[Leu5]-Enkephalin 是一种具有吗啡药性的五肽。作为阿片受体 (opioid receptors) 激动剂。
Acotiamide monohydrochloride trihydrate 是一种口服活性和一流的用于治疗功能性消化不良的胃肠动力药。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 通过促毒蕈碱受体拮抗作用和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制作用增强肠神经元释放的乙酰胆碱,从而增强胃排空和胃部适应性。
Geissoschizine methyl ether,一种 Uncaria hook 发现的生物碱类化合物,也是具有精神药物作用的 Yokukansan 的主要活性成分。Geissoschizine methyl ether 是有效的 5-HT1A 受体的激动剂。
CGP 64213是GABAb受体激动剂。
4-P-PDOT 是一种有效的,选择性的和亲和性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比,ERK 磷酸化,Nrf2 核易位,Nrf2 DNA 结合活性)。
URB597是口服生物相容性的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其它的cannabinoid-相关靶点无活性。
盐酸扎可普利是一种有效的5-HT3受体拮抗剂,Ki为0.38 nM。盐酸扎科普利也是5-HT4受体的激动剂,Ki为373nM。盐酸扎可普利具有抗焦虑活性。盐酸扎可普利在精神分裂症研究中具有潜在的应用[1][2][3]。
Dynorphin B (1-13) 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。
L-689560 是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂,抑制 GluN1 甘氨酸结合位点。L-689560 在广泛用作结合研究中的放射性标记配体,也用来研究 NMDA 受体在正常神经系统过程以及疾病中的作用。
氟嗪-d8是氘标记的氟嗪。氟吩嗪是一种有效的口服活性吩噻嗪类多巴胺受体拮抗剂。氟苯那嗪阻断神经元电压门控钠通道。氟苯那嗪主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和结节基底神经通路中的突触后多巴胺-2受体发挥作用。氟哌嗪可以拮抗哌甲酯诱导的刻板啃食,并抑制小鼠的攀爬行为。氟苯那嗪可用于研究与糖尿病相关的精神病和疼痛性周围神经病变,并具有抑制SARS-CoV-2[1][2][3][4][5][6]的潜力。
腐植酸(α-羽扇豆酸)是一种异丙基间苯三酚衍生物,是一种有效的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。在低微摩尔浓度下,腐植酸作为GABAA受体的正调节剂发挥作用。腐植酸是骨吸收的抑制剂。胡果酮具有抗氧化、抗血管生成和诱导凋亡的特性[1][2][3]。
ML 190是一种选择性κ阿片受体(KOR)拮抗剂,IC50为120 nM,EC50为129 nM【1】。
黄嘌呤-d4盐酸盐(Rec-7-0040-d4)是氘标记的黄嘌呤盐酸盐。盐酸黄嘌呤是一种用于各种泌尿系统综合征的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,也是一种解痉药[1][2]。
罗吲哚(EMD 49980),一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体的有效激动剂,在低纳摩尔范围内与D2样亚型具有亲和力。罗吲哚可用于阳性和阴性精神分裂症症状的研究。罗吲哚是一种5-HT1A激动剂和5-HT摄取抑制剂,对5-HT1A具有高亲和力(IC50=0.9 nM)。抗精神病药和抗抑郁药活性[1][2][3]。
AChE-IN-44 (Compound Tap4) 是一种 AChE 抑制剂。AChE-IN-44 可转化为噻唑盐 AChE 抑制剂 Tat2。
Picfeltarraenin X 是从 Picria fel-terrae Lour 中分离的一种三萜类化合物,Picfeltarraenin X 是一种 AChE 抑制剂。
Raclopride-d5(盐酸盐)是氘标记的Raclopride。Raclopride是一种多巴胺D2/D3受体拮抗剂,其结合D2和D3受体的解离常数(Kis)分别为1.8 nM和3.5 nM,但对Kis分别为18000 nM和2400 nM的D1和D4受体的亲和力非常低[1][2]。
Ebeiedinone 是一种川贝母类固醇生物碱,在浓度为 0.1 mM 时抑制人全血胆碱酯酶 (ChE) 的生物活性,抑制率为 69.0%。
Fesoterodine L-mandelate 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine L-mandelate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂,其 IC50 和 Ki 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。
7-Chlorokynurenic acid sodium salt 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体复合物甘氨酸调节位点上的选择性拮抗剂,并且能有效抑制谷氨酸被重吸收到突触小泡中, 其 Ki 值 0.59 μM。
l-Pindolol((-)-Pindolol)是一种可逆、竞争性和口服活性的5-HT1A/1B拮抗剂。l-Pindolol是一种部分β-肾上腺素受体激动剂。l-Pindolol可用于神经疾病的研究[1][2][3]。
氯化多沙库铵(BW A938U)是一种有效的非去极化神经肌肉阻断剂。氯化多沙库铵与胆碱能受体结合以拮抗乙酰胆碱,从而阻断神经肌肉传输。氯化多沙库铵可用于神经系统疾病的研究[1]。
Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKi 值分别为8.73和9.3。
AnnH31是DYRK1A激酶的有效抑制剂。
NS1219((R)-SPD502)是NS 1209 HY-15074的异构体。NS1209是一种具有神经保护活性的选择性AMPA受体拮抗剂。NS1209可用于中风、神经性疼痛和癫痫的研究[1]。
Geissoschizoline(+)-Geissoshizoline)是一种有效的人体乙酰胆碱酯酶/BChE抑制剂,IC50s分别为20.40µM和10.21µM。Geissochizoline是一种可能的多靶点原型,在预防神经变性和恢复神经传递的研究中非常有用。Geissochizoline aiso是一种有效的抗炎剂[1]。