₀H₂₂N₄O₃
• 分子量：366.41400
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CGP11952

CGP11952 是一种三唑基 Benzaphenon。CGP11952 是一种苯二氮卓类 (benzodiazepine) 衍生物。

• CAS号：64078-09-7
• 分子式：C₂₁H₂₁Cl₂N₅O₂
• 分子量：446.33000
• 类别：GABA受体

• 密度：1.34g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

巴氯芬盐酸盐

盐酸巴氯芬是γ-氨基丁酸(GABA)的亲脂性衍生物,是一种口服活性、选择性代谢性GABAB受体(GABABR)激动剂。盐酸巴氯芬模拟GABA的作用,通过GABAB受体产生缓慢的突触前抑制。盐酸巴氯芬具有高血脑屏障外显率。盐酸巴氯芬具有肌肉痉挛研究的潜力[1][2][3]。

• CAS号：28311-31-1
• 分子式：C₁₀H₁₃Cl₂NO₂
• 分子量：250.12
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氨己烯酸

Vigabatrin盐酸盐(γ-Vinyl-GABA; Sabril)是GABA的结构类似物,能不可逆地抑制GABA氨基转移酶对GABA的分解代谢。

• CAS号：68506-86-5
• 分子式：C₆H₁₁NO₂
• 分子量：129.157
• 类别：GABA受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：277.7±28.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：121.7±24.0 °C

NEO 376

NEO 376 是一种选择性的 5-HT1 受体,GABA 受体和 dopamine 受体调节剂,可用于治疗精神病。

• CAS号：496921-73-4
• 分子式：C₂₀H₂₄ClN₃O
• 分子量：357.877
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：547.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：285.1±30.1 °C

(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸

(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸是一种口服活性强的GABAA/BZ受体激动剂。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸对5-HT2C和5-HT1A受体具有良好的结合亲和力,IC50值分别为2.5和7.6μM。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸具有抗惊厥和镇静活性。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸可用于失眠、头痛和癫痫的研究[1][2][3]。

• CAS号：20329-98-0
• 分子式：C₁₂H₁₄O₅
• 分子量：238.237
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：396.4±37.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：125-127ºC(lit.)
• 闪点：151.5±20.0 °C

17-PA

17-PA是神经甾体增强和GABAA受体直接门控的选择性拮抗剂【1】。

• CAS号：694438-95-4
• 分子式：C₂₅H₃₄O₆
• 分子量：430.534
• 类别：GABA受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：599.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：201.8±23.6 °C

CGP 36742

CGP 36742 是一种选择性 GABAB 受体拮抗剂,可在外周给药后穿透血脑屏障,IC50 为 32 μM。CGP 36742 可用于治疗抑郁症。

• CAS号：123690-78-8
• 分子式：C₇H₁₈NO₂P
• 分子量：179.19700
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯美扎酮

Chlormezanone 与苯二氮卓类药物 (benzodiazepine) 类似。Chlormezanone 的作用与苯二氮卓类药物相似。Chlormezanone 用作抗焦虑药和肌肉松弛剂。

• CAS号：80-77-3
• 分子式：C₁₁H₁₂ClNO₃S
• 分子量：273.736
• 类别：细菌

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：534.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：114ºC
• 闪点：277.1±30.1 °C

RU-32514

Ru-32514 是一种苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 激动剂。

• CAS号：90807-98-0
• 分子式：C₁₈H₁₇N₃O₂
• 分子量：307.346
• 类别：GABA受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

7-2-(3-氟-2-吡啶)-1H-咪唑-1-甲基-2-甲基-8-丙基-1,2,4噻唑并[1,5-c]嘧啶

阿迪匹隆(NG2-73)是一种选择性GABAA受体阳性变构调节剂。阿迪匹隆在治疗各种中枢神经系统(CNS)疾病方面特别有用。

• CAS号：840486-93-3
• 分子式：C₁₈H₁₈FN₇
• 分子量：351.38100
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

丁虫腈

Flufiprole 是一种在稻田中使用的 GABA 受体的非系统性苯基吡唑杀虫剂。Flufiprole 在控制多种害虫方面表现出色。

• CAS号：704886-18-0
• 分子式：C₁₆H₁₀Cl₂F₆N₄OS
• 分子量：491.23800
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(3-氨丙基)(二乙氧基甲基)磷酸水合物

CGP 35348是一种选择性、脑渗透剂、中枢活性GABAB受体拮抗剂,EC50为34μM。CGP 35348仅对GABAB受体有亲和力[1]。CGP 35348有可能改善新生脑损伤后白化小鼠的神经肌肉协调和空间学习[2]。

