栀子素A是一种口服活性和合成的PMF类似物,对神经突起生长和神经元分化具有神经营养作用。栀子素A通过激活MAPK/ERK、PKC和PKA而不是TrkA、CREB信号通路促进神经炎的发生。栀子素A还具有镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用[1][2]。
地文拉法辛-d6是氘标记的地文拉法辛。地文拉法辛是文拉法辛主要活性代谢物(HY-B0196)的琥珀酸盐形式,是一种口服活性和BBB穿透的5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,hSERT和hNET的IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。地文拉法辛在人多巴胺(DA)转运体上表现出弱结合亲和力(100μM时抑制62%)[1][2]。
NOT Receptor Modulator 1 是一种核受体 NOT 调节剂,详细信息请参考专利文献 WO2008034974A1 中 Table 1 中的化合物 Example 39。
Risperidone甲磺酸盐(R64766甲磺酸盐)是5-HT2受体阻断剂和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.16和1.4nM。
环苯扎必林-13C,d3(盐酸盐)是13C和氘标记的。
PEAQX(NVP-AAM 077)是NMDA受体NR2A选择性高效拮抗剂,IC50值为270nM。
MTEP盐酸盐是非竞争性的mGlu5拮抗剂,IC50和Ki分别为5 nM和16 nM。
钩吻酚是马鞭草H.B.K.中的主要活性成分。钩吻酚增强PC12D细胞中神经生长因子(NGF)诱导的轴突延长[1]。
Z-硫代脯氨酰噻唑烷是一种有效的特异性脯氨酰内肽酶抑制剂,其对牛脑脯氨酰内切酶的Ki值为0.36nM[1]
Tetrabenazine (Racemate)是一个有选择性和可逆转的VMAT-2抑制剂。
Beta-asarone 是石菖蒲中的主要成分,可透过血脑屏障,具有免疫抑制、中枢神经系统抑制、镇静、降温等作用。Beta-asarone 可预防帕金森病。
Atuzaginstat(COR388)是一种有效的小分子细菌蛋白酶赖氨酸银杏蛋白酶抑制剂,可用于阿尔茨海默病的研究[1][2]。
SKF 81297氢溴酸盐是一种有效的选择性多巴胺D1受体激动剂[1]。
HSK16149是电压门控钙通道(VGCC)α2δ亚基的新配体。
甘氨酸-13C2,15N是13C-和15N-标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
葡糖基神经酰胺合酶-IN-2(化合物T-690)是一种有效的脑渗透剂和口服活性葡糖基神经酰胺合酶(GCS)抑制剂,对人GCS和小鼠GCS的IC50分别为15 nM和190 nM。葡萄糖神经酰胺合酶-IN-2与C8神经酰胺和UDP葡萄糖表现出非竞争性抑制。葡萄糖神经酰胺合酶-IN-2可用于高切氏病研究[1]。
GABAA受体剂6(化合物2027)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.56µM。GABAA受体剂6显示出细胞膜通透性低的γ-GABAAR拮抗剂活性[1]。
Indibulin (ZIO 301),一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂,具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力,产生异常的纺锤体,激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1,并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
3α-羟基蒂鲁卡拉-7,24-二烯-21-油酸是一种蒂鲁卡拉三萜,从黑胸鱼精蛋白的油树脂中分离出来[1]。
PNU 37883盐酸盐(PNU 37883A)是一种选择性血管ATP敏感性钾(Kir6,KATP)通道阻滞剂。PNU 37883盐酸盐具有利尿作用,在肾脏和血管平滑肌中具有特异性结合,而不是在大脑或胰腺β细胞中[1][2]。
GZ-793A是一种口服活性和选择性的囊泡单胺转运体-2(VMAT2)抑制剂,Ki为0.029µM。GZ-793A抑制甲基苯丙胺(METH)诱导的多巴胺释放的神经化学效应。GZ-793A可用于研究冰毒成瘾[1][2][3]。
Infliximab (Avakine) 是一种与 TNF-α 特异性结合的嵌合单克隆 IgG1 抗体。Infliximab 可阻止 TNF-α 与 TNF-α 受体 1 (TNFR1) 和 TNFR2 的相互作用。Infliximab 可用于自身免疫,慢性炎症性疾病和糖尿病神经病变的研究。
Neurokinin A 通过 NK-2 受体发挥作用。
LQVTDSGLYRCVIYHPP(LP17)是一种在髓样细胞(TREM-1)抑制肽上表达的触发受体。LQVTDSGLYRCVIYHPP可显著减轻缺血诱导的梗死和神经元损伤[1]。
TAT-DEF-Elk-1 (TDE) 是 Elk-1 的一种可穿透细胞的肽抑制剂,通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制。TAT-DEF-Elk-1 阻止 Elk-1 磷酸化并防止 Elk-1 核易位,且不会干扰 ERK 或 MSK1 活化。TAT-DEF-Elk-1 是分析神经元可塑性发展过程中 Elk-1 在此过程中的作用的有用工具。
RX 801077盐酸盐(2 BFI)是Ki值为70.1nM的选择性咪唑啉I2受体(I2R)激动剂。RX 801077盐酸盐具有抗炎和神经保护作用。RX 801077盐酸盐具有研究创伤性脑损伤的潜力[1][2]。
Licarin A ((+)-Licarin A),可从多种植物中分离得到,显着降低二硝基苯肼-人血清白蛋白 (DNP-HSA) 刺激的 RBL-2H3 细胞。具有抗过敏作用。Licarin A 降低 TNF-α 和 PGD2 产生,和 COX-2 表达。
NIDA-41020是一种有效的选择性大麻素受体1(CB1)拮抗剂,Ki为4.1nM。NIDA-41020被设计为一种潜在的放射性配体,用于正电子发射断层扫描(PET)[1]。
5β-雄甾-3β-醇-17-酮(3β-乙氧基喹啉酮；5β-表雄酮)是一种具有5β还原作用的类固醇,是脱氢表雄酮(DHEA)的主要代谢产物之一。5β-雄激素-3β-醇-17-酮对C57BL/KsJ基因型糖尿病(db/db)小鼠具有强烈的降血糖作用。5β-雄激素-3β-醇-17-酮也对神经元产生抑制作用[1][2]。