精神碱-d7是氘标记的精神碱。精神碱是半乳糖苷酶(GALC)的底物,是克拉贝病的潜在生物标志物。精神药物是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞中诱导细胞死亡
CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。
PKCiota-IN-2是一种有效的PKCiota(PKC-ι)抑制剂,IC50为2.8 nM。PKCiota-IN-2还分别以71 nM和350 nM的IC50s抑制PKC-α和PKC-ε[1]。
HA-100盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100盐酸盐也用作岩石抑制剂[1][2]。
DCP-LA (FR236924) 是一种亚油酸衍生物,选择性地激活 PKCε。
PKCη pseudosubstrate inhibitor,myristoylated 具有细胞渗透性,可用于研究 PKCη 的作用机理。
双吲哚甲酰亚胺III是一种有效且选择性的蛋白激酶C(PKC)抑制剂。在激活PKCα或核糖体S6蛋白激酶1后,双吲哚甲酰亚胺III选择性地与这些激酶相互作用[1]。
N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
CC-90005是一种有效、选择性和口服活性的蛋白激酶C-θ(PKC-θ)抑制剂,IC50为8nm。CC-90005显示了PKC-θ对PKC-δ的选择性(IC50=4440nm)。CC-90005可通过IL-2表达抑制T细胞活化[1]。
双吲哚马来酰亚胺II是所有PKC亚型的通用抑制剂[1]。
Phorbol 12,13-dibutyrate (Phorbol dibutyrate) 是一种 PKC 激活剂和有效的皮肤肿瘤启动子。
Midostaurin (CGP41231; PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γ,Syk,Flk-1,Akt,PKA,c-Kit,c-Fgr,c-Src,FLT3,PDFRβ 和 VEGFR1/2的 IC50 在 16-500 nM。
(Rac)-白头翁素((Rac-白头翁樟脑)是白头翁素HY-N0278的非对映异构体。白头翁樟脑是一种选择性iNOS抑制剂,也是PKC-θ抑制剂。贫血素可显著抑制PKC-θ蛋白的翻译或蛋白稳定性。贫血素还可以改善右旋糖酐硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎(UC)。贫血素可用于炎症相关疾病的研究[1][2]。
FIM-1是一种荧光PKC(蛋白激酶C)探针,可用于线粒体染色。FIM-1抑制PKC并作为ATP竞争催化位点抑制剂[1]。
O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
PKCβII Peptide Inhibitor I 是一种 PKCβII 抑制剂。PKCβII Peptide Inhibitor I 在大鼠心脏缺血/再灌注损伤模型中显示出心脏保护作用。PKCβII Peptide Inhibitor I 还可预防血管内皮功能障碍。
鞘氨醇(d14:1)(十四烷基鞘氨醇-4-烯酸)是一种鞘脂,是一种有效的蛋白激酶C(PKC)抑制剂。鞘氨醇(d14:1)阻止其与sn-1,2-二酰甘油(DAG)/佛波酯的相互作用【1】。
亮肽苷A是一种具有降血糖和降压活性的苯乙醇糖苷。亮肽苷A对α-葡萄糖苷酶和PKCα具有抑制活性(IC50为19.0μM)[1][2][3]。
精神碱-d5是氘标记的精神碱。精神碱是半乳糖苷酶(GALC)的底物,是克拉贝病的潜在生物标志物。精神药物是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞中诱导细胞死亡。
1,2-二癸酰甘油是一种合成的二酰甘油,由血小板代谢为1,2-二癸酰磷脂酸(PA10)并激活蛋白激酶C(PKC)[1][2]。
FKKSFKL-NH2是一种蛋白激酶C选择性肽。FKKSFKL-NH2可用于各种生化的研究[1]。
β-Amyloid (1-40)是阿尔茨海默病患者脑斑块中发现的主要蛋白质。
1-硬脂酰-2-花生四烯醇-sn-甘油是一种含有多不饱和脂肪酸的二酰甘油(DAG)。1-硬脂酰-2-花生四烯醇-sn-甘油可激活PKC。1-硬脂酰-2-花生四烯醇-sn-甘油也能增强非选择性阳离子通道(NSCC)活性[1][2]。
蛋白激酶C(661-671)是蛋白激酶Cβ。PKC在细胞生长控制和肿瘤促进中发挥作用[1][2]。
PF-03622905是一种有效的ATP竞争性PKC抑制剂,PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCθ的IC50分别为5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM和74.1 nM。PF-03622905对PKC的特异性高于其他蛋白激酶[1]。
1-油酰-2-乙酰-sn甘油是一种合成的、细胞可渗透的二酰甘油类似物。1-油酰-2-乙酰-sn甘油激活钙依赖性蛋白激酶C(PKC)并诱导超氧化物的产生。
UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。
GSK-3β抑制剂13(化合物47)是一种具有血脑通透性的口服活性和强效GSK-3α抑制剂。GSK-3β抑制剂13以分别为0.73 nM和0.35 nM的IC50抑制GSK-3？和GSK-3α。GSK-3β抑制剂13显著降低tau的磷酸化(IC50=58nM),从而导致与阿尔茨海默病相关的神经原纤维缠结的形成[1]。
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα,PKCθ 和 GSK3β,IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。