莱比鲁定是一种有效的不可逆凝血酶抑制剂。水蛭素也是一种重组水蛭素。莱比鲁定对肝素诱导的血小板减少症(HIT)有抗凝作用[1]。
hCAI/II-IN-6是一种人体碳酸酐酶(CA)抑制剂。hCAI/II-IN-6对hCA I、hCA II、hCA VII和hCA XII分别选择性抑制Ki值为220、4.9、6.5和＞50000nM的hCA II和hCAⅦ亚型。hCAI/II-IN-6在体内具有抗惊厥活性和抗最大电休克(MES)活性。hCAI/II-IN-6可用于癫痫研究[1]。
PDE4B-IN-2是一种口服活性的选择性PDE4B抑制剂(IC50=15nm),4D以上对PDE4B的选择性大于100倍,PDE4B-IN-2可调节炎性细胞内cAMP,抑制LPS诱导的TNF-α产生和中性粒细胞在肺中的聚集。PDE4B-IN-2降低了小胶质细胞和中性粒细胞的激活,改善了在活体外伤模型中的行为缺陷。PDE4B-IN-2也具有抗抑郁作用。
LP117 是一种新型且有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 产品合成抑制剂,其 IC50 值为 1.1 μM。
CYP4A11/CYP4F2-IN-2是一种强效且口服活性的细胞色素P450(CYP)4A11和CYP4F2双重抑制剂,IC50分别为140nM和40nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2在肾脏疾病研究中具有潜力[1]。
Suc-Ala-Ala-Ala-AMC 是弹性蛋白酶或类弹性蛋白酶的肽底物。
TRC160334是一种缺氧诱导因子(HIF)羟化酶抑制剂。TRC160334可用于缺血/再灌注损伤的研究[1]。
ATX抑制剂21(化合物8)是一种有效的ATX(autotaxin)抑制剂,IC50为3490 nM【1】。
URB597是口服生物相容性的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其它的cannabinoid-相关靶点无活性。
一种有效的,选择性的,口服生物可利用的RORγt反向激动剂,在TR-FRET测定中IC50为17 nM；对密切相关的核激素受体RORα或RORβ没有抑制活性；减弱原代IL26,IL23R和CCR6等基因的表达。人Th17细胞减弱抗原诱导的膝关节肿胀反应关节炎大鼠模型并在离体回忆测定中抑制IL-17A细胞因子的产生。
IDO-IN-8 (NLG-1487) 是一种哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,IC50 值为 1-10 μM,详细信息请参考专利文献 WO2012142237A1 中的化合物 1487。
1-Deazaadenosine 是一种有效的腺苷脱氨酶 (ADA) 抑制剂,Ki 值为 0.66 μM。 1-Deazaadenosine 在体外表现出抗癌活性,有潜力作为化疗试剂用于淋巴增生性疾病的研究。
Statil (Ponalrestat) 是一种具有口服活性,选择性和非竞争性的醛糖还原酶 (aldose reductase；AKR1B1；ALR) 抑制剂。Statil 可以选择性抑制 ALR2,Ki 为 7.7 nM, 对 ALR1 的 Ki 值为 60 μM。Statil 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。
TAO激酶抑制剂2(实施例49)是TAO激酶抑制物(IC50＝在50和500nM之间)。TAO激酶抑制剂2还以50-500nM的IC50抑制KIAA1361和JIK[1]。
Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl可作为大鼠肠道肥大细胞蛋白酶(RMCP I)、大鼠骨骼肌肥大细胞蛋白酶和糜蛋白酶(HY-108910)的底物。Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl可被甘氨酸(R208G)水解[1][2]。
Cerulenin 是一种广泛使用的天然脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂。Cerulenin 是由真菌 Cephalosporium caeruleus 产生的。
RS4317 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。
PDE IV-IN-1 是一种有效的 phosphodiesterase IV 抑制剂,可用于哮喘,慢性阻塞性肺病和其他炎症性疾病的研究。
HIF-1抑制剂-4是HIF-1抑制剂(IC50:560 nM)。HIF-1抑制剂-4降低HIF-1α蛋白水平,而不影响其mRNA水平[1]。
NG-497是一种选择性的人脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL)抑制剂,其靶向人ATGL的酶活性patatin样结构域。NG-497对肿瘤研究具有潜在价值[1]。
NSC232003 是一种高效的可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂,可抑制 DNA 甲基化,并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。
VTP-27999是烷基胺肾素抑制剂。
Proteasome β2c/i-IN-1 (compound 37) 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂。
hCAIX-IN-5(化合物6b)是一种有效的选择性hCAIX抑制剂,对于hCAI、hCAII、hCAIV、hCAIX,KIs分别为>10000、>10000、130.7、829.1 nM【1】。
Z-Leu-Leu-Tyr-CHO是一种有效的糜蛋白酶样活性抑制剂,Ki值为3.0nM[1]。
ML228 analog 是 ML228 (HY-12754) 的类似物。ML228 是一种有效的 HIF 的激活剂。
Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。Veliflapon 是一种选择性的体外 5-脂氧合酶衍生代谢物形成的抑制剂,对花生四烯酸代谢的其他途径没有影响。
LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂,其 Ki,IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性,如 SHP1 (IC50=5 μM) 和 SHP2 (IC50=2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。