T-3764518 是新颖高效的硬脂酰辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,IC50 为4.7 nM。
SP-8356,一种合成的抗炎的马鞭草酮衍生物,是一种有效的、口服活性的分化 147 (CD147) 抑制剂。SP-835 抑制 CD147-环磷酰胺 A (CypA) 相互作用,降低 MMP-9 活性。SP-8356 通过抑制 NF-κB 信号传导发挥抗乳腺癌作用。具有抗动脉粥样硬化作用。
3,3'-Diaminobenzidine(DAB)是有机化合物,具有化学和热力学稳定性,可用于核酸和蛋白的免疫组化染色。
7-羟基香豆素-4-乙酸是一种pH指示染料,在活性氨基位置(λmax=326 nm)与牛血清白蛋白(BSA)共价结合[1]。
心房前缩钠因子(26-55)(人)是一种增加肾皮质和髓质环GMP水平的多肽。心房前缩钠因子(26-55)(人)增加肾鸟苷酸环化酶活性[1]。
Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性,抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases 1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的 IC50 值为 1.25 μM (24 h)。
L-749372是β3肾上腺素受体3-吡啶氧基丙醇胺激动剂。
PXYC12是一种核糖体蛋白S1(RpsA)拮抗剂,RpsA-CTD和RpsA-CTDΔ438A的Kds分别为2.67和4.67μM。RpsA在结核分枝杆菌(Mtb)的转译过程中起着重要作用[1]。
TMC310911 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,对于野生型 HIV-1,EC50 值范围为 2.2 nM 至 14.2 nM。TMC310911 对多种重组的 HIV-1 分离株也具有有效的活性,并具有很强的抗病毒活性。
bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂。bpV(phen) 通过 NF-κB 依赖性和独立机制激活 HIV-1 转录和复制。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
替马沙星(TMFX)是一种喹诺酮类抗菌剂,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌具有广泛的抗菌谱[1][2]。
UDP半乳糖二钠是一种单糖和P2Y14受体激动剂,EC50值为0.67μM。UDP半乳糖二钠是转移酶β-1,4半乳糖基转移酶V(B4GALT5)的底物[1][2]。
Pelecopan(BCX9930)是一种有效、选择性、口服活性的补体因子D抑制剂,IC50值为14.3nM。Pelecopan可以靶向因子D,以防止PNH中的血管内和血管外溶血。Pelecopan也可用于其他替代途径(AP)介导的疾病[1][2]。
L-Triguluronic acid 是一种由 3个 l-guluronic acid (G) 组成的直链多糖共聚物,可用于海藻酸的合成。Alginate 是一种无支链聚阴离子多糖的总称,可用于抗真菌药物的转运研究
3-Mercaptopropanyl-N-hydroxysuccinimide ester 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Mepixanox 是一种用于呼吸和心肺功能不全的促肾上腺药物。
SHR-1701(Retlirafusp alfa)是一种针对PD-L1和TGF-β的双功能融合蛋白,用于癌症研究[1]。
Alitame(无水)是一种高强度甜味剂,由氨基酸L-天冬氨酸和D-丙氨酸以及一种衍生自噻吩坦的胺形成[1]。
Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂,高亲和力作用于 D2,D3 和 5-HT2B 受体,Ki 分别为 0.7,1.5 和 1.2。
N6-Bz-5'-O-DMTr-2'-O-十六烷基腺苷3'-CED亚磷酸酰胺是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。
肉豆蔻酰四肽Ala-Ala-Pro-Val是一种生物活性肽。(刺激ECM蛋白的表达并抑制金属蛋白酶(MMPs)的表达)
Tiliquinol(NSC 130828)是一种非吸收抗阿米巴管腔剂。Tiliquinol与tibroquinol联合使用。Tiliquinol可用于阿米巴肝脓肿的研究[1][2]。
DM4是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。 DM4可用于制备抗体药物偶联物。
二氟沙星-d3(盐酸盐)是氘标记的二氟沙星(盐酸盐)[1]。
Alvelestat (AZD9668)是新型口服人neutrophil elastase(NE)抑制剂,pIC50和Ki分别为7.9和4.9 nM。
五味子素D是五味子的一种化学成分[1]。
Z-LYS-SBZL(单盐酸盐)是赖氨酸衍生物[1]。
Panadiplon(FG 10571；PNU 78875)是一种苯二氮卓类受体,是5GABAA部分激动剂。Panadiplon对5GABAA受体相对于1GABAA受体表现出选择性[1]。
Azido-PEG4-nitrile 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。