LCS-1是一种超氧化物歧化酶1(SOD1)抑制剂。LCS-1抑制SOD1活性,IC50值为1.07μM。LCS-1诱导多发性骨髓瘤(MM.1S)细胞的早期和晚期凋亡[1][2][3]。
TL4-12是一种选择性MAP4K2/GCK抑制剂,剂量依赖性下调IKZF1和BCL-6,导致MM细胞增殖抑制(IC50=37 nM),同时诱导凋亡。TL4-12可用于克服多发性骨髓瘤(MM)的免疫调节耐药性[1]。
Ginsenoside F2 是Ginsenoside Rb1 的代谢物,可诱导乳腺癌干细胞的凋亡和保护性自噬。
Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期,激活 caspase 信号通路,并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
N1,N11二乙基去甲精胺(DENSPM)是一种有效的抗癌药物。N1,N11二乙基去甲精胺是一种精胺类似物,可激活多胺分解代谢。N1,N11二乙基去甲精胺诱导线粒体释放细胞色素c,导致半胱氨酸蛋白酶3激活。N1,N11二乙基去甲亚精胺通过诱导SSAT(亚精胺/精胺N1乙酰转移酶)结合H2O2生成杀死多形性胶质母细胞瘤(GBM)细胞[1][2][3]。
MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
Euscaphic acid 是源于 R. alceaefolius Poir 的三萜,DNA polymerase 抑制剂。Euscaphic acid 抑制小牛 DNA 聚合酶 α (pol α) 和大鼠 DNA 聚合酶 β (pol β) 的 IC50值分别为 61 和 108 μM。Euscaphic acid 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
STAT3-IN-11(7a)是一种选择性STAT3抑制剂,抑制pTyr705位点STAT3的磷酸化。STAT3-IN-11抑制下游基因(Survivin和Mcl-1)的磷酸化,而不影响其上游酪氨酸激酶(Src和JAK2)水平和p-STAT1表达。STAT3-IN-11可以诱导癌细胞凋亡,这有可能发现有效的STAT3抑制剂和抗肿瘤药物[1]。
内胡利珠单抗(ALTB-168)是一种免疫检查点激动性抗体,与人CD162(PSGL-1)结合,导致活化T细胞的下调。内胡利珠单抗可用于类固醇难治性急性移植物抗宿主病(SR aGVHD)、银屑病、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎研究[1]。
Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2 的双重抑制剂,同时为 p53 的激活剂,可用于癌症研究。
Picrasidine I是一种抗炎和抗破骨细胞生成的二聚体生物碱,可从类鼠尾草中分离出来。Picrasidine I诱导细胞周期阻滞,并通过下调ERK和Akt途径触发细胞凋亡。Picrasidine I抑制MAPK、NF-κB和ROS生成的激活,并抑制c-Fos和NFATc1[1][2]的表达。
XMU-MP-3 是一种有效的非共价 BTK 抑制剂,在 10 μM ATP 存在下,对 BTK WT 和 BTK C481S 突变型的 IC50 分别为 10.7 nM 和 17.0 nM。XMU-MP-3 也诱导凋亡 (apoptosis)。
拉奎尼莫(ABR-215062)钠是一种口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可预防中枢神经系统的神经变性和炎症。拉奎尼莫钠可降低星形胶质细胞NF-κB的激活,以保护其免受铜嗪诱导的脱髓鞘。拉奎尼莫钠有可能用于多发性硬化(MS；RRMS或CPMS)的复发缓解(RR)和慢性进行性(CP)形式,以及神经退行性疾病研究[1][2][3][4]。
新型抗肿瘤药物诱导PKR介导的细胞凋亡及与IFN的协同作用
替莫唑胺-d3(NSC 362856-d3)是氘标记的替莫唑胺。替莫唑胺(NSC 362856)是一种口服活性DNA烷基化剂,可穿过血脑屏障。替莫唑胺也是一种促自噬和促凋亡剂。替莫唑胺对肿瘤细胞有效,其特征是低水平的O6烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶(OGAT)和功能性错配修复系统。替莫唑胺具有抗肿瘤和抗血管生成作用[1][2]。
抗-CSC试剂-1是一种有效的抗-CCS试剂。抗CSCs试剂-1抑制细胞生长和细胞迁移。抗CSCs试剂-1诱导细胞凋亡。抗CSCs试剂-1抑制CSCs的生存能力。抗CSCs试剂-1增强CSCs中ROS的产生。抗CSCs试剂-1显示出抗肿瘤活性[1]。
Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18,IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 具有治疗骨关节炎和类风湿关节炎的潜力。
抗肿瘤剂-59(化合物13b)是一种有效的抗肿瘤剂。抗肿瘤药物-59有效抑制HCT116细胞的增殖和迁移。抗肿瘤药物-59诱导HCT116细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在G2/M期【1】。
ZINC02092166是一种新型有效的选择性小分子抑制剂,用于β-连环蛋白/Tcf4蛋白-蛋白与AlphaScreen和FP测定(野生型β-连环蛋白)中Ki分别为1.7和7.0 uM；对muant保持亲和力连环蛋白V511S,V511S/I569S和R469A,Ki为20-50 uM；对β-连环蛋白/Tcf具有双重选择性β-连环蛋白/钙粘蛋白和β-连环蛋白/APC PPI。
LBW242, 是 3-mer 和 Smac 模拟物,一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性。
AV123(化合物12)是一种非细胞毒性RIPK1抑制剂(IC50=12.12µM)。AV123阻断TNF-α诱导的坏死(EC50=1.7μM),但不阻断凋亡细胞死亡。AV123可用于研究坏死性慢性疾病,如脑、心脏和肾脏的缺血再灌注损伤、炎症疾病、神经变性疾病和感染性疾病[1]。
油酸-13C18(9-顺式十八烯酸-13C18)是13C标记的油酸。油酸(9-顺式十八烯酸)是一种丰富的单不饱和脂肪酸[1]。油酸是一种Na+/K+ATP酶激活剂[2]。
Z-LEHD-FMK TFA 是不可逆的 caspase-9 抑制剂,具有保护再灌注损伤致死和抑制凋亡的作用。
非免疫抑制性FTY720类似物,PKCδ激活剂具有较高的抗增殖效力,Huh7,Hep3B和PLC5细胞的IC50分别为2.4,2.4和3.5 uM；相对于FTY720对HCC细胞表现出较高的体外抗增殖功效。在正常肝细胞中没有细胞毒性,虽然缺乏S1P1受体活性；但通过HCC肿瘤细胞中ROS依赖性PKCδ活化诱导胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。
M867是胱天蛋白酶-3的选择性和可逆抑制剂,具有1.4nM的IC50和0.7nM的Ki。M867具有抗细胞凋亡活性[1]。
Mcl1-IN-3是 Mcl1 的抑制剂, 来自专利专利WO2015153959A2,化合物实例57； IC50 和 Ki 值分别为0.67 和 0.13 μM。
PI3Kδ-IN-10是一种高效口服活性PI3Kδ抑制剂,IC50为2nm。在肝细胞癌模型中,PI3Kδ-IN-10强烈抑制下游AKT途径,诱导随后的细胞凋亡[1]。