ZLN005是新型过氧化物增殖激活受体协同激活子(PGC-1_alpha_)转录调节剂。
Bz-D-Arg-pNA盐酸盐是一种竞争性胰蛋白酶抑制剂[1]。
酪氨酸酶IN-11是一种强效酪氨酸酶抑制剂,对L-酪氨酸酶和L-多巴的IC50分别为50 nM和64 nM。酪氨酸酶IN-11具有显著的抗氧化活性和较低的细胞毒性。酪氨酸酶IN-11具有研究皮肤色素沉着的潜力[1]。
FAAH-IN-2是摘自专利WO/2008/100977A2中的FAAH抑制剂。
Imeglimin 是第一个诱导线粒体磷脂 (mitochondrial phospholipid) 成分增加的抗糖尿病化合物,有助于改善肝脏线粒体功能。
Cilofexor 是法尼酯X受体 (FXR) 的激动剂。
ACT-678689 (Compound Example 1.53.4) 是一种色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂,IC50 为 8 nM。
PU-H71 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,在 MDA-MB-468 细胞中,对 Hsp90 的 IC50 值为 51 nM。
2-酮戊二酸-13C5是13C标记的2-酮戊烯酸[1]。2-酮戊二酸(α-酮戊二酸)是克雷布斯循环中产生ATP或GTP的中间体。2-酮戊二酸也作为氮同化反应的主要碳骨架。2-酮戊二酸是酪氨酸酶的可逆抑制剂(IC50=15mM)[2]。
RGX-104 (free base) 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。
Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷,能够抑制 P450 的活性,对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM；Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。
KU-32是一种新型的,基于新生霉素的 Hsp90 抑制剂,可以预防神经细胞死亡。
Aloxistatin (E64d) 是可渗透细胞,不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。
N-Arachidonyl maleimide 是一种有效的,不可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 值为 140 nM。
Rubrofusarin 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是Rubrofuasrin的糖苷,是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为87.36μM。Rubrofusarin 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷可用于研究糖尿病和抑郁症的共病[1]。
桂皮苷B2是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和人类单胺氧化酶a(hMAO-a)抑制剂。卡西甙B2具有抗过敏作用,是一种5-HT2C受体激动剂[1][2][3]。。
CYP3A4-IN-3是细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的高亲和力特异性抑制剂,IC50值为0.075μM。CYP3A4-IN-3是利托那韦类似物,但结构更简单,抑制作用是利托纳韦的两倍。CYP3A4-IN-3被用作抗病毒药物和免疫抑制剂[1]。
MT-3014 是一种高效、高选择性的,可透过脑屏障的磷酸二酯酶 PDE 10A 抑制剂,对人 PDE 10A 和牛 PDE 10A 作用的 IC50 值分别为 0.062 nM 和 0.09 nM。
PD 134922 是一种有效的肾素 (renin) 和 HIV-1 protease 抑制剂,其抗?HIV-1 蛋白酶的 IC50 为 15 nM。
牛磺酸-α-月桂酸(T-α-MCA)钠是一种FXR(类法尼糖X受体)拮抗剂(IC50=28μM)。牛磺酸-α-盐酸钠也是一种内源性代谢产物,可在盲肠中发现[1][2]。
盐酸喹那普利-d5(CI-906-d5)是氘标记的盐酸喹那普利。盐酸喹那普利(CI-906)是一种前药,属于血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂类药物[1][2]。
(E/Z)-HA155是一种有效的自毒毒素(ATX)I型抑制剂。HA155可用于研究癌症、纤维化疾病、炎症、疼痛和血管生成[1]。
Vicenin 1 是从广金钱草的地上部分分离得到的一种糖基黄酮,对血管紧张素转换酶 (ACE) 有抑制作用,(IC50=52.50 μM)。
SYP-5 是一种新型 HIF-1 抑制剂,抑制肿瘤细胞侵袭和血管生成。
Zileuton是有效,选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有抗哮喘特性。
(R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂,IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。
BC-05 是一种具有口服活性的 CD13 和蛋白酶体有效抑制剂。BC-05 对人 CD13 的 IC50 值为 0.13 μM和 20S 蛋白酶体的 IC50 值为 1.39 μM。BC-05可用于多发性骨髓瘤的研究。
D609 是一种选择性的磷脂酰胆碱特异性的磷脂酶C (phosphatidyl choline-specific phospholipase C) 抑制剂,Ki 值为 6.4 μM。
Amsilarotene(TAC-101；Am 555S)是一种口服活性合成的维甲酸,对维甲酸受体α(RAR-α)与RAR-α和RAR-β的Ki具有2.4400nm的选择性亲和力。氨硅烷可诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞凋亡。氨基硅烷可用于癌症研究[1][2][3]。