Licarin B 可来源于 Myristica fragrans 的种子,是 NO 生成的抑制剂,可通过激活 IRS-1/PI3K/AKT 通路中的 PPARγ 和GLUT4 改善胰岛素敏感性。
抗NASH药物1(化合物3d)是依非布拉诺(HY-16737)的衍生物,是PPAR-α/δ的强效激动剂,靶向非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。抗NASH药物1(3-10mg/kg；4周)改善蛋氨酸胆碱缺乏(MCD)诱导的NASH小鼠模型中的高脂血症、肝脏脂肪变性和肝脏炎症。抗NASH药物1显示出低肝毒性和强大的肝脏保护作用[1]。
Olmesartan impurity 是Olmesartan 的杂质。 Olmesartan (RNH-6270) 是血管紧张素II受体 (AT1R) 拮抗剂,常用于高血压的研究。
MSDC-0602 是一种 PPARγ 保留的噻唑烷二酮类药物 (TZD),与线粒体丙酮酸载体 (MPC) 相互作用并抑制其活性,对治疗 2 型糖尿病有效,且降低 pparγ 介导的副作用的风险。
SAH-13C10是13C标记的SAH[1]。SAH(S-腺苷同型半胱氨酸)是一种氨基酸衍生物,是多种代谢途径中的模块。它是半胱氨酸和腺苷合成的中间体[2]。SAH是METTL3-METTL14异二聚体复合物(METTL3-14)的抑制剂,IC50为0.9μM[3]。
葡萄糖马来酰亚胺是由葡萄糖分子和连接分子的马来酰亚胺基团组成的糖缀合物。葡萄糖马来酰胺可用于制备葡萄糖响应性胰岛素递送组合物,从而使葡萄糖与胰岛素偶联[1]。
ML192是GPR55的选择性配体拮抗剂。ML192抑制β-arrestin转运、ERK1/2磷酸化和PKCβII易位[1]。
GNF2133是一种选择性DYRK1A抑制剂,IC50值为6 nM。
GIP (1-30) amide, porcine 是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体激动剂,与天然 GIP (1-42) 的亲和力一样高。
Mecasermin(人IGF-I；FK780)是一种重组人胰岛素样生长因子I(IGF-I)。Mecasermin具有研究生长激素受体缺陷或生长激素抑制抗体导致的生长激素(GH)不敏感性生长失败的潜力[1]。
AM-4668 是一种 GPR40 激动剂,用于2 型糖尿病研究。在 A9 细胞中和 CHO 细胞,激活 GPR40 的 EC50 分别为 3.6 nM 和 36 nM。
亚油酸-13C18是13C标记的亚油酸。亚油酸是一种常见的多不饱和脂肪酸(PUFA),存在于植物油、坚果和种子中。亚油酸是膜磷脂的一部分,是维持表皮透皮水屏障一定水平膜流动性的结构成分。亚油酸通过氧化机制诱导红细胞和血红蛋白损伤[1][2]。
22-Hydroxyvitamin D3 是一种新型维生素 D 类似物,在肠道或骨骼中不显示维生素 D 激动剂活性。
yGsy2p-IN-1 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p) 抑制剂。yGsy2p-IN-1 是一种竞争性人类糖原合酶 1 (hGYS1) 抑制剂,IC50 为 2.75 µM,对野生型 hGYS1 的 Ki 值为 1.31 µM。yGsy2p-IN-1 是一种吡唑抑制剂,可用于糖原储存疾病 (GSDs)。
GLP-1R激动剂3是一种有效的GLP-1R激动剂。GLP-1R激动剂3是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由下消化道L细胞分泌的一种肠道降血糖激素。GLP-1R激动剂3具有研究糖尿病的潜力(摘自专利WO2021197464A1,化合物1)[1]。
BMS-303141是高效性和可渗透细胞的 ACL 抑制剂,IC50值为0.13 μM。
Ruboxistaurin hydrochloride 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PKCβ 抑制剂,对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM,对 PKCη (IC50,52 nM),PKCα (IC50,360 nM),PKCγ (IC50,300 nM) 和 PKCδ (IC50,250 nM) 的抑制作用相对较弱,而对 PKCζ (IC50,>100 μM) 无作用。
JZP-430 是一种有效的、高度选择性的、不可逆的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,靶向抑制人类 ABHD6 的 IC50 值为 44 nM。
腺苷2',3'-环磷酸是一种2',5'-环嘌呤核苷酸。腺苷2',3'-环磷酸可降解为2'-AMP和3'-AMP[1][2]。
Morroniside 通过抑制神经元凋亡和 MMP9/2 的表达从而发挥神经保护作用。
Soyasaponin Aa 是一种大豆皂苷,在 3T3-L1 脂肪细胞中通过下调 PPARγ 产生抗肥胖作用。
Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。对大鼠脑 GABAB 和 GABAA 受体的结合亲和力 (Ki) 分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。
1'-Hydroxy bufuralol 是bufuralol 的主要代谢物,可反应 CYP2D 的活性。
GW6340是一种肠道特异性LXR激动剂。GW6340促进巨噬细胞反向胆固醇转运(mRCT)[1]。
Tin(IV) mesoporphyrin IX dichloride (Stannsoporfin) 是一种血红素加氧酶 (HO) 抑制剂,被开发用于预防婴儿高胆红素血症发展为黄疸, 详细信息请参考专利文献 WO2011103196A1。
Biliatresone 是一种从球藻 Dysphania glomulifera 和 D. littoralis 中分离出来的天然毒素。Biliatresone 是一种 1,2-二芳基-2-丙酮类异黄酮,在斑马鱼模型中会产生肝外胆道闭锁。
HPSE1-IN-2 (compound 2) 是 Heparanase-1 (HPSE1) 抑制剂,也抑制外切-β-d-葡萄糖醛酸酶 (GUSβ) 和葡萄糖脑苷脂酶 (GBA) 活性。
罗格列酮(BRL 49653)钾是一种口服活性选择性PPARγ激动剂(EC50:60nM,Kd:40nM)。罗格列酮钾是TRPC5激活剂(EC50:30μM)和TRPM3抑制剂。罗格列酮钾可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究[1][2][4][7]。