喹诺拉沙星A1是一种有效的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,产自桔青霉90648的固态发酵。喹内酰胺A1可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Cirazoline hydrochloride (LD 3098 hydrochloride) 是一种强有力的竞争性 α1A 肾上腺素受体 (α1A-AR) 的全激动剂,α1B-AR 和 α1D-AR 的部分激动剂,Ki 值分别为 120 nM, 960 nM 和 660 nM。
Chemerin-9, mouse (Chemerin148-156, mouse) 是 Chemerin 的 C 端九肽。Chemerin-9, mouse 是 ChemR23 的配体 (EC50 = 42 nM)。Chemerin-9, mouse 可减少小鼠原代白色脂肪细胞中的基础脂肪分解 (IC50 = 3.3 nM)。Chemerin-9, mouse 增强记忆并缓解 Aβ1-42 诱导的 AD 小鼠记忆损伤。Chemerin-9, mouse 也能抑制动脉粥样硬化形成。
Coratin可以从寄生乳杆菌中分离出来,具有抗精神分裂症活性[1]。
TASP0390325是一种具有高亲和力和口服活性的精氨酸加压素受体1B(V1B受体)拮抗剂,具有抗抑郁和抗焦虑活性[1]。
托吡酯(McN 4853)锂是一种广谱抗癫痫药物。托吡酯锂是一种GluR5受体拮抗剂。托吡酯通过增强GABA能活性、抑制海藻酸钠/AMPA受体、抑制电压敏感性钠和钙通道、增加钾电导和抑制碳酸酐酶[1][2][3]产生抗癫痫作用。
Rolziracetam 是racetam家族的一种益智药物,可有效改善老鼠和猴子的有效记忆。
TKIM是一种TREK-1通道抑制剂,IC50为2.96μM。TKIM结合TREK-1[1]的中间(IM)状态的口袋。
ZM39923 hydrochloride 是一种 JAK3 抑制剂, pIC50 值为 7.1；ZM39923 hydrochloride 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。
LY393615(NCC1048)是一种新型的神经元Ca2+(钙通道)和Na+通道(钠通道)阻断剂,α1A和α1B钙通道亚基的IC50分别为1.9和5.2μΜ。LY393615在脑缺血模型中具有良好的脑穿透性和神经保护作用,可用于神经疾病研究[1]。
ICI 118,551 hydrochloride 是一种高度选择性的 β2 adrenergic receptor 拮抗剂,能够作用于β2,β1 和 β3 受体,Ki 值分别为 0.7,49.5 和 611 nM。
Ozanezumab(GSK1223249)是一种抗Nogo-A(神经突起生长抑制剂A)单克隆抗体。Ozanezumab可用于肌萎缩侧索硬化(ALS)和多发性硬化研究[1]。
UCPH-102是一种高选择性EAAT1抑制剂,IC50为0.43µM。UCPH-102对T-ALL细胞具有特异性抗增殖作用。UCPH-102还显示出良好的血脑通透性,可用于肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究[1][2][3][4]。
JNJ-55511118(JNJ55511118)是一种选择性口服AMPA受体,含有TARP-γ8负调节因子,Ki为26 nM,对其他无TARP的AMPAR和AMPAR与其他TARP或CNIH2共表达无显着活性；表现出优异的药代动力学特性并在口服给药后实现高受体占据,表现出脑电图上某些条带的强烈减少,短暂的过度运动,旋转棒上没有运动损伤,以及体内学习和记忆的轻度损伤。
CB2受体激动剂2是CB2(大麻素2型)受体的有效和选择性激动剂,Ki为8.5 nM。CB2受体激动剂2对CB2具有高亲和力和选择性[1]。
MAO-B-IN-6是一种有效、选择性和口服活性的MAO-B抑制剂,IC50为0.019µM。在体外和体内,MAO-B-IN-6显示出比Safinamide更有效。MAO-B-IN-6具有研究帕金森病(PD)的潜力[1]。
Nivasorexant是一种有效的食欲素受体拮抗剂[1]。
DSPE-NHS是一种具有两个疏水性脂尾的生物偶联磷脂分子。DSPE-NHS是一种在水溶液中形成脂质双层的自组装试剂。DSPE-NHS可用于制备脂质体作为药物纳米载体[1]。
Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 和 β-淀粉样肽 (Aβ) 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
芍药内酯B是一种对氧化应激具有神经保护作用的单萜。芍药内酯B保护大鼠皮层细胞免受H2O2诱导的神经毒性[1]。
PRE-084是一种高选择性σ1受体(S1R)激动剂,IC50为44 nM。PRE-084具有良好的神经保护作用,可以改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084还可以通过激活Akt-eNOS通路[1][2][3][4]改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
Velufenacin是一种毒蕈碱受体拮抗剂[1]。
MLS1082是D1多巴胺受体的新型正变构调节剂,增强多巴胺刺激的G蛋白和β-抑制蛋白介导的信号传导,并增加多巴胺对具有低微摩尔效力的D1受体的亲和力。
6-methylflavone 是 α1β2γ2L 和 α1β2 GABAA 受体的激活剂。
Atuzaginstat(COR388)盐酸盐是一种有效的小分子细菌蛋白酶赖氨酸银杏蛋白酶抑制剂,可用于阿尔茨海默病研究[1][2]。
3-CPMT(托品-4-氯苯甲醚盐酸盐)是一种强效的多巴胺摄取抑制剂[1]。3-CPMT(盐酸托品-4-氯苯甲醚)是一种有效的长效抗组胺剂[2]。
3-二乙氨基-1-丙醇是一种具有抗惊厥活性的叔胺化合物[1][2]。
Lamotrigine(BW430C)可抑制5-HT和钠离子通道,可作用于惊厥。
4-Desmethyl Istradefylline 是 Istradefylline 的代谢物。Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。
[Nle11]-Substance P 是物质 P 类似物,避免了甲硫氨酸氧化问题。