(E/Z)-生物乙酰肟(GSK-3抑制剂X)是一种有效的选择性GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM。(E/Z)-生物乙酰肟对CDK5/p25、CDK2/cyclin A和CDK1/cyclin B(IC50=2.4,4.3,63μM)[1]显示出200多个絮状选择性。
Pirfenidone是一种用于治疗特发性肺纤维化的药物。 它抑制FGFR,EGFR,PDGFR,TGF-β,从而减缓肿瘤细胞增殖。
SH-4-54 是一种有效的,未磷酸化的 STAT 抑制剂,其对 STAT3 和 STAT5 的 KD 值分别为 300,464 nM。
尼穆西替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂[1]。
BMS 433796 是一种 γ-分泌酶抑制剂,用于阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型,可降低 Aβ 活性。
NSC 33994 (G6) 是选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。
Yhhu-3792是一种新型小分子,通过激活Notch信号通路在体外和体内增强神经干细胞(NSCs)的自我更新能力；激活Notch信号通路并促进Notch靶基因Hes3和Hes5的表达；扩展NSCs库并促进海马内源性神经发生小鼠长期给药后的齿状回(DG)。
Brontictuzumab(OMP 52M51)是一种抑制Notch1信号的单克隆抗体(MAb)。Brontictuzumab选择性地结合Notch1的负调节区。Brontictuzumab抑制肿瘤细胞增殖。Brontictuzumab可用于白血病和淋巴瘤的研究[1][2][3]。
gamma-secretase modulator 3是γ-secretase调节剂。
8-Bromo-cAMP sodium salt (8-Br-Camp sodium salt) 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂。
STAT6-IN-2(Comp R-84)是STAT6的抑制剂。STAT6-IN-2抑制引起嗜酸性粒细胞浸润的趋化因子eotaxin-3的分泌。STAT6-IN-2可用于免疫疾病研究[1]。
NSC-370284是十个十一易位1(TET1)的选择性抑制剂。NSC-370284通过靶向STAT3/5显著抑制TET1表达水平。NSC-370284具有低细胞毒性[1]。
Itanapraced (CHF5074) 是一种新型γ-secretase调节剂, 降低 Aβ42 和Aβ40 分泌, IC50分别为3.6和18.4 μM。
Wnt/β-catenin agonist 1 (compound 3f) 是 Wnt/β-catenin 信号通路的一个激动剂,EC50 值为 0.27 μM。
Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂,抑制癌症干细胞活性。
Colivelin是具有神经保护功能的多肽,也是 STAT3 的活化物。
DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
LY3214996 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。
TT-10(YAP-TEAD激活剂TT-10)是一种小分子激活剂,可激活心肌细胞中促增殖性YES相关蛋白(YAP)和转录增强子因子结构域(TEAD)活性；促进心肌细胞增殖,同时发挥抗氧化作用和通过YAP核转位的体外抗细胞凋亡作用,激活YAP-TEADs活性和Wnt/β-Catenin信号通路；改善小鼠心肌梗死(MI)后心功能不全,降低ROS和DNA损伤及细胞凋亡。
JW74 拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号传导的激活,IC50 为 420 nM。
Picroside I 是 Picrorhiza kurroa 的一种主要成分。Picrorhiza kurroa 是一种高价值的药用植物,富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 是一种哮喘治疗药物。Picroside I 可显着减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为0.9,3,小于25 nM。
Withanolide B是W.somnifera Dunal的活性成分。Withanolide B通过ERK1/2和Wnt/β-连环蛋白信号通路促进HBMSC的成骨分化。Withanolide B具有神经保护、抗关节炎、抗衰老和抗癌作用[1][2][3]。
6-Bnz-cAMP钠盐是一种细胞渗透性cAMP类似物。6-Bnz-cAMP选择性激活cAMP依赖的PKA,但不激活Epac信号通路[1]。
一种新型小分子STAT3抑制剂,抑制STAT3 DNA结合活性,IC50为1.16 uM,与STAT3卷曲螺旋结构域(CCD)结合；还抑制AML细胞系中G-CSF诱导的STAT3磷酸化,IC50为0.8-1.9 uM,
TC-G 24(化合物24)是一种有效的选择性糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂,IC50为17.1 nM。TC-G 24可穿过BBB,可用于研究许多疾病,如2型糖尿病、中风、阿尔茨海默病和其他相关疾病[1]。
CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
HJC0416 hydrochloride 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂,具有比 Stattic (HY-13818) 更强的抗癌活性。HJC0416 hydrochloride 是一种很有前途的抗乳腺癌试剂。