AWD 131-138(Imepitoin)是低亲和力的部分苯二氮(benzodiazepine)受体激动剂,有抗痉挛和抗焦虑作用。
Etifoxine-d5是氘标记的Etifoxine。艾提伏辛是一种非苯二氮卓类GABA能化合物,是含有GABAA受体的α1β2γ2和α1β3γ2亚单位的正变构调节剂。艾提伏辛在啮齿动物中具有抗焦虑和抗惊厥特性[1][2][3]。
L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂,是 α1 亚型的拮抗剂,其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
PF 0713是一种GABAA受体激动剂,用作静脉镇静催眠药,用于全身麻醉、ICU镇静、手术镇静和化疗。
TPA023B是一种有效的α2/α3亚型选择性GABAA受体部分激动剂,Ki为2.0和1.8 nM,不影响α1亚型的功能；在啮齿动物和灵长类动物的焦虑模型中表现出抗焦虑作用,在共济失调和/或肌肉放松。
LAU159 是 α1β3 GABA(A) 受体的功能选择性正调节剂,EC50为 2.2 μM。
Ocinaplon (DOV 273547) 是一种部分 GABAA 受体的阳性变构调节剂,在 α1 亚基处具有相对较高的活性。
17β-雌二醇硫酸盐(钠),也称为β-雌二醇3-硫酸盐钠盐,是一种神经活性类固醇[1][2]。
Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
BPDBA是一种选择性和非竞争性的甜菜碱/GGABA转运蛋白(BGT-1)抑制剂,对人BGT-1和小鼠GAT2的IC50分别为20μM和35μM[1]。
17β-雌二醇硫酸盐-d4(钠)是氘标记的17β-雌二醇硫酸盐17β-雌二醇硫酸盐(钠),也称为β-雌二醇3-硫酸钠盐,是一种神经活性甾体[1][2]。
阿贝卡尼(ZK 112119)是苯二氮卓(BZ)受体的配体或部分激动剂。阿贝卡尼具有抗焦虑和抗惊厥的特性。阿贝卡尼可以作为GABAA受体的正变构调节剂。阿贝卡尼抑制BZ[3H]氯美西泮与大鼠大脑皮层膜的结合,IC50为0.82 nM。阿贝卡尼可用于癫痫研究[1][2][3][4]。
Broflanilide 是一种杀虫剂,可以分解成 desmethyl-broflanilide,为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA receptor 拮抗剂,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50 值为 1.3 nM。
NNC-711(盐酸盐)是GAT-1(GABA转运体1)的有效和选择性抑制剂,对hGAT-1的IC50为40 nM。NNC-711在体内具有抗惊厥和镇痛作用,并表现出认知增强活性[1][2][3]。
NS11394是GABA(A)受体高效调节剂,对alpha(5)亚类活性最高。
L-655708是有效的, 选择性GABA A 受体激动剂 (Ki = 0.45 nM).
MRK-016 是一种选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂,对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM,对人 GABAA α1β3γ2,GABAA α2β3γ2,GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83,0.85,0.77 和 1.4 nM。
FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
Acamprosate calcium(Campral EC)是GABA受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂。
Etifoxine(HOE 36-801)是GABAA受体增强剂,倾向作用于含β2或β3亚基的GABAA受体。
NCS-382 (sodium) 是一种有效的 GABA 受体拮抗剂。NCS-382 (sodium) 具有抗镇静和抗催眠活性,可用于神经系统疾病的相关研究。
MRK-623是一种有效的α2/α3亚基功能选择性GABAA受体激动剂。
CGP7930(3-(3',5'-二叔丁基-4'-羟基)苯基-2,2-二甲基丙醇)是一种正性代谢型GABAB受体变构调节剂。CGP7930增强l-巴氯芬对培养皮层神经元振荡活动的抑制作用【1】。
U-89843A 是 GABAA 受体 的变构调节剂。U-89843A 增强 GABA 诱导的 Cl- 电流。
Loreclezole hydrochloride 是一种抗癫痫化合物,是选择性的 GABAA 受体 的调节剂,是β2 或β3亚单位包含受体的正向变构调节剂。
Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是含有 α4-δ 亚基的 GABAA 受体的选择性激动剂,产生抗焦虑和镇静作用。
E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂,具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关,并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型,以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
Tiagabine hydrochloride hydrate 是一种有效、选择性的 GABA uptake 抑制剂,为抗惊厥剂；在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
Vigabatrin盐酸盐(γ-Vinyl-GABA; Sabril)是GABA的结构类似物,能不可逆地抑制GABA氨基转移酶对GABA的分解代谢。