前往化源商城

干细胞是不同器官内持续组织维持所必需的,干细胞活动通常在外部由微环境(生态位)决定,因此干细胞输出精确地成形以满足稳态需要或再生需求。已经证明几种关键的信号传导途径在这种监管能力中发挥着重要作用。具体而言,JAK / STAT,Hedgehog,Wnt,Notch,Smad,PI3K /磷酸酶和张力蛋白同源物以及NK-κB信号传导途径都已通过实验证明可介导各种干细胞特性,如自我更新,细胞命运决定,生存,增殖和分化。

最近的研究主要集中在癌症干细胞,诱导多能干细胞,神经干细胞和维持胚胎干细胞多能性。已经认为癌症干细胞(CSC)是肿瘤起始,生长和复发的原因。已经开发了许多试剂以通过抑制多能性维持因子Nanog,Oct-4,Sox-2和c-Myc的表达以及GLI的转录来特异性靶向CSC。诱导多能干细胞(iPSCs)具有分化成各种类型细胞的能力,以及自我更新资源,科学家可以试验无限数量的多能细胞来完善靶向分化,移植等过程,个性化医疗。已经阐明了新的病理学机制,来自iPSC筛选的新药物正在开发中,并且已经开始使用人类iPSC衍生产品的第一次临床试验。

参考文献:
[1] Clevers H, et al. Science. 2014 Oct 3;346(6205):1248012.
[2] Matsui WH. Medicine (Baltimore). 2016 Sep;95(1 Suppl 1):S8-S19.
[3] Koury J, et al. Stem Cells Int. 2017;2017:2925869.
[4] Garg A, et al. Cells. 2017 Feb 2;6(1). doi: 10.3390/cells6010004.


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

C24:1 神经酰胺 (d18:1/24:1 (15Z))

C24:1-神经酰胺是最丰富的天然神经酰胺之一。神经酰胺调节许多不同的生物活性,如细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和线粒体呼吸链的抑制[1][2][3]。

  • CAS号:54164-50-0
  • 分子式:C42H81NO3
  • 分子量:648.097
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:749.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:407.1±32.9 °C

Wnt-C59

Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。

  • CAS号:1243243-89-1
  • 分子式:C25H21N3O
  • 分子量:379.454
  • 类别:豪猪
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:628.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:333.8±31.5 °C

MSC-4106

MSC-4106是一种口服活性和有效的YAP/TAZ-TEAD抑制剂。MSC-4106抑制TEAD1或TEAD3自身棕榈酰化,并对NCI-H226肿瘤异种移植模型显示抑制作用[1]。

  • CAS号:2738542-58-8
  • 分子式:C18H12F3N3O2
  • 分子量:359.30
  • 类别:YAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

I3MT-3

I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST) (IC50=2.7 μM) 的抑制剂,对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。

  • CAS号:459420-09-8
  • 分子式:C17H14N2O2S
  • 分子量:310.37
  • 类别:Hippo (MST)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NSC 210902

CK2-IN-1是一种CK2抑制剂,IC50为150 nM[1]。

  • CAS号:51726-83-1
  • 分子式:C14H9NO3
  • 分子量:239.226
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:458.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:231.0±28.7 °C

STAT3 inhibitor C188

一种有效的选择性STAT3抑制剂,可阻断STAT3与其磷酸肽配体的结合(IC50=20 uM)并抑制IL-6介导的STAT3磷酸化;抑制磷酸化STAT3的核转位,IC50为39 uM,优先诱导乳腺癌细胞凋亡具有组成型STAT3活化的细胞系。

  • CAS号:823828-18-8
  • 分子式:C19H15NO7S2
  • 分子量:433.449
  • 类别:STAT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

羟基法舒

Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

  • CAS号:105628-72-6
  • 分子式:C14H17N3O3S
  • 分子量:307.36800
  • 类别:岩石
  • 密度:1.329g/cm3
  • 沸点:613.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:325ºC

2-((4-氯苯基)氨基)噻唑-4-羧酸乙酯

O4I2是一种有效的Oct3/4诱导剂, 有效作用于各种人细胞系包括人成纤维细胞。

  • CAS号:165682-93-9
  • 分子式:C12H11ClN2O2S
  • 分子量:282.746
  • 类别:OCT3/4
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:408.1±51.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:200.6±30.4 °C

AZD7254

AZD7254是一种口服活性平滑(SMO)抑制剂,EC50为1.0 nM,抗声Hh蛋白(shh)[1]。

  • CAS号:1126366-28-6
  • 分子式:C24H22N4O2
  • 分子量:398.46
  • 类别:SMO
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

野黄芩苷

Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。

  • CAS号:27740-01-8
  • 分子式:C21H18O12
  • 分子量:462.360
  • 类别:STAT
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:891.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:314.9±27.8 °C

GSK-3β inhibitor 2

GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效,选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

  • CAS号:1702428-31-6
  • 分子式:C14H14N4O3S
  • 分子量:318.35
  • 类别:GSK-3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ERK-IN-7

ERK-IN-7(实施例10)是SHR2415(HY-151367)的类似物,是一种有效的ERK抑制剂,对ERK1和ERK2的IC50分别为5nM和7nM[1]。

  • CAS号:2494010-63-6
  • 分子式:C22H20ClN7O2
  • 分子量:449.89
  • 类别:ERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

4-Fluoro-N-(1H-indol-5-yl)benzamide

Oct4诱导剂-1(化合物OAC-3)是一种有效的Oct4激活剂。Oct4诱导物-1激活Oct4和Nanog启动子,并增强诱导的多能干细胞(iPSC)的形成。Oct4诱导物-1通过提高效率和缩短重编程时间促进细胞的重编程[1]。

