C24:1-神经酰胺是最丰富的天然神经酰胺之一。神经酰胺调节许多不同的生物活性,如细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和线粒体呼吸链的抑制[1][2][3]。
Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。
MSC-4106是一种口服活性和有效的YAP/TAZ-TEAD抑制剂。MSC-4106抑制TEAD1或TEAD3自身棕榈酰化,并对NCI-H226肿瘤异种移植模型显示抑制作用[1]。
I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST) (IC50=2.7 μM) 的抑制剂,对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。
CK2-IN-1是一种CK2抑制剂,IC50为150 nM[1]。
一种有效的选择性STAT3抑制剂,可阻断STAT3与其磷酸肽配体的结合(IC50=20 uM)并抑制IL-6介导的STAT3磷酸化;抑制磷酸化STAT3的核转位,IC50为39 uM,优先诱导乳腺癌细胞凋亡具有组成型STAT3活化的细胞系。
Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
O4I2是一种有效的Oct3/4诱导剂, 有效作用于各种人细胞系包括人成纤维细胞。
AZD7254是一种口服活性平滑(SMO)抑制剂,EC50为1.0 nM,抗声Hh蛋白(shh)[1]。
Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。
GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效,选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
ERK-IN-7(实施例10)是SHR2415(HY-151367)的类似物,是一种有效的ERK抑制剂,对ERK1和ERK2的IC50分别为5nM和7nM[1]。
Oct4诱导剂-1(化合物OAC-3)是一种有效的Oct4激活剂。Oct4诱导物-1激活Oct4和Nanog启动子,并增强诱导的多能干细胞(iPSC)的形成。Oct4诱导物-1通过提高效率和缩短重编程时间促进细胞的重编程[1]。
利多卡因-d10(利多卡因-d10)盐酸盐是氘标记的利多卡因盐酸盐。盐酸利多卡因(盐酸利多卡因)抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道[1]。盐酸利多卡因通过上调miR-145表达和进一步失活MEK/ERK和NF-κB信号通路降低胃癌细胞的生长、迁移和侵袭。盐酸利多卡因是一种常用于麻醉的酰胺衍生物。盐酸是一种治疗室性心律失常的药物,也是一种有效的肿瘤抑制剂[2]。
(rel)-AR234960 是AR234960 的相对活性构型。AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂,在HEK293-MAS 细胞和成人心肌成纤维细胞中,通过 ERK1/2 信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。
GDC-4379是一种JAK1抑制剂,可用于哮喘研究[1]。
CHIR-99021 (CT99021) 是一个GSK-3α/β的抑制剂。
IK-930(化合物I-32)是一种有效的口服活性 特德抑制剂,EC50<0.1µM
GSK3β抑制剂II是一种GSK3α的抑制剂。GSK3β抑制剂II可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
Hu7691游离碱是一种口服活性选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691游离碱可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
Myristoyl tetrapeptide-12 直接激活 SMAD2 并诱导 SMAD3 与 DNA 的连接。Myristoyl tetrapeptide-12 能够刺激毛发生长,尤其是睫毛生长。
DTP3 TFA是一种有效的选择性GADD45β/MKK7抑制剂。DTP3 TFA靶向NF-κB途径下游一个重要的、癌症选择性细胞生存模块[1]。
KRAS G12C抑制剂61(实施例3)以9nM的IC50值抑制MIA-PaCa-2细胞中的磷酸化ERK1/2。KRAS G12C抑制剂61可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
Angoline 是一种有效的选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂,IC50 为 11.56 μM。Angoline 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
XMD8-92 是一种选择性的 ERK5/BMK1 抑制剂,Kd 为 80 nM。
GP17是IRE1α核糖核酸内切酶的II型激酶抑制剂,通过靶向IRE1α的ATP结合口袋发挥作用。
Eflepedocokin alfa是一种具有潜在细胞保护活性的重组融合蛋白。Eflepedocokin alfa由与人IgG2 Fc结构域融合的人IL-22组成。Eflepedocokin alfa导致IL-22/IL-22R介导的信号转导通路以及STAT3的激活。Eflepedocokin alfa在免疫应答和细菌感染、增强肠道屏障功能、肠道免疫和组织修复中发挥作用[1]。
Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径,大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
PKI 14-22 amide,myristoylated 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated 可降低 IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。
Ac-VDVAD-CHO 是一种 caspase-2/3 抑制剂 (IC50: 46 and 15 nM)。