A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
CYT-1010 hydrochloride 是一种 mu-阿片受体激动剂,影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制,EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM,详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50在 10-30 µM 范围内。
(±)-Epibatidine 是一种烟碱激动剂。(±)-Epibatidine 是神经元 nAChR 激动剂。
Opicapone 是一种有效的儿茶酚-O-甲基转移酶e (COMT)抑制剂。Opicapone 降低细胞ATP含量,IC50为 98 μM。
FAUC 213是一种口服活性高选择性多巴胺D4受体完全拮抗剂,对hD4.4的Ki为2.2 nM。FAUC 213对D2和D3受体的活性较小(hD2和hD3的Kis分别为3.4μM和5.3μM)。FAUC 213可以穿过血脑屏障(BBB)。FAUC 213具有非典型抗精神病药特征[1]。
盐酸奥芬那drine d3是氘标记的盐酸奥芬哪drine[1]。盐酸奥芬那drine是一种口服活性和非竞争性NMDA受体拮抗剂(穿过血脑屏障),Ki为6.0μM。盐酸奥芬那drine可缓解肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适。盐酸奥芬那drine也用于缓解帕金森病引起的震颤。枸橼酸奥非那定具有良好的神经保护财产,可用于神经退行性疾病的研究[2][3]。
Naldemedine (S-297995) 是一种口服活性、外周作用的 µ-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC50 分别为1.15、1.11 和 1.5 nM) 和拮抗活性 (IC50 分别为 25.57、7.09 和 16.1 nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。
芒果苷是一种具有抗炎活性的黄酮苷。芒果苷对乙酰胆碱酯酶具有抑制活性,IC50为94.92µM[1][2]。
L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂,是 α1 亚型的拮抗剂,其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
ST-836是多巴胺受体结合物,可作用于帕金森病。
Dynorphin(2-17),酰胺(猪)是一种强啡肽衍生物,具有一些镇痛作用。Dynorphin是一类由前体蛋白强啡肽原产生的阿片肽,参与疼痛、成瘾和情绪调节[1]。
G蛋白拮抗肽是一种P物质相关肽,它抑制G蛋白与受体的结合。G蛋白拮抗肽竞争性可逆地抑制Gi或Go的M2受体激活,并通过β肾上腺素受体抑制Gs的激活。
5-HT2A receptor agonist-3 是目前发现选择性最强的人类5-HT2A receptor 激动剂,Ki 值为 2.5 nM,对5-HT2A 的选择性是结构相似的5-HT2A receptor的124倍。
GTS-21二盐酸盐是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 激动剂。
Coumarinic acid 是一种有脑穿透性的 AChE 和 β-amyloid 的抑制剂。Coumarinic acid 可用于抗阿尔茨海默病药物的研究。
ZZL-7是一种快速起效的抗抑郁药。ZZL-7通过破坏中缝背核(DRN)5-羟色胺转运体(SERT)和神经元一氧化氮合酶(nNOS)之间的相互作用而发挥作用。ZZL-7能轻易穿过血脑屏障。ZZL-7可用于重度抑郁症(MDD)的研究[1]。
αA-Conotoxin PIVA 是一种选择性小鼠肌肉 nAChR 抑制剂,其对成年、胎儿小鼠肌肉 nAChR 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 22 nM。αA-Conotoxin PIVA 可用于神经系统疾病的研究。
JNJ-20788560 是一种选择性 δ 阿片受体激动剂,具有口服活性,对 DOR(大鼠脑皮质结合测定)的亲和力为 2.0 nM。 JNJ-20788560 也是一种强效且有效的抗痛觉过敏剂,不会产生呼吸抑制、药理学耐受性或身体依赖性。 JNJ-20788560 可用于缓解炎症性痛觉过敏的研究。
Blonanserin(AD-5423)是D2/5-HT2受体拮抗剂。
VU 0238429 是 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为 1.16 μM。
(1S,2R)-氨酰环丙烷盐酸盐是一种有效的抗抑郁剂。(1S,2R)-盐酸川芎嗪可抑制MAO和LSD1[1][2]。
PF 0713是一种GABAA受体激动剂,用作静脉镇静催眠药,用于全身麻醉、ICU镇静、手术镇静和化疗。
Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽,与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流,IC50 为 42.0 μM。
S 16474是神经激肽-1受体的拮抗剂。