Cofirasesen旨在降低ENaC在肺部的表达。ENaC是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
Cariporide (HOE-642) 是选择性的 Na+/H+ 交换抑制剂。
Cyphenothrin (S-2703) 是一种拟除虫菊酯杀虫剂。Cyphenothrin 作用于昆虫的神经肌肉系统,干预钠通道的门控机制。
Zorevunersen(STK-001)是一种反义寡核苷酸,旨在提高SCN1A mRNA的产量,从而提高钠通道Nav1.1蛋白的表达。Zorevunersen用于Dravet综合征的研究。
奥卡西平-D4(GP 47680-D4)是氘标记的奥卡西平。奥卡西平是一种钠通道阻滞剂[1]。奥卡西平显著抑制胶质母细胞瘤细胞生长,并诱导胶质母细胞瘤细胞系凋亡或G2/M期阻滞[2]。抗癌和抗惊厥作用[2][3]。
PF-05089771是一种有效的,状态依赖性的亚型选择性Nav1.7抑制剂,IC50为11 nM,选择性比Nav1.3,1.4和Nav1.5,1.8高1000倍；与域IV的电压传感器域(VSD)相互作用,阻断所有具有相似效力的Nav1.7剪接变体(5N11L,5A11S,5A11L和5N11S,IC50=11=33nM)；显示出对L型钙通道,KvLQT和hERG钾通道的高选择性；在小鼠辣椒素诱导的神经源性眩光模型中显示体内功效。疼痛阶段1已停止
Zorevunersen sodium 是一种反义寡核苷酸,通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav1.1 蛋白的表达。Zorevunersen sodium 用于 Dravet 综合征的研究。
Nisoxetine hydrochloride 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂,Kd 值为 0.61 nM。Nisoxetine hydrochloride 是一种抗抑郁药和局部麻药,它可以阻断电压门控性钠通道。
利卡巴地平(BIA 2-005；GP 47779)是一种电压门控钠通道阻滞剂,具有抗惊厥和情绪稳定作用[1]。
AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体,可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7,IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。
贝普地尔(±)-贝普地利)是一种钙通道阻断剂,用作抗心律失常剂。贝普地尔抑制钙和钠电流,在某些缺血诱导的室性心律失常中具有研究潜力。贝普地尔对SARS-CoV-2在Vero E6和A549细胞内的进入和复制也有强烈的抑制作用[1][2]。
Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
DPI 201-106(SDZ 201106)是一种强心剂,具有协同肌膜和细胞内作用机制。DPI 201-106显示了对电压门控钠通道(VGSC)的心脏选择性调节,从而产生正性肌力效应[1][2][3]。
盐酸托可奈德是一种口服活性钠通道阻滞剂,它可以阻断神经膜上疼痛产生部位的钠通道。盐酸托可奈德是利多卡因的伯胺类似物,可用于治疗耳鸣[1][2]。
DSP-2230 是选择性的 Nav1.7/Nav1.8 通道阻断剂。
Dimethyl lithospermate B (dmLSB) 是一种选择性的 Na+ 通道激动剂。Dimethyl lithospermate B 减缓钠电流 (INa) 失活,导致动作电位 (AP) 早期内向电流增加。
索那肽(AP 301)是一种由17种天然氨基酸组成的吸入合成肽制剂。索那肽可直接激活上皮钠通道。索那肽可用于肺功能研究[1][2]。
QX-222氯化物是利多卡因的三甲基类似物(HY-B0185),是一种有效的钠通道阻滞剂[1][2][3]。
Nav1.1 activator 1 (compound 4) 是强有效的、能透过血脑屏障的、 Nav1.1 激动剂,0.03 μM 可增加衰减Nav1.1 电流的时间常数 τ。对 Nav1.2、Nav1.5、Nav1.6 有显著的选择性。
A 803467是Nav1.8钠离子通道阻断剂,IC50为8 nM,比对Nav1.2,1.3,1.5和1.7的抑制性高100倍。
Ranolazine具有抗心律失常活性。
BI 01383298 是一种有效的柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂,在肝脏中高度表达。
普罗帕酮(SA-79)是一种钠通道阻滞剂,具有抗心律失常作用。普罗帕酮对β受体也有很高的亲和力(IC50=32 nM)[1]。普罗帕酮阻断瞬时外向电流(Ito)和持续延迟整流器K电流(Isus),IC50值为4.9 μm和8.6 μm,分别为[2]。普罗帕酮通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡抑制食管癌增殖[3]。
PH-064 (BIM-46187) 是摘自专利FR 2879460 A1中的钠离子通道抑制剂。
ASIC-IN-1是一种有效的酸敏感离子通道抑制剂,IC50值<10µM。ASIC-IN-1导致疼痛强度的剂量依赖性降低[1]。
Annonacin 是一种乙酰原素,它通过抑制线粒体复合物的途径而具有毒性。Annonacin 是在 Graviola 叶提取物中发现的活性剂,可充当钠/钾 (NKA) 和肌浆网 (SERCA) ATPase 泵的抑制剂。
PF-06305591 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂,其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME (吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性[1]。
PF 05089771是出自专利WO/2010/079443 A1中的Nav1.7离子通道阻断剂,IC50值8.6nM。
氟桂利嗪是一种有效的双Na+/Ca2+通道(T型)阻断剂。氟桂利嗪是一种D2多巴胺受体拮抗剂。氟桂利嗪具有抗惊厥和抗米格林活性,以及外周血管扩张作用[1][2][3][4][5]。