Sivelestat(ONO5046; LY544349; EI546)是竞争性的人中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50为44 nM,Ki为200 nM,还能抑制兔、鼠等的白细胞弹性蛋白酶。
BMT-297376是优化的Linrodostat,是一种有效的IDO1抑制剂[1]。
Glutaryl-Gly-Arg-AMC 是尿激酶纤溶酶原激活剂 (uPA) 的肽底物。
MMP-2/9-IN-1(化合物4a)是一种有效的双重MMP-1和MMP-9抑制剂,IC50值分别为56 nM和38 nM。MMP-2/9-IN-1抑制肿瘤生长,强烈诱导癌细胞凋亡,抑制细胞迁移,并抑制导致DNA断裂的细胞周期进展[1]。
Temocapril-d5是氘标记的Temocapril。替莫卡普利是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。盐酸替莫卡普利可用于研究高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病[1][2]。
Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂,在人血浆中,抑制人重组 CETP 蛋白 (IC50 为 5.5 nM) 和 CETP 活性,IC50 为 36 nM。
辛伐他汀酸(替尼伐他汀)钙水合物是一种有效的HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂。辛伐他汀酸钙水合物可减少人心肌细胞中硫酸吲哚氧介导的活性氧(ROS)生成。辛伐他汀酸钙水合物还可以调节转染OATP3A1基因的心肌细胞和HEK293细胞中OATP3Al的表达[1][2]。
Dorzagliatin (HMS5552) 是一种双重作用的葡萄糖激酶 (glucokinase; GK) 激活剂,可改善 2 型糖尿病的血糖控制和胰腺 β 细胞功能。
PG 116800 (PG 530742) 是一种口服活性 MMP 抑制剂。PG 116800 对 MMP-2、-3、-8、-9、-13 和 -14 具有高亲和力,而对 MMP-1 和 -7 具有明显较低的亲和力。PG 116800 可用于膝骨关节炎研究。
Roxadustat-d5是氘标记的Roxadustat。Roxadustat是一种口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低hepcidin来促进红细胞生成[1]。
2-酮戊二酸-d6是氘标记的2-酮戊烯酸[1]。2-酮戊二酸(α-酮戊二酸)是克雷布斯循环中产生ATP或GTP的中间体。2-酮戊二酸也作为氮同化反应的主要碳骨架。2-酮戊二酸是酪氨酸酶的可逆抑制剂(IC50=15mM)[2]。
GSK2973980A是有效,选择性的酰基辅酶A:二酰基甘油酰基转移酶1 (DGAT1)抑制剂,IC50为3 nM。
FASN-IN-2 是一种有效的选择性 FASN 抑制剂,IC50 为 0.052 μM,EC50 为0.072 μM,详细信息请参考专利文献 WO2018115380A1 中的化合物 152。
Porphyra 334 是一种抗氧化剂和抗光老化剂。Porphyra 334 抑制 UVA 照射后 ROS 的产生和 MMPs 的表达。
ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50=12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1＇ 口袋相互作用,并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM),MMP-3 (4.5 μM),MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。
BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂,也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8。
NAMPT激活剂-3是一种NAT衍生物,是一种具有2.6μM EC50和132nM KD的NAMPT激活物。NAMPT激活剂-3有效保护培养细胞免受FK866(HY-50876)介导的毒性。NAMPT激活剂-3在化疗诱导的周围神经病变(CIPN)小鼠模型中表现出强大的神经保护作用,没有任何明显的毒性[1]。
组织蛋白酶K抑制剂2是组织蛋白酶K的有效抑制剂。组织蛋白酶K,Cat K是一种在CTSK基因控制下表达的半胱氨酸蛋白酶,与骨质疏松症密切相关,其主要功能是水解胶原蛋白。组织蛋白酶K抑制剂2具有研究骨关节炎的潜力(摘自专利WO2021147882A1,化合物78)[1]。
Moexipril盐酸盐是口服活性的不含巯基的血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压和充血性心力衰竭。
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
Col003 是一种有效的 Hsp47 抑制剂,竞争性地与 Hsp47 上的胶原结蛋白合位点结合 (IC50,1.8 μM),通过破坏胶原蛋白的三重螺旋结构抑制胶原蛋白的分泌。
酒石酸钠二元二水合物是一种钠盐, 在分子生物学和细胞培养中用作缓冲液, 是酸性磷酸酶抑制剂, 增加秋水仙碱结合tubulin1率。
PPACK II是一种不可逆的特异性腺体和血浆激肽释放酶抑制剂[1]。
5,8,11-二十碳三烯酸(ETI)是一种脂氧合酶抑制剂,可阻断肥大细胞肿瘤细胞中LTC4的生物合成[1]。
DI-404是一种高亲和力拟肽DCN1-UBC12蛋白-蛋白相互作用抑制剂(Kd=6.9nM)。DI-404与其它cullin成员相比有效且选择性地抑制cullin 3的nedylation。
抗癌药82是一种FiVe1衍生物,是一种口服活性和选择性抗癌药。FiVe1结合III型中间丝蛋白波形蛋白(VIM),诱导Ser56的过度磷酸化,导致转化的表达VIM的间充质癌细胞中有丝分裂和多核的选择性破坏。抗癌药82的口服生物利用度和药代动力学特征优于FiVe1[1]。
盐酸美金刚-d6是氘标记的盐酸美金刚。美金刚(盐酸)(D-145(盐酸))是一种中等亲和力、无竞争性的NMDA受体拮抗剂,分别以0.51 nM和94.9μM的Ki抑制CYP2B6和CYP2D6[1]。
Borapetoside E 可以从 T. crispa 中分离出来。Borapetoside E 可改善肥胖小鼠的高血糖、胰岛素抵抗、肝脂肪变性、高脂血症和耗氧量。Borapetoside E 还抑制肝脏和脂肪组织中 SREBP 的表达。
黄嘌呤氧化还原酶-IN-3是一种口服活性黄嘌呤氧化氧化酶(XOR)抑制剂,IC50为26.3 nM。黄嘌呤氧化还原酶-IN-3可用于急性高尿酸血症的研究[1]。