Z-IETD-pNA (Z-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA) 是一种比色 caspase-8 和颗粒酶 B 底物。Z-IETD-pNA 被 caspase 8 水解生成 pNA。
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
TYK2-IN-11(化合物5B)是一种选择性Tyk-2抑制剂,对于TYK2-JH2和JAK1-JH2,IC50s分别为0.016和0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究[1]。
Probucol能抗血脂过多,能通过增加LDL的代谢率降低血液中的胆固醇水平。
1-氟-2-硝基苯-13C6是13C-标记的1-氟-2--硝基苯[1]。
Thapsigargin 是一种微粒体 Ca2+-ATPase 抑制剂。
Safinamide-d4(FCE 26743-d4)是氘标记的Safinamide。Safinamide是一种有效、选择性和可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂(IC50=0.098µM),优于MAO-a(IC50=580µM)[1]。Safinamide还阻断钠通道并调节谷氨酸(Glu)释放,在去极化(IC50=8µM)电位下表现出比静息(IC50=262µM)电位下更大的亲和力。Safinamide具有神经保护和神经拯救作用,可用于帕金森病、缺血性中风等的研究[2][3]。
TAS-115 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
Vabicaserin hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺2C (5-HT2C) 受体激动剂,EC50 为 8 nM。
Cyasterone,一种天然的 EGFR 抑制剂,主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可作为抗人类肿瘤的临床治疗性药物。
Thiol-C10-amide-PEG8 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
DCN1-UBC12-IN-1是一种有效的选择性DCN1-UBC12抑制剂,IC50为2.86 nM。抗心纤维化作用[1]。
GPR35 agonist 1 (compound 50)是一种高效特异性的 GPR35 激动剂,EC50 值为 5.8 nM,具有很好的成药性。
HS-PEG6-CH2CH2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Salinomycin是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
LC动力学稳定剂-2是一种有效的淀粉样免疫球蛋白轻链(LC)动力学稳定剂,EC50为24 nM【1】。
VEGFR-2-IN-22(化合物25)是一种双VEGFR-2和β-微管蛋白聚合抑制剂,其IC50为19.82 nM,与VEGFR-2相对。VEGFR-2-IN-22诱导细胞凋亡[1]。
奥格列韦是一种抗病毒药物[1]。
VU0285683 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂 (PAM)。VU0285683 在啮齿动物焦虑模型中具有抗焦虑样活性。
L-亮氨酸d7是氘标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
甲氧西林-d6钠盐是氘标记的甲氧西林钠盐。甲氧西林钠盐是一种β-内酰胺类抗生素,通过抑制参与肽聚糖合成的青霉素结合蛋白发挥作用。
一种有效的选择性(高达263倍)乳腺癌细胞抑制剂,GI50为0.5 uM(MCF-7),通过激活芳烃受体(AhR)途径；抑制其他肿瘤类型的其他细胞系,GI50为3.2-46 uM(肺,结肠,卵巢,神经元,神经胶质,前列腺和胰腺)；有效抑制T47D的生长,ZR-75-1,MCF-7,SKBR3和MDA-MB-468乳腺癌细胞,GI50为0.16-0.38 uM,诱导细胞周期停滞检查点激活和DNA损伤；与AhR结合,诱导易位至细胞核,激活XRE,诱导CYP1活性,最终导致细胞周期停滞,检查点激活,DNA损伤和细胞死亡。
1-甲基氮杂环丙烷-2-酮d3是氘标记的1-甲基氮杂丙烷-2-酮[1]。
Bcl-2-IN-10是一种活性Bcl-1抑制剂,可释放多达四种一氧化氮(NO)分子。Bcl-2-IN-10对癌细胞具有细胞毒性活性,如人类白血病、乳腺癌和肺癌。Bcl-2-IN-10诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在G2/M期,可用于癌症相关研究[1]。
1,1'-Binaphthyl-2,2'-diamine 是 (S)-[1,1'-Binaphthalene]-2,2'-diamine (HY-W007978A) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。(S)-[1,1'-Binaphthalene]-2,2'-diamine 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
P-2281是一种mTOR抑制剂,具有改善结肠炎的活性。
FAPI-34是一种成纤维细胞激活蛋白(FAP)抑制剂,具有良好的药代动力学和生化特性。(专利WO2019154886A1)。
TRPC5-IN-2是一种有效的TRPC5抑制剂(WO2019055966A2,化合物IO)[1]。