• CAS号：123690-79-9
• 分子式：C₈H₂₀NO₄P
• 分子量：225.22
• 类别：GABA受体

• 密度：1.131g/cm3
• 沸点：400.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：196ºC

1,2,3,6-四氢-4-吡啶甲酸盐酸盐

Isoguvacine hydrochloride是 GABA 受体激动剂。

• CAS号：68547-97-7
• 分子式：C₆H₁₀ClNO₂
• 分子量：163.60200
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

沙马西尼

Sarmazenil 是一个苯二氮卓受体拮抗剂。

• CAS号：78771-13-8
• 分子式：C₁₅H₁₄ClN₃O₃
• 分子量：319.74300
• 类别：GABA受体

• 密度：1.43g/cm3
• 沸点：554ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：288.9ºC

4-乙酰氨基丁酸

4-Acetamidobutanoic acid (N-acetyl GABA) 是γ-氨基丁酸 (GABA) 的衍生物。

• CAS号：3025-96-5
• 分子式：C₆H₁₁NO₃
• 分子量：145.15600
• 类别：GABA受体

• 密度：1.133 g/cm3
• 沸点：405.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：128-131 °C
• 闪点：199ºC

贝美格

Bemegride是一种中枢神经系统兴奋剂, 及Barbiturate中毒的解毒剂。

• CAS号：64-65-3
• 分子式：C₈H₁₃NO₂
• 分子量：155.194
• 类别：GABA受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：282.0±9.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：126-127 °C(lit.)
• 闪点：125.8±18.9 °C

5,6-二氢-5-甲基-6-氧代-4H-i咪唑并[1,5-a]噻吩并[2,3-f][1,4]二氮杂-3-羧酸 1,1-二甲基乙酯

Ro19-4603是一种苯二氮卓类反向激动剂。Ro19-4603拮抗嗜醇大鼠的乙醇(EtOH)摄入[1]。

• CAS号：99632-94-7
• 分子式：C₁₅H₁₇N₃O₃S
• 分子量：319.38
• 类别：GABA受体

• 密度：1.37g/cm3
• 沸点：537.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：279ºC

Ro 41-3290

Ro 41-3290 是一种催眠剂,是 Ro 41-3696 的去甲基化衍生物。Ro 41-3696 是一种苯二氮卓类 (benzodiazepine) 受体的部分激动剂。

• CAS号：143943-72-0
• 分子式：C₂₄H₂₁ClN₂O₃
• 分子量：420.888
• 类别：GABA受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：723.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：391.2±32.9 °C

(+)-荷包牡丹碱； 右旋荷包牡丹碱； 毕枯枯林； 山乌龟碱

(+)-Bicuculline 是对光敏感的GABA-A 受体竞争型拮抗剂。

• CAS号：485-49-4
• 分子式：C₂₀H₁₇NO₆
• 分子量：367.352
• 类别：GABA受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：542.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：196-198 ºC
• 闪点：281.8±30.1 °C

3-(5-甲基-3-异噁唑基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)甲氧基][1,2,4]三氮唑并[3,4-a]酞嗪

α5IA(L-822179)是一种具有神经保护潜力的选择性α5-GABAA受体反向激动剂[1]。

• CAS号：215874-86-5
• 分子式：C₁₇H₁₄N₈O₂
• 分子量：362.34500
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-[(6-氟-2,9-二氢-9-甲基-1-氧代-2-苯基-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-4-基)羰基]-吡咯烷

SL651498 是 α2 和 α3 GABAA 受体的完全激动剂,以及 α1 和 α5 GABAA 受体的部分激动剂。SL651498 显示出抗焦虑和抗惊厥活性。

• CAS号：205881-86-3
• 分子式：C₂₃H₂₀FN₃O₂
• 分子量：389.42200
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-Aminopropylphosphinic acid

3-氨丙基膦酸(3-APPA)是GABA的膦酸类似物,是GABAB受体激动剂[1]。

• CAS号：103680-47-3
• 分子式：C₃H₁₀NO₂P
• 分子量：123.09
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GABAA receptor agent 7

GABAA受体制剂7(compoud 5c)是一种有效的GABAA受体阳性调节剂。GABAA受体制剂7在体内外均具有抗惊厥活性,神经毒性低。GABAA受体制剂7具有研究癫痫的潜力[1]。

• CAS号：2376841-18-6
• 分子式：C₁₈H₁₃ClN₄O
• 分子量：336.78
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A