一种有效的亚型选择性α3β4nAChR部分激动剂,Ki为0.62 nM；选择性激活含有β4-而非β2-亚基的受体,对α4β2受体无效,对卵母细胞中表达的α4β4受体仅有边际效应；增强粪便颗粒排出在接受长期治疗的小鼠中以剂量依赖性方式,但是不是短期的,吗啡治疗。
Rolziracetam 是racetam家族的一种益智药物,可有效改善老鼠和猴子的有效记忆。
STS-E412 是一种组织保护性 EPO受体 (包括 EPOR 和 CD131) 的选择性激活剂。STS-E412 可用于神经退行性疾病和器官保护研究。
α-芋螺毒素EI是一种选择性烟碱乙酰胆碱α1β1γδ受体(nAChR)拮抗剂(IC50＝187 nM)和α3β4受体抑制剂。α-芋螺毒素EI可阻断肌肉和神经节受体[1][2][3]。
TKIM是一种TREK-1通道抑制剂,IC50为2.96μM。TKIM结合TREK-1[1]的中间(IM)状态的口袋。
CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 为 1 nM。CAY10404 对 COX-1 没有抑制作用 (IC50>500 µM)。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂,可诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑,具有良好的止痛,抗炎和抗癌活性。
抗惊厥剂2是一种强效口服活性抗惊厥剂。抗惊厥剂2具有抗癫痫活性[1]。
ZM39923 hydrochloride 是一种 JAK3 抑制剂, pIC50 值为 7.1；ZM39923 hydrochloride 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。
LY393615(NCC1048)是一种新型的神经元Ca2+(钙通道)和Na+通道(钠通道)阻断剂,α1A和α1B钙通道亚基的IC50分别为1.9和5.2μΜ。LY393615在脑缺血模型中具有良好的脑穿透性和神经保护作用,可用于神经疾病研究[1]。
ICI 118,551 hydrochloride 是一种高度选择性的 β2 adrenergic receptor 拮抗剂,能够作用于β2,β1 和 β3 受体,Ki 值分别为 0.7,49.5 和 611 nM。
Bromisoval(BU)具有抗炎作用,一直以来被用作镇静剂和催眠药。
Ozanezumab(GSK1223249)是一种抗Nogo-A(神经突起生长抑制剂A)单克隆抗体。Ozanezumab可用于肌萎缩侧索硬化(ALS)和多发性硬化研究[1]。
UCPH-102是一种高选择性EAAT1抑制剂,IC50为0.43µM。UCPH-102对T-ALL细胞具有特异性抗增殖作用。UCPH-102还显示出良好的血脑通透性,可用于肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究[1][2][3][4]。
Ovotransferrin (328-332) 通过抑制血管紧张素 (ACE) (Angiotensin-Converting Enzyme (ACE)) 对血压具有保护作用,其 IC50 值为 20μM。 Ovotransferrin (328-332) 片段具有抗乙酰胆碱酯酶 (Cholinesterase (ChE)) 的活性,与阿尔茨海默病有关。
棕榈酸-13C是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
(2S)-6-Prenylnaringenin 是前脑中最有效的化合物。(2S)-6-Prenylnaringenin 在 α+β 结合位点上起 GABAA 正变构调节剂的作用。
3-AQC是一种哌嗪基喹喔啉衍生物,是一种有效的竞争性5-HT3受体拮抗剂[1]。
叶酸(维生素B9)钠是一种口服活性必需营养素,来自B族复合维生素。叶酸钠具有抗抑郁作用。叶酸钠可降低新生儿神经管缺陷的风险。叶酸钠可用于治疗因叶酸缺乏引起的巨幼细胞和大细胞贫血[1][2][3][4]。
JNJ-55511118(JNJ55511118)是一种选择性口服AMPA受体,含有TARP-γ8负调节因子,Ki为26 nM,对其他无TARP的AMPAR和AMPAR与其他TARP或CNIH2共表达无显着活性；表现出优异的药代动力学特性并在口服给药后实现高受体占据,表现出脑电图上某些条带的强烈减少,短暂的过度运动,旋转棒上没有运动损伤,以及体内学习和记忆的轻度损伤。
CB2受体激动剂2是CB2(大麻素2型)受体的有效和选择性激动剂,Ki为8.5 nM。CB2受体激动剂2对CB2具有高亲和力和选择性[1]。
MAO-B-IN-6是一种有效、选择性和口服活性的MAO-B抑制剂,IC50为0.019µM。在体外和体内,MAO-B-IN-6显示出比Safinamide更有效。MAO-B-IN-6具有研究帕金森病(PD)的潜力[1]。
Nivasorexant是一种有效的食欲素受体拮抗剂[1]。
DSPE-NHS是一种具有两个疏水性脂尾的生物偶联磷脂分子。DSPE-NHS是一种在水溶液中形成脂质双层的自组装试剂。DSPE-NHS可用于制备脂质体作为药物纳米载体[1]。
Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 和 β-淀粉样肽 (Aβ) 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
芍药内酯B是一种对氧化应激具有神经保护作用的单萜。芍药内酯B保护大鼠皮层细胞免受H2O2诱导的神经毒性[1]。
PRE-084是一种高选择性σ1受体(S1R)激动剂,IC50为44 nM。PRE-084具有良好的神经保护作用,可以改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084还可以通过激活Akt-eNOS通路[1][2][3][4]改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
ω-Conotoxin CVID (Leconotide, AM336, CNSB004) 可阻断神经元电压敏感的钙通道 (calcium channel)。
Velufenacin是一种毒蕈碱受体拮抗剂[1]。