3′-阿齐多-2′,3′-二脱氧尿苷(AzdU)是齐多夫定(HY-17413)的核苷类似物。3′-阿齐多-2′,3′-二脱氧尿苷是人类免疫缺陷病毒(HIV)在人类外周血单核细胞(PBMC)中复制的有效抑制剂,对人类骨髓细胞(BMC)的毒性有限[1][2][3]。
马尾藻酸A是一种四环天然化合物,可从马尾藻茎中分离出来。马尾藻酸A具有体外抗HIV-1活性,EC50值为68.7μM[1]。
B07盐酸盐是一种基于CCR5拮抗剂的HIV-1进入抑制剂。
Suvizumab(KD-247)是一种抗HIV-1的中和抗体。Suvizumab可降低HIV感染患者的病毒载量。Suvizumab在人体内具有良好的耐受性,可用于预防HIV感染[1][2]。
HIV-1整合酶抑制剂9(化合物8a)是一种有效的HIV-1 RNase H抑制剂,IC50为12.3μM。HIV-1整合酶抑制剂9具有抗病毒活性[1]。
Cenicriviroc 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。
5-氟尿嘧啶-13C,15N2是13C和15N标记的5-氟尿嘧啶[1]。5-氟尿嘧啶(5-FU)是尿嘧啶的类似物,是一种有效的抗肿瘤药物。5-氟尿嘧啶通过抑制胸苷酸合成酶来影响嘧啶的合成,从而耗尽细胞内的dTTP池。5-氟尿嘧啶可诱导细胞凋亡,可作为化学增敏剂[2][3]。5-氟尿嘧啶也能抑制艾滋病病毒[4]。
两性霉素B甲酯盐酸盐是多烯类抗生素两性霉素B(A634250)的甲酯衍生物。两性霉素B甲酯盐酸盐是胆固醇结合物,具有显著的抗真菌活性。两性霉素B甲酯盐酸盐干扰HIV-1颗粒的产生,并可能抑制HIV-1复制[1][2]。
Zalcitabine是有效的核苷类似物逆转录酶抑制剂,用于治疗HIV感染。
Hinnuliquinone是HIV-1蛋白酶的C2对称二聚体非肽真菌代谢抑制剂。Hinnuliquinone是一种双吲哚基-2,5-二羟基苯醌颜料,可从结节孢中分离得到[1][2]。
Azvudine 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。
Oleanonic acid是一种三萜,可以抑制HIV-1对细胞的感染。起抑制HIV-1体外感染PBMC,自然感染PBMC和单核细胞/巨噬细胞的EC50分别为22.7mM,24.6mM和57.4mM。除此之外,它可以抑制鼠腹腔白细胞产生白三烯B4,IC50为17μm。
HIV-1抑制剂-48(化合物13o)是一种新型非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),具有抗HIV-1活性[1]。
NBD-14189是一种有效的HIV-1进入拮抗剂,对HIV-1HXB2假病毒的IC50为89 nM。NBD-14189与HIV-1 gp120结合并显示出强大的抗病毒活性(EC50<200 nM)[1][2]。
HIV-1抑制剂-46(化合物13d)是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂,EC50值为1.425μM。HIV-1抑制剂-46可用于艾滋病研究[1]。
Neotripterifordin 是 HIV 的抑制剂。Neotripterifordin 在 H9 淋巴细胞中有抗 HIV 复制的活性,EC50 为 25 nM。
Nef-IN-B9(Nef抑制剂B9)是一种阻断Nef依赖性Hck活性的小分子,IC50为2.8 uM,而单独对Hck的活性>20 uM；对其他Src家族成员的活性也较弱,IC50为对于c-Src,Lck和Lyn>20uM；阻断野生型HIV-1复制,IC50为100-300nM,并阻断HIV感染细胞中Nef介导的SFK活化；直接与Nef结合,Kd为1.79 nM。
bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂。bpV(phen) 通过 NF-κB 依赖性和独立机制激活 HIV-1 转录和复制。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
Indinavir(MK-639; L735524)硫酸盐是HIV蛋白酶抑制剂,具有很好的口服生物相容性。
戈米辛M1((±)-Gomisin M1)是一种有效的抗HIV药物,EC50＜0.65μM[1]。
Darunavir(TMC114)是HIV蛋白酶抑制剂。
A3N19是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂,对HIV-1 IIIB的EC50为3.28 nM【1】。
Glabranine 是从 Tephrosia s.p 中分离出一种类黄酮,在体外对登革病毒发挥抑制作用。Glabranine 与 DENV 2 型 (DENV2) E 蛋白的可溶性胞外域形成相互作用。
Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
HIV-1蛋白酶-IN-1(化合物1e)是HIV-1蛋白酶的有效抑制剂,IC50为90μm。HIV-1蛋白酶-IN-1对B-HIV具有抗病毒活性,EC50值为89 nM。HIV-1蛋白酶-IN-1对C-HIV株ZM246的EC50值为13.59 nM。HIV-1蛋白酶-IN-1对C-HIV株Indie具有显著的活性,EC50值为8.23 nM【1】。
FGI-106是多种血源性病毒(HCV,HBV,HIV)以及新兴生物威胁(埃博拉病毒,VEE,牛痘,PRRSV感染)的广谱抑制剂,EC50为0.2-10 uM；抑制TSG101与其相互作用同源病毒配体；显示出在体内预防埃博拉病毒致死的能力；耐受性良好且口服生物可利用。
SARS-CoV-IN-3 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-3 抗冠状病毒,EC50 为 3.6 μM。SARS-CoV-IN-3 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 11.7 和 20.4 nM； IC90 分别为 29.19 和 56 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-3 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 10 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
APOBEC3G-IN-1(MN136.0185)是一种有效的HIV抑制剂,靶向APOBEC3G[1]。
9H-Purin-6-amine, 9-(1E)-1-propen-1-yl-是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。 替诺福韦是一种抗逆转录病毒药物,是核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
地塞米西他滨(Reverset；d-d4FC)是一种胞苷(HY-B0158)类似物,是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂。地塞米西他滨是一种有效的抗HIV-1耐药病毒药物,病毒聚合酶中含有胸苷类似物和/或M184V突变。地塞米西他滨是一种2′-脱氧胞苷抗逆转录病毒药物[1]。