Dihydrokaempferol 是从紫荆花 Bauhinia championii (Benth) 中分离得到的。 Dihydrokaempferol 诱导 apoptosis 并抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的表达。Dihydrokaempferol 可以作为抗关节炎新药的良好候选。
Pirolate 是一种组胺 H1 受体。
Ligupurpuroside C 是从苦丁茶中得到的苯乙醇苷类。
3-O-乙酰-16α-羟基脱氢氨酸是一种抗炎三萜类物质,可抑制LPS刺激的Raw264.7细胞中NO的生成和iNOS的表达[1]。
STL1267是一种有效的跨血脑屏障REV-ERB激动剂,REV-ERBα的Ki值为0.16µM。STL1267没有显示细胞毒性。STL1267抑制BMAL1的基因表达[1]。
4′-羟基汉黄芩素(8-甲氧基芹菜素)是一种黄酮类化合物,可从多种植物中分离得到,包括半枝莲和马鞭草。4′-羟基汉黄芩素通过TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs和PI3/AKT信号通路具有抗炎活性。4′-羟基汉黄芩素通过破坏PI3K/AKT信号抑制血管生成。4′-羟基汉黄芩素抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
Val-Lys(Boc)-PAB是一种ADC连接器。Val-Lys(Boc)-PAB用于制备作为抗肿瘤剂的喜树碱肽缀合物(WO 2019195665)。它被用作一个非-线性自我-用于降低抗体疏水性的固定连接物-癌症治疗用药物结合物(WO 2018069375)。
β-Elemonic acid 是从乳香乳香中分离得到的三萜。β-Elemonic acid 诱导细胞凋亡,活性氧 (ROS) 和 COX-2 表达,并抑制脯氨酰内肽酶。β-Elemonic acid 具有抗癌和抗炎作用。
U27391 是一种金属蛋白酶抑制剂。U27391 抑制 rhIL-1β 诱导的蛋白聚糖损失。
S1PR1激动剂1是S1PR1的有效激动剂。鞘氨醇-1-磷酸(S1P)是一种细胞膜衍生的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激G蛋白偶联受体家族的一些成员发挥其生理功能。S1PR1激动剂1具有研究自身免疫疾病的潜力(摘自专利WO2021175223A1,化合物22)[1]。
丙烯酸二甲氨基乙酯-氯甲烷可用于合成亲水性聚合物和水凝胶。水凝胶用于膜、导管、隐形眼镜和药物输送系统[1]。
Melredableukin alfa(RO-7049665)是一种融合蛋白,由人IgG1-κ通过肽接头与突变的人白细胞介素2(IL2突变蛋白)融合而成。Melredableukin alfa可用于自身免疫性肝炎和溃疡性结肠炎的研究[1]。
PM-81I是一种有效的STAT6抑制剂(针对SH2结构域),可有效降低STAT6磷酸化水平。PM-81I可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病或癌症的研究[1]。
NAAA-IN-1(化合物1)是一种有效的选择性NAAA抑制剂,IC50为7 nM。NAAA是一种半胱氨酸酰胺酶,优先水解内源性生物脂质棕榈酰乙醇酰胺(PEA)和油酰乙醇酰胺(OEA)。NAAA-IN-1具有研究炎症和疼痛的潜力[1]。
奈法唑酮是一种口服活性苯哌嗪抗抑郁药。奈法唑酮能有效且选择性地阻断突触后5-HT2A受体,并适度抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。奈法唑酮还可以减轻压力对小鼠免疫系统的不利影响。奈法唑酮对CYP3A4同工酶具有高亲和力,这表明它具有一定的药物相互作用风险[1][2][3]。
TY-51469是糜蛋白酶 (chymase) 抑制剂,在类人猿和人糜蛋白酶的 IC50 值分别为0.4和7.0 nM。
INF4E是一种有效的NLRP3炎症体抑制剂。INF4E抑制caspase-1和NLRP3 ATP酶活性。INF4E对IR引起的心肌损伤和功能障碍具有保护作用[1][2]。
托马拉利单抗(OPN-305)是一种人源化抗TLR2 IgG4单克隆抗体。托马拉利单抗具有研究骨髓增生异常综合征(MDS)的潜力[1]。
Otamixaban (FXV673) 是一种有效、选择性、速效、竞争性和可逆的 fXa 抑制剂(Ki=0.5 nM),可有效抑制游离和凝血酶原结合的 fXa。
Cangrelor(AR-C69931MX)是一种三磷酸腺苷类似物,是一种静脉注射、可逆和选择性血小板P2Y12拮抗剂,具有迅速和有效的抗血小板作用。Cangrelor直接阻断二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor也是一种非特异性GPR17拮抗剂[1][2]。
IRGRILHDGAYSLTLQGLGIH 是一种多表位 II 类大鼠 HER2/neu 肽。IRGRILHDGAYSLTLQGLGIH 可用于 II 类 HER2-DC1 疫苗研究。
NP-1815-PX是一种有效的选择性P2X4R拮抗剂。NP-1815-PX具有抗炎活性,可缓解慢性疼痛模型的疼痛。NP-1815-PX还抑制豚鼠气管/支气管平滑肌(TSM和BSM)收缩[1][2][3]。
Nafocare B1 是一种人工合成的免疫生物反应调节剂。
Gabexate甲磺酸盐是非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。
Bexotegrast是ανβ6整合素的有效抑制剂。Bexotegrast可用于研究特发性肺纤维化(IPF)和非特异性间质性肺炎(NSIP)等纤维化(摘自专利WO2020210404A1,化合物5)[1]。
甘石胆酸3-硫酸盐(SLCG)是一种胆酸衍生物,也是甘石胆酸的代谢产物。3-硫酸甘石胆酸在体外抑制HIV-1的复制。甘石胆酸3-硫酸盐可用于HIV感染和胆囊疾病的研究[1][2]。
布鲁美汀B是一种黄酮类化合物和抗氧化剂[1]。
癸酰RVKR CMK(DecRVKRcmk)TFA抑制过表达的gp160加工和HIV-1复制[1]。
AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。