L-亮氨酸-d1是氘标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
Rac-Nedisertib (Rac-M3814) 是 Nedisertib 的外消旋体,为有效的 DNA-PK 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。
AZD8154是一种新型吸入选择性PI3Kγδ双抑制剂,靶向气道炎症性疾病。
WNY1613是一种高效、选择性的PI3Kδ抑制剂,具有含哌嗪酮的嘌呤支架。WNY1613在NHL细胞系中诱导癌细胞凋亡并抑制PI3K下游成分的磷酸化。WNY1613在体内外均具有抗NHL活性[1]。
KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM,0.5 nM,0.1 nM,0.594 nM 和 8.6 nM 。
PI3K-IN-32(化合物35)是一种有效的PI3K p110α抑制剂,pIC50为6.85[1]。
PI3Kα-IN-6(化合物5b)是一种PI3Kα抑制剂。PI3Kα-IN-6对正常细胞无毒性,具有抗癌潜力。PI3Kα-IN-6增加ROS的生成,降低线粒体膜电位(MMP)并诱导凋亡[1]。
PI3Kγ抑制剂5是磷酸肌醇3-激酶γ(PI3Kγ)的抑制剂,IC50值为34 nM。
CC214-1是一种潜在有效的mTOR抑制剂,可诱导自噬[1],IC50为0.002μM。CC214-1被证明可用作mTOR激酶生物学探索的体外工具化合物。CC214-1可用于胶质母细胞瘤的研究[2]。
AKT-IN-2 是一种有效的,选择性和口服生物可利用的 AKT 抑制剂,抑制 AKT1,IC50 为 5 nM。
CCT128930盐酸盐是一种强效且选择性的AKT抑制剂(IC50=6 nM)。通过靶向AKT的Met282(PKA-AKT嵌合体的Met173),CCT128930盐酸盐比密切相关的PKA激酶(IC50=168 nM)具有28倍的选择性,以及比p70S6K(IC50=120 nM)具有20倍的选择性。CCT128930盐酸盐诱导细胞周期停滞、DNA损伤和自噬。抗肿瘤活性[1][2]。
L-亮氨酸-13C6,15N是13C-和15N-标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
iMDK是生长因子Midkine(MDK)的小分子抑制剂,可抑制MDK的内源性表达,但不抑制其他生长因子如PTN或VEGF；抑制含有致癌KRAS突变的MDK阳性H441肺腺癌细胞的细胞生长和H520鳞状细胞肺癌细胞,抑制PI3K途径并诱导细胞凋亡；显着抑制体内异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα) 抑制剂,IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。
M3814 是一个有效且有选择性的 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 的抑制剂。
灵芝酸DM是从灵芝中提取的一种天然三萜类化合物,可诱导人乳腺癌细胞DNA损伤、G1细胞周期阻滞和凋亡。灵芝酸DM作为破骨细胞生成的特异性抑制剂[1][2]。
(32羰基)-RMC-5552是一种有效的mTOR抑制剂。(32羰基)-RMC-5552抑制mTORC1和mTORC2底物(p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36)和p-AKT1/2/3-(S473))分别与大于9、>9和介于8和9之间的PIC50磷酸化(专利WO2019212990A1,实施例2)[1]。
OSU-03012 是一种 PDK-1 抑制剂,IC50 为 5 μM。
BF738735 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶 IIIβ (PI4KIIIβ) 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。
M4076是一种高效、选择性ATP竞争性ATM激酶抑制剂,IC50为0.2 nM。M4076在体外使肿瘤细胞系对放射治疗敏感,并在体内强烈增强电离辐射的抗肿瘤活性。
Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。
TC-G 24(化合物24)是一种有效的选择性糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂,IC50为17.1 nM。TC-G 24可穿过BBB,可用于研究许多疾病,如2型糖尿病、中风、阿尔茨海默病和其他相关疾病[1]。
Manzamine A是一种口服活性β-卡宾生物碱,对GSK-3β和CDK-5有特异性抑制作用,IC50分别为10.2μM和1.5μM。曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞自噬。曼扎明A具有抗疟和抗癌活性。曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。
PI3Kγ抑制剂4是一种有效、选择性和口服活性的PI3Kγ抑制剂,IC50为40 nM。PI3Kγ抑制剂4显示∼PI3Kγ对α、β和δ亚型的选择性分别为7、43和18倍。PI3Kγ抑制剂4可用于气道炎症的研究[1]。
L-亮氨酸d7是氘标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
P-2281是一种mTOR抑制剂,具有改善结肠炎的活性。
3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621是一种有效且选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,其IC50为6.4nm,CDK1/cyclin的IC50为2nm B和CDK2/细胞周期蛋白 A、 分别。3-甲基噻吩基羰基-JNJ-7706621还显示出对GSK-3的有效抑制(IC50=0.041μM)和对CDK4、VEGF-R2和FGF-R2的中度抑制(IC50分别=0.11、0.13和0.22μM)。3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621可用于癌症研究[1]。
CHIR 98024(化合物L)是一种糖原合成酶激酶3(GSK3)抑制剂,EC50为0.2566μM[1]。
(R)-Nedisertib ((R)-M3814) 是一种活性较弱的 Nedisertib 的 R 型异构体,对 DNA-PK 的 IC50 值为 7-30 nM。
Charantin 是一种从苦瓜中分离的甾体皂苷,通过增加胰岛素的释放和减慢糖异生而具有类似胰岛素的活性。Charantin 可抑制 GSK-3 的活性。