苏丹酮A是一种高异黄酮,通过调节Nrf2和NF-κB发挥抗炎作用。苏丹酮可以减轻卵清蛋白诱导的哮喘中的过敏性气道炎症[1]。
(–)-DHMEQ 是一种有效的 NF-κB inhibitor.
PS-1145(盐酸)是一种有效的IκB激酶-2抑制剂,IC50值为88 nM。PS-1145(盐酸)通过阻断荷瘤大鼠的IκB激酶磷酸化来抑制NFκB的活性[1]。
Methyl protocatechuate (Protocatechuic acid methyl ester) 是绿茶中发现的抗氧化多酚的主要代谢产物。 抗氧化和抗炎作用[1]。
Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
LY2409881 是一种选择性的 IKK2) 抑制剂,IC50 为 30 nM。
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
Keap1-Nrf2-IN-3是一种Keap1:Nrf2蛋白−蛋白质相互作用抑制剂,KEAP1蛋白质的Kd值为2.5 nM。
JSH-23是 NF-κB 抑制剂,抑制NF-κB转录活性,IC50 为7.1 μM。
MALT1-IN-7(化合物142b)是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂。MALT1-IN-7具有癌症研究的潜力[1]。
(R) -MALT1-IN-7(化合物142a)是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂。(R) -MALT1-IN-7具有癌症研究的潜力[1]。
抗氧化剂-5(化合物D-6)是一种有效的抗氧化剂。抗氧化剂-5可以抑制oxLDL(氧化低密度脂蛋白)诱导的血管内皮细胞凋亡以及ICAM-1和VCAM-1的表达。抗氧化剂-5抑制氧化低密度脂蛋白诱导的ROS水平升高和NF-κB的核转位。抗氧化剂-5通过激活Nrf2/HO-1抗氧化途径保护氧化低密度脂蛋白诱导的内皮损伤[1]。
MSU38225(MSU-38225)是一种抑制Nrf2途径的新型小分子,可能抑制Nrf2转录活性和癌细胞生长；MSU38225下调Nrf2转录活性并降低Nrf2下游靶点的表达,包括NQO1、GCLC、GCLM、AKR1C2和UGT1A6。MSU38225显著降低了Nrf2的蛋白水平,该蛋白水平可被蛋白酶体抑制剂MG132阻断。经MSU38225治疗后,Nrf2泛素化增强。当用叔丁基过氧化氢(tBHP)刺激细胞时,MSU38225通过抑制抗氧化剂的产生,增加活性氧(ROS)的水平。MSU38225还可以在二维细胞培养和软琼脂中抑制人肺癌细胞的生长。
Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
Nrf2激活剂-5(化合物1)是一种有效的Nrf2活化剂,可减轻H2O2诱导的氧化应激和LPS刺激的BV-2小胶质细胞炎症。Nrf2激活剂-5具有抗氧化和抗炎活性[1]。
Keap1-Nrf2-IN-14(化合物20c)是一种Keap1-Nrf2抑制剂,有效干扰Keap1与Nrf2的相互作用(IC50=75 nM),Keap1的Kd值为24 nM。Keap1-Nrf2-IN-14诱导Nrf2靶基因的表达,增强下游抗氧化和抗炎活性。Keap1-Nrf2-IN-14可用于氧化应激相关炎症的研究[1]。
Ginsenoside Rh3 是 Ginsenoside Rg5 的一种细菌代谢产物。在人视网膜细胞中 Ginsenoside Rh3 可诱导 Nrf2 激活。
Desfluoro-ezetimibe 是一种 Ezetimibe 的脱氟杂质。Ezetimibe 是一种有效的,代谢稳定的胆固醇吸收抑制剂。Ezetimibe 也是一种 Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1) 抑制剂,还是一种有效的 Nrf2 激活剂。
PS-1145 是一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,IC50 为 88 nM。
IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。
IKK2-IN-4 (compound 4) 是一种有效的 IKK-2 抑制剂,IC50 值为 25 nM。IKK2-IN-4 可抑制 LPS 诱导的 PBMC 中 TNFα 的产生。
PF-184是一种有效的抑制因子-κB激酶2(IKK-2)抑制剂,IC50为37 nM。PF-184具有抗炎作用[1]。
BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂,在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。
BOT-64是一种抑制性κB(IκB)激酶β(IKKβ)抑制剂,IC50为1µM。BOT-64阻断脂多糖诱导的核因子-κB激活和核因子-κB调节的炎症基因转录[1]。
CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物,有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP),增加 Nrf2 及其靶基因的表达,减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径,并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化,间质纤维化和炎症。
Brusatol,从 Brucea javanica 植物中分离的,可抑制 Nrf2。
Resveratrol analog 1 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog),化合物 48。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。