  • CAS号:182564-41-6
  • 分子式:C15H11FN2O
  • 分子量:254.259
  • 类别:OCT3/4
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:374.9±22.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:180.5±22.3 °C

盐酸利多卡因 d10 (盐酸盐)

利多卡因-d10(利多卡因-d10)盐酸盐是氘标记的利多卡因盐酸盐。盐酸利多卡因(盐酸利多卡因)抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道[1]。盐酸利多卡因通过上调miR-145表达和进一步失活MEK/ERK和NF-κB信号通路降低胃癌细胞的生长、迁移和侵袭。盐酸利多卡因是一种常用于麻醉的酰胺衍生物。盐酸是一种治疗室性心律失常的药物,也是一种有效的肿瘤抑制剂[2]。

  • CAS号:1189959-13-4
  • 分子式:C14H15ClD8N2O
  • 分子量:278.84800
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(rel)-AR234960

(rel)-AR234960 是AR234960 的相对活性构型。AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂,在HEK293-MAS 细胞和成人心肌成纤维细胞中,通过 ERK1/2 信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。

  • CAS号:1408311-94-3
  • 分子式:C27H30FN5O5S
  • 分子量:555.62
  • 类别:ERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GDC-4379

GDC-4379是一种JAK1抑制剂,可用于哮喘研究[1]。

  • CAS号:2252277-73-7
  • 分子式:C21H18ClF2N7O3
  • 分子量:489.86
  • 类别:JAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CHIR-99021三盐酸盐

CHIR-99021 (CT99021) 是一个GSK-3α/β的抑制剂。

  • CAS号:1782235-14-6
  • 分子式:C22H21Cl5N8
  • 分子量:574.721
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

IK-930

IK-930(化合物I-32)是一种有效的口服活性 特德抑制剂,EC50<0.1µM

  • CAS号:2563892-44-2
  • 分子式:C19H19F3N4O2S
  • 分子量:424.44
  • 类别:YAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GSK-3抑制剂II

GSK3β抑制剂II是一种GSK3α的抑制剂。GSK3β抑制剂II可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。

  • CAS号:478482-75-6
  • 分子式:C14H10IN3OS
  • 分子量:395.21800
  • 类别:GSK-3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Hu7691 free base

Hu7691游离碱是一种口服活性选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691游离碱可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。

  • CAS号:2241232-43-7
  • 分子式:C22H21F3N4O
  • 分子量:414.42
  • 类别:岩石
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

肉豆蔻酰四肽-12

Myristoyl tetrapeptide-12 直接激活 SMAD2 并诱导 SMAD3 与 DNA 的连接。Myristoyl tetrapeptide-12 能够刺激毛发生长,尤其是睫毛生长。

  • CAS号:959610-24-3
  • 分子式:C32H63N7O5
  • 分子量:625.886
  • 类别:TGF-β/Smad蛋白
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:932.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:517.6±34.3 °C

DTP3

DTP3 TFA是一种有效的选择性GADD45β/MKK7抑制剂。DTP3 TFA靶向NF-κB途径下游一个重要的、癌症选择性细胞生存模块[1]。

  • CAS号:1809784-29-9
  • 分子式:C26H35N7O5
  • 分子量:525.600
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

KRAS G12C inhibitor 61

KRAS G12C抑制剂61(实施例3)以9nM的IC50值抑制MIA-PaCa-2细胞中的磷酸化ERK1/2。KRAS G12C抑制剂61可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。

  • CAS号:2300967-40-0
  • 分子式:C31H33ClFN7O2
  • 分子量:590.09
  • 类别:拉斯
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Angoline

Angoline 是一种有效的选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂,IC50 为 11.56 μM。Angoline 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。

  • CAS号:21080-31-9
  • 分子式:C22H21NO5
  • 分子量:379.40600
  • 类别:STAT
  • 密度:1.36g/cm3
  • 沸点:555.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:164.1ºC
  • CAS号:1234480-50-2
  • 分子式:C26H30N6O3
  • 分子量:474.555
  • 类别:ERK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:741.8±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:402.4±35.7 °C

GP17

GP17是IRE1α核糖核酸内切酶的II型激酶抑制剂,通过靶向IRE1α的ATP结合口袋发挥作用。

  • CAS号:1415050-57-5
  • 分子式:C26H21F3N4O
  • 分子量:462.47
  • 类别:ERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Eflepedocokin alfa

Eflepedocokin alfa是一种具有潜在细胞保护活性的重组融合蛋白。Eflepedocokin alfa由与人IgG2 Fc结构域融合的人IL-22组成。Eflepedocokin alfa导致IL-22/IL-22R介导的信号转导通路以及STAT3的激活。Eflepedocokin alfa在免疫应答和细菌感染、增强肠道屏障功能、肠道免疫和组织修复中发挥作用[1]。

  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

水仙环素

Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径,大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。

  • CAS号:29477-83-6
  • 分子式:C14H13NO7
  • 分子量:307.255
  • 类别:岩石
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:733.8±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:397.6±32.9 °C

PKI 14-22 amide,myristoylated

PKI 14-22 amide,myristoylated 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated 可降低 IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。

  • CAS号:201422-03-9
  • 分子式:C53H100N20O12
  • 分子量:1209.49000
  • 类别:PKA
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

乙酰基-缬氨酰-天冬氨酰-缬氨酰-丙氨酰-天冬氨醛

Ac-VDVAD-CHO 是一种 caspase-2/3 抑制剂 (IC50: 46 and 15 nM)。

  • CAS号:194022-51-0
  • 分子式:C23H37N5O10
  • 分子量:543.567
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:996.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:556.5±34.3 °C