VQW-765(AQW-051)是一种选择性和口服活性的α-7烟碱乙酰胆碱受体(α7-nAChR)激动剂,pKD值为7.56。VQW-765在体内显示出抗焦虑作用。VQW-765可用于焦虑障碍和急性表现焦虑的研究[1]。
SR 16584是α3β4 nAChR的选择性拮抗剂,IC50为10.2μM[1]。
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效且选择性的口服 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂,对 κOR,μOR 和 δOR 具有拮抗剂活性,IC50 值分别为 0.8 nM,110 nM 和 6500 nM。BTRX-335140 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。BTRX-335140 可以很好地分布到 CNS 中。 ADMET (吸收,分布,代谢,排泄和毒性)。
Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。
AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 全激动剂,对 α7 和 α4β2 亚型的 Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能(迷走神经)途径减轻炎症。
ICI 174864?是一种高度选择性、有效的?δ-受体拮抗剂。?ICI 174864?与纳洛酮等效,不能逆转?μ?激动剂?[D-Ala2、MePhe4、Gly-Ol5]?脑啡肽或?κ?激动剂?tifluadom?的作用。
β-Amyloid (1-15) 是β-淀粉样蛋白片段。 β-淀粉样蛋白是在阿尔茨海默病患者的脑中形成淀粉样斑块的肽。
Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制 PDE5 的活性,IC50 值为 0.013 μM；同时抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50 值分别为 0.30 µM,0.17 µM,10.98 µM,8.37 µM 和 8.21 µM。
Sulfoxaflor 是磺胺嘧啶的杀虫剂,是 nAChR1 和 nAChR2 亚型的激动剂。Sulfoxaflor 可用于控制食树性昆虫,如桃蚜,棉蚜,烟粉虱和褐飞虱。
Dermorphin TFA 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。
Dexpramipexole(KNS-760704)双盐酸盐也叫R-(+)-Pramipexole,是神经保护剂,是弱的非麦角类多巴胺受体激动剂。
PRX-08066 是 5-HT 受体 2B (5-HT2BR) 拮抗剂,IC50 为 3.4 nM,能选择性的促使肺动脉血管舒张。
苯托品-d3(甲磺酸)是氘标记的苯托品甲磺酸[1]。甲磺酸苄托品(甲磺酸苄托品)是一种口服活性中枢抗胆碱能药物,可用于帕金森病研究。甲磺酸苯托品是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取抑制剂。甲磺酸苯托品也是一种人类D2多巴胺受体变构拮抗剂。甲磺酸苯托品也具有抗肿瘤干细胞(CSC)的作用[2][3]。
Sinapine hydroxide 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine hydroxide 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。Sinapine hydroxide 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
6-Hydroxykynurenic acid (6-HKA) 是犬尿酸 (KYNA) 衍生物,能从银杏叶中分离得到。6-Hydroxykynurenic acid 是 NMDAR 的低亲和力拮抗剂 (IC50: 59 μM)。
Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 的负调节剂。
APS3 是 GABA 和 nACh 受体的抑制剂,对小菜蛾的LC50 值为7.2423 μg/mL。
COG 133 是载脂蛋白 E (Apolipoprotein E, APOE) 肽的片段。COG 133 与 ApoE 全息蛋白竞争结合 LDL 受体,具有有效的抗炎和神经保护作用。COG 133 也是 nAChR 拮抗剂,IC50 为 445 nM。
L-谷氨酸-d3是氘标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
PD 102807是一种M4毒蕈碱受体拮抗剂,IC50为90.7nM。PD 102807抑制M1、M2、M3、M5毒蕈碱受体,IC50分别为6558.7、3440.7、950.0和7411.7 nM[1]。抗溶解作用。
盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。
CP-601932((1S,5R)-CP-601927)是α3β4 nAChR的高亲和力部分激动剂(EC50=~3) μM)。CP-601932在α3β4处具有相同的高结合亲和力(Ki=21 在α4β2 nAChRs(Ki=21 α6和α7 nAChR亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932很容易穿透中枢神经系统[1]。
β-Amyloid (1-16) 是可参与金属结合的β-淀粉样蛋白片段。 β-淀粉样蛋白是在阿尔茨海默病患者的脑中形成淀粉样斑块的肽。
BAN ORL24游离碱是一种伤害肽/孤啡肽FQ(N/OFQ)肽受体(NOP)拮抗剂。BAN ORL24自由基对CHO细胞伤害肽(NOP)受体具有拮抗作用,KI值为0.24nM。BAN ORL 24游离碱可用于癌症和镇痛药的研究[1]。
LY393558是一种口服有效的5-HT转运体抑制剂,也是5-HT1B和5-HT1D受体的拮抗剂。LY393558增加小鼠模型额叶皮质细胞外5-HT水平。LY393558可用于研究抑郁症[1]。
SEN 12333(WAY-317538)是一种强效、选择性和口服活性α7 nAChR激动剂。SEN12333对GH4C1细胞中表达的大鼠α7 nAChR具有高度亲和力(K>i=260 nM),并在功能性Ca2+通量研究中作为完全激动剂(EC50=1.6μM)。SEN 12333用于AD和精神分裂症研究[1]。
羟胺-d3(盐酸盐)是氘标记的羟胺盐酸盐[1]。盐酸羟胺是一种选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂,用于抑制血小板聚集。盐酸羟胺是一种有机合成的中间体[2]。
AT-121 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor) 激动剂,Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 是一种安全、无成瘾性的镇痛药,具有抗伤害和止痛作用。