TPN729是一种新型有效的选择性磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂,IC50为2.28 nM,显示出比西地那非对PDE6高2.5倍,比他达拉非对PDE11高500倍的选择性；选择性抑制PDE5并阻断降解环磷酸鸟苷,并且是一种有前途的PDE5抑制剂,可提供更少的副作用和更好的顺应性。
D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂。
ITI-214是一种高效的PDE1抑制剂, 对其它PDE家族成员, 以及酶, 受体, 转运体, 和离子通道, 具有极高的选择性, 强效抑制PDE1活性 (Ki为58 pM)。
Tibenelast sodium 是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。
西洛他唑d4是氘标记的西洛他唑。西洛他唑(OPC 13013)是一种有效的选择性磷酸二酯酶(PDE)3A抑制剂,是心血管系统中PDE 3的亚型,IC50为0.2μM[1][2]。
PDE7-IN-3 (example 2) 是磷酸二酯酶 PDE7 的抑制剂,具有潜在镇痛活性。PDE7-IN-3 可用于炎性、神经性、内脏性和伤害性疼痛的研究。
Deltasonamide 2 是一种 PDEδ 抑制剂,Kd 值约为 385 pM。
(R)-Avanafil ((R)-TA1790) 是一种选择性 PDE5 抑制剂 (IC50: 5.2 nM)。 (R)-阿伐那非可用于勃起功能障碍的研究。
Roflumilast Impurity E是Roflumilast的杂质。Roflumilast(Daliresp)是一种药物,对PDE-4有选择性长效抑制作用,IC50值为0.8 nM。
Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂,可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50=68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应,在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应,诱导免疫记忆,防止肿瘤复发。
双嘧达莫-d20是氘标记的双嘧达莫。潘生丁是一种磷酸二酯酶抑制剂,可阻止红细胞和血管内皮细胞摄取和代谢腺苷[1][2][3]。
Enpp-1-IN-17(实施例274)是一种有效的ENPP1抑制剂,对cGAMP和ATP水解的抑制常数(Ki值)分别为100nM-1μM和>1μM。抑制cGAMP水解与ATP水解的选择性比>6.4[1]。
Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是高效的血小板 CAMP 磷酸二酯酶 (PDE)的抑制剂,IC50的0.25 nM。Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是 ADP、胶原蛋白、凝血酶和肾上腺素在体外诱导的血小板聚集的极有效抑制剂。
Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。
盐酸依他唑酯(SQ 20009)是一种口服活性的4型磷酸二酯酶(PDE4)选择性抑制剂,IC50为2μM。盐酸依他唑酯是一种γ-氨基丁酸a(GABAA)受体调节剂。盐酸依他唑酯是一种α-分泌酶激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白(sAPPα)的产生。盐酸依他唑酯是一种吡唑啉类衍生物,可提高cAMP水平。盐酸依他唑酯具有抗焦虑、抗抑郁和抗炎作用[1][2][3][4][5]。
K134 是一种磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂。抑制 PDE3A,PDE3B,PDE5, PDE2,PDE4 和 IC50 分别为0.1,0.28,12.1,>300 和 >300 μM。
Nortadalafil是demethyl Tadalafil,为PDE5抑制剂。
L-869298是一种有效的选择性PDE4抑制剂。
阿那格雷酯,一种III型磷酸二酯酶(PDEIII)抑制剂(IC50=36 nM),抑制血小板生成。阿那格雷内酯是一种咪唑喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集的抑制剂。阿那格雷内酯具有抗血栓生成作用。血小板降低剂[1]。
BRL-50481 是 PDE7 的新型选择性抑制剂,对 PDE7A,PDE7B,PDE4 和 PDE3 的 IC50 值分别为 0.15,12.1,62 和 490 μM。
托维农汀(IMR-687)是一种高效、选择性磷酸二酯酶-9(PDE9)抑制剂,专门用于治疗镰状细胞病。对于PDE9A1和PDE9A2,IC50分别为8.19 nM和9.99 nM[1]。
BAY 73-6691 是一种有效且有选择性的脑渗透 PDE9A 抑制剂。
NPD-001是一种有效的布鲁氏锥虫磷酸二酯酶TbrPDEB1和TbrPDEB2抑制剂,IC50值分别为4和3 nM。NPD-001还抑制人类PDE(磷酸二酯酶)。NPD-001显示出良好的抗锥虫活性,IC50为80 nM【1】。
罗氟普兰是一种选择性、口服活性和脑渗透性PDE4抑制剂,人类PDE4核心催化域的IC50为26.2 nM。罗氟普朗可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生[1][2]。
PDE12-IN-3 是一种磷酸二酯酶 12 (PDE12) 抑制剂,pXC50 为 7.68。具有抗病毒活性。
ONO-8430506是一种口服生物利用度高且有效的自体毒素(ATX)/ENPP2抑制剂,其IC90为100 nM,用于小鼠血浆中的ATX活性[1][2][3]。
PDE5/HDAC-IN-1(化合物26)是一种有效的磷酸二酯酶5(PDE5)和HDAC抑制剂,IC50值分别为46.3 nM和14.5 nM。PDE5/HDAC-IN-1诱导细胞凋亡并显示抗癌活性[1]。