β-Casomorphin, human 是一种阿片样肽,为 opioid 受体激动剂。
ML169(VU0405652)是一种强效、选择性和脑渗透阳性变构调节剂(PAM),具有M1 mAChR,EC50为1.38µM。ML169是一种MLPCN探针,可用于阿尔茨海默病[1]。
盐酸阿尼替坦(阿尼替丹)是一种有效的5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,HEK中h5-HT1B和h5-HT1D受体的IC50分别为1.7 nM和1.3 nM 分别为293个细胞。盐酸阿尼地坦具有预防偏头痛的作用[1][2]。
P物质(4-11)是P物质(P物质(HY-P0201))的C末端片段,是一种对NK1受体具有高度选择性的P物质激动剂[1][2]。
盐酸奥斯莫唑坦(MKC242)是一种选择性5-HT1A受体激动剂。盐酸奥斯莫唑坦可减少MAMP引起的小鼠c-Fos阳性细胞的数量。盐酸奥斯莫唑坦可用于抑郁症的研究[1][2]。
Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
(+)-N-烯丙基去甲唑啉((+)-SKF 10047)盐酸盐是一种苯并吗啡类阿片类药物,具有类似精神病的作用。(+)-N-烯丙基去甲唑嗪盐酸盐是一种阿片受体拮抗剂,σ1和σ2阿片受体的Ki值分别为300 nM和27μM。(+)-N-烯丙基去甲唑啉盐酸盐可用于神经疾病的研究[1][2]。
三氟美唑吡林是一种中离子型杀虫剂,在低剂量下具有高效性,主要用于控制蝗虫种类。三氟美唑吡林主要作用于烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制,该抑制非常高效、快速有效,对非目标节肢动物几乎无毒[1]。
LY2886721 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
5-HT3-In-1 来自专利 EP0748807A1,化合物实例8。它有抑制 5-HT3 的活性。
LY2624803是一种新型强效组胺H1和5HT-2A受体调节剂,用于治疗失眠症。睡眠障碍第2阶段已停止
Memoquin是一种抗淀粉样蛋白和抗氧化多靶向配体。Memoquin是BACE-1和AChE的口服活性抑制剂,IC50值分别为108和1.55nM。Memoquin是一种认知增强剂,可防止氧化应激介导的aβ诱导的神经毒性。Memoquin可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1][2]。
奈法唑酮是一种口服活性苯哌嗪抗抑郁药。奈法唑酮能有效且选择性地阻断突触后5-HT2A受体,并适度抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。奈法唑酮还可以减轻压力对小鼠免疫系统的不利影响。奈法唑酮对CYP3A4同工酶具有高亲和力,这表明它具有一定的药物相互作用风险[1][2][3]。
B-HT 920(Talipexole 2Hcl)是多巴胺D2受体和α2-肾上腺素受体激动剂,5-HT3受体拮抗剂,有抗帕金森病活性。
Olcegepant是有效和选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体 拮抗剂,IC50 和 Ki 分别为0.03 nM,14.4 pM。
GR 89696游离碱是一种高选择性κ2阿片受体激动剂,具有预防瘙痒的潜力[1]。
Felbamate-d4(W-554-d4)是氘标记的Felbamate。非巴莫特(W-554)是一种有效的非饱和抗惊厥药,其临床效果可能与抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)有关。
(-)-OSU6162 (PNU96391) hydrochloride 是多巴胺稳定剂。(-)-OSU6162 hydrochloride 作为 5-HT2A 的部分激动剂,是 dopamine D2 拮抗剂。(-)-OSU6162 hydrochloride 可用于攻击性和激惹性研究。
BChE-IN-9(阿塞拜疆-11-脱氧甘草酯)是一种混合型BChE抑制剂,Ki为0.21µM[1]。
GABAA受体制剂8(compoud 5e)是一种有效的GABAA受体阳性调节剂。GABAA受体制剂8在体内外均具有抗惊厥活性,神经毒性低。GABAA受体制剂8具有研究癫痫的潜力[1]。
BIMU 8是一种强效、选择性的5-HT4激动剂,野生型5HT4受体T3的EC50分别为18nM、77nM和540nM。36A和W6。48A突变体5-HT4受体[1][2]。
黄酯是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。黄酯是一种解痉剂和毒蕈碱mAChR拮抗剂。黄嘌呤具有中度钙拮抗活性和局部麻醉作用。黄XATE可用于研究膀胱过度活动症(OAB)和下尿路感染[1][2]。
Geniposide是从栀子花中提取的环烯醚萜甙; 具有多种生物活性,例如抗糖尿病,抗氧化,抗增殖和神经保护活性。
Dopamine D2 receptor antagonist-1 是一种多巴胺 D2 受体 (D2R) 的负变构调节剂 (NAM),具有亚毫摩尔级别的亲和力。
Fabesetron (FK1052) 是具有口服活性的 5-HT3 和 5-HT4 受体的拮抗剂。Fabesetron (FK1052) 可用于癌症化疗引起的急性和迟发性呕吐的研究。
PNU-96415E是一种选择性D4/5-HT2A拮抗剂。PNU-96415E可能具有潜在的抗精神病疗效[1]。
α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害,杀虫和驱虫活性,并且很容易穿透血脑屏